Valtrex

Valtrex ist ein wirksames antivirales Medikament.

Hinweise Valtrex

Das Medikament ist in den unten beschriebenen Situationen angezeigt:

• zur Beseitigung der Gürtelrose-Form von Herpes (die durch das Windpockenvirus verursacht wird) - trägt dazu bei, Schmerzen zu lindern und ihre Dauer zu verkürzen, und außerdem den Prozentsatz der Patienten mit solchen Schmerzen (darunter Neuralgie im akuten oder postherpetischen Stadium);
• Beseitigung von Infektionsprozessen auf der Schleimhaut zusammen mit der Haut, die durch gewöhnlichen Herpes Typ 1 und 2 hervorgerufen werden (einschließlich erstmalig erworbener oder wiederkehrender Formen von Herpes genitalis);
• Beseitigung von Herpes auf den Lippen;
• Vorbeugung der Bildung von Hautläsionen (wenn das Medikament unmittelbar nach dem Auftreten der ersten Anzeichen eines Rückfalls von Herpes simplex eingenommen wird);
• Vorbeugung von Rückfällen von Erkrankungen der Schleimhäute zusammen mit der Haut, die durch Herpes vulgaris (Typ 1 und 2), einschließlich des Genitaltyps, hervorgerufen werden;
• Verringerung des Risikos einer Infektion eines gesunden Partners mit Genitalherpes (bei vorbeugender Einnahme und Anwendung von Verhütungsmitteln);
• Vorbeugung gegen die Entwicklung einer Cytomegalovirus-Infektion, die infolge einer Organtransplantation auftritt (reduziert das Auftreten einer schweren Abstoßungsreaktion des transplantierten Organs bei Patienten mit Nierentransplantationen und außerdem das Risiko des Auftretens opportunistischer und anderer Arten von Virusinfektionen, die durch Windpocken und Herpes hervorgerufen werden).

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Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform – auf Blistern zu 10 Stück. Eine Packung enthält 1 Blisterplatte.

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Pharmakodynamik

Im Körper wird der Wirkstoff Valaciclovir vollständig und relativ schnell in Aciclovir umgewandelt (durch die Wirkung der Valaciclovirhydrolase). In vitro zeigt die Substanz eine spezifische hemmende Wirkung gegen Herpes simplex (Typ 1 und 2), Windpockenvirus, Epstein-Barr-Virus mit Herpes Typ VI sowie Cytomegalovirus.

Aciclovir hemmt den Prozess der Bindung viraler DNA unmittelbar nach der Phosphorylierungsreaktion mit Umwandlung in das aktive Element – Aciclovirtriphosphat. In der ersten Phase des Phosphorylierungsprozesses wirken virusspezifische Enzyme. Bei den oben genannten Viren (mit Ausnahme des Cytomegalievirus mit Herpes Typ VI) ist ein solches Enzym die virale Thymidinkinase, deren Vorhandensein in den vom Virus befallenen Zellen beobachtet wird. Die teilweise Selektivität der Phosphorylierung bleibt beim Cytomegalievirus erhalten und erfolgt indirekt – unter Beteiligung des vom UL 97-Kinase-Gen produzierten Produkts. Da Aciclovir mithilfe eines spezifischen viralen Enzyms aktiviert wird, erklärt dies hauptsächlich seine Selektivität.

Im letzten Stadium der Phosphorylierung der aktiven Komponente (Umwandlung von Mono- zu Triphosphatkomponente) sind zelluläre Kinasen vorhanden. Die neu gebildete Substanz unterdrückt kompetitiv die DNA-Polymerase im Virus und dringt, da sie ein Nukleosidanalogon ist, in dessen DNA ein, fördert den vollständigen Bruch dieser Kette und stoppt den Prozess der DNA-Bindung. Dadurch wird die Virusreplikation blockiert.

Bei Menschen mit erhaltener Immunität werden Windpocken und gewöhnliche Herpesviren sowie eine geringe Empfindlichkeit gegenüber Valaciclovir sehr selten beobachtet (die Rate liegt unter 0,1%). Gelegentlich können sie bei Patienten mit schweren Erkrankungen des Immunsystems auftreten (z. B. bei einer Knochenmarktransplantation, einer Chemotherapie sowie bei Menschen, die mit dem HIV-Virus infiziert sind).

Die Resistenz beruht auf einem Mangel an viraler Thymidinkinase, der eine weite Verbreitung des Virus im Körper ermöglicht. In einigen Fällen ist eine verminderte Empfindlichkeit gegenüber Aciclovir auf das Auftreten von Virusstämmen zurückzuführen, die die Struktur der DNA-Polymerase oder Thymidinkinase des Virus zerstören. Die Pathogenität dieser Virustypen ähnelt der des Wildstamms dieses pathogenen Organismus.

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Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung erhalten Valaciclovir und Aciclovir identische pharmakokinetische Eigenschaften.

Im Körper wird Valaciclovir effektiv aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und mit Aciclovir fast vollständig und sehr schnell in Valin umgewandelt. Katalysator für diesen Prozess ist das Enzym Valaciclovirhydrolase, das in der Leber produziert wird.

Bei einer Einzeldosis von 0,25–2 g Valaciclovir lagen die Spitzenwerte des Aciclovirspiegels bei gesunden Probanden (mit normaler Nierenfunktion), die das Arzneimittel einnahmen, (durchschnittlich) bei 10–37 μmol (oder 2,2–8,3 μg/ml), und die zum Erreichen dieses Spiegels erforderliche Zeit betrug 1–2 Stunden.

Nach Verabreichung von 1+ g Valaciclovir betrug die Bioverfügbarkeit von Aciclovir 54 % (unabhängig von der Nahrungsaufnahme).

Die maximale Plasmakonzentration von Valaciclovir beträgt nur 4 % der von Aciclovir. Das Medikament erreicht diesen Wert durchschnittlich 30-100 Minuten nach Einnahme einer Dosis. Nach 3 Stunden bleibt dieser Indikator auf dem gleichen Niveau oder nimmt ab.

Aciclovir wird nur schwach mit Plasmaproteinen synthetisiert – nur zu 15 %.

Bei normaler Nierenfunktion beträgt die Halbwertszeit von Aciclovir etwa 3 Stunden. Valaciclovir wird hauptsächlich als Aciclovir (über 80 Prozent der Gesamtdosis) sowie als dessen Abbauprodukt 9-Carboxymethoxymethylguanin über den Urin ausgeschieden. Weniger als 1 Prozent des Wirkstoffs wird unverändert ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Um die Gürtelrose-Form von Herpes zu beseitigen, müssen Erwachsene das Arzneimittel eine Woche lang dreimal täglich in einer Menge von 1 g einnehmen.

Bei der Behandlung von durch das Herpes-simplex-Virus verursachten Erkrankungen ist eine zweimal tägliche Einnahme von 500 mg des Arzneimittels erforderlich. Bei Rückfällen sollte die Behandlung 3 bis 5 Tage dauern. Bei schwereren Formen primärer Erkrankungen sollte die Therapie so schnell wie möglich begonnen und auf 10 Tage verlängert werden. Im Falle eines Rückfalls ist es optimal, mit der Einnahme des Arzneimittels in der Prodromalphase oder unmittelbar nach Auftreten der ersten Anzeichen zu beginnen.

Als alternatives Mittel zur Beseitigung von Lippenherpes wird Valtrex zweimal täglich in einer Dosis von 2 g verschrieben. Die nächste Dosis nach der ersten Dosis sollte etwa 12 Stunden später (aber früher als 6 Stunden) eingenommen werden. Die Behandlung in diesem Modus sollte nicht länger als einen Tag dauern, da sie keinen zusätzlichen therapeutischen Nutzen bietet. Ein solcher Kurs sollte sofort nach Auftreten der ersten Anzeichen – Brennen, Jucken und Kribbeln auf den Lippen – begonnen werden.

Zur Vorbeugung von Rückfällen von Infektionskrankheiten, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden, sollten Erwachsene mit normaler Immunität das Arzneimittel einmal täglich in einer Dosierung von 500 mg einnehmen. Bei extrem häufigen Rückfällen (mehr als 10-mal pro Jahr) ist es sinnvoller, die Tagesdosis des Arzneimittels in zwei Dosen (je 250 mg) einzunehmen. Menschen mit Immunschwäche erhalten zweimal täglich 500 mg. Diese Kur dauert 4–12 Monate.

Zur Vorbeugung einer Infektion eines gesunden Partners mit Genitalherpes (Erwachsene mit erhaltener Immunität und höchstens neun Exazerbationen pro Jahr) muss das Arzneimittel einmal täglich 500 mg über einen Zeitraum von einem Jahr eingenommen werden. Das Arzneimittel muss täglich bei regelmäßigem Geschlechtsverkehr eingenommen werden. Bei unregelmäßigem Geschlechtsverkehr sollte die Einnahme 3 Tage vor einem möglichen Geschlechtsverkehr begonnen werden.

Zur Vorbeugung des Cytomegalievirus sollten Kinder ab 12 Jahren und Erwachsene das Arzneimittel viermal täglich in einer Menge von 2 g einnehmen. Das Arzneimittel sollte so bald wie möglich nach der Transplantation eingenommen werden. Die Dosierung wird abhängig von den CC-Indikatoren reduziert. Die Kursdauer beträgt 90 Tage, kann jedoch bei Patienten mit einer Prädisposition für Infektionen verlängert werden.

Bei Nierenversagen wird die Dosierung in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance-Rate und den Indikationen berechnet.

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Verwenden Valtrex Sie während der Schwangerschaft

Es liegen nur begrenzte Informationen zur Anwendung von Valtrex bei Schwangeren vor. Die Anwendung ist nur dann zugelassen, wenn der potenzielle Nutzen für die Frau das Risiko von Nebenwirkungen für den Fötus überwiegt.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen zählen eine Unverträglichkeit des Patienten gegenüber Aciclovir und Valaciclovir sowie anderen im Arzneimittel enthaltenen Substanzen.

Bei der Verschreibung an Patienten mit klinisch ausgeprägten Formen von HIV ist Vorsicht geboten.

Nebenwirkungen Valtrex

Die Verwendung des Arzneimittels kann das Auftreten solcher Nebenwirkungen hervorrufen:

• ZNS-Organe: am häufigsten – Kopfschmerzen. In Einzelfällen treten Schwindel, Halluzinationen, Verwirrtheitsgefühle und eine Verschlechterung der geistigen Fähigkeiten auf. Tremor, Erregungsgefühl, Dysarthrie und Ataxie treten isoliert auf. Darüber hinaus entwickeln sich Krämpfe, Symptome psychotischer Störungen sowie Koma und Enzephalopathie.

(Diese Effekte sind reversibel und treten häufig bei Patienten mit Nierenproblemen oder anderen gesundheitlichen Problemen auf, die ihr Auftreten begünstigen; bei Patienten mit einem transplantierten Organ, die Valtrex als Prophylaxe gegen das Cytomegalovirus einnehmen (und in hohen Dosen – 8 g pro Tag), treten neurologische Reaktionen häufiger auf als bei der Verwendung kleinerer Dosen)

• Atmungssystem: gelegentlich tritt Kurzatmigkeit auf;
• Verdauungsorgane: gelegentlich kommt es zu Durchfall, Erbrechen oder Bauchschmerzen; in Einzelfällen kommt es zu reversiblen Störungen der Leberwerte (manchmal werden sie mit Anzeichen einer Hepatitis verwechselt);
• Hautreaktionen: Es können Ausschläge sowie Symptome einer Lichtempfindlichkeit auftreten; gelegentlich kann Juckreiz auftreten;
• Allergien: Einzelfälle – Quincke-Ödem oder Urtikaria;
• Organe des Harnsystems: gelegentlich Nierenfunktionsstörung; in Einzelfällen – akutes Nierenversagen;
• Andere: Bei Menschen mit schweren Immunerkrankungen (insbesondere im Spätstadium von AIDS), die Valaciclovir über einen längeren Zeitraum in hohen Dosen (8 g täglich) einnehmen, wurden Nierenversagen, Thrombozytopenie und mechanische hämolytische Anämie (in einigen Fällen in Kombination) beobachtet. Dieselben negativen Reaktionen werden auch bei Patienten mit ähnlichen Erkrankungen festgestellt, die kein Valaciclovir einnehmen.

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Überdosis

Es gibt nicht genügend Informationen über Drogenüberdosierungen.

Bei einmaliger oraler Einnahme einer hohen Dosis Aciclovir (20 g) wird dieses teilweise über den Magen-Darm-Trakt resorbiert, ohne toxische Wirkungen zu verursachen. Die fortgesetzte Einnahme hoher Dosen Aciclovir über mehrere Tage verursacht Magen-Darm-Beschwerden (in Form von Übelkeit und Erbrechen) sowie neurologische Symptome (Verwirrtheitsgefühl und Kopfschmerzen). Hohe Dosen der intravenös verabreichten Substanz erhöhen den Serumkreatininspiegel und führen in der Folge zu Nierenversagen. Zu den neurologischen Symptomen zählen Halluzinationen, Erregungs- oder Verwirrtheitsgefühle, Krampfanfälle und komatöse Zustände.

Der Patient muss unter ständiger ärztlicher Aufsicht stehen, um das Vorhandensein von Vergiftungssymptomen festzustellen. Die Hämodialyse beschleunigt den Prozess der Ausscheidung von Aciclovir aus dem Blut und kann daher als geeignete Option zur Behandlung von Patienten mit einer Überdosis dieses Arzneimittels angesehen werden.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es wurden keine signifikanten klinischen Wechselwirkungen von Valtrex mit anderen Arzneimitteln festgestellt.

Unverändertes Aciclovir wird aufgrund der aktiven tubulären Sekretion im Urin ausgeschieden. Bei Anwendung des Arzneimittels (1 g) in Kombination mit Probenecid und Cimetidin (diese sind tubuläre Sekretionblocker) erhöht sich die AUC von Aciclovir und seine Clearance in den Nieren nimmt ab. Eine Dosisanpassung des Arzneimittels ist jedoch nicht erforderlich, da Aciclovir eine breite therapeutische Breite besitzt.

Valtrex sollte in einer erhöhten Tagesdosis (4 g) in Kombination mit Arzneimitteln, die mit Aciclovir um den Eliminationsweg konkurrieren, mit Vorsicht angewendet werden, da das Risiko besteht, die Konzentrationen eines dieser Arzneimittel (oder ihrer Abbauprodukte) oder beider zusammen im Blutplasma zu erhöhen. Bei Kombination mit einem inaktiven Abbauprodukt von Mycophenolatmofetil (einem Immunsuppressivum, das bei Organtransplantationen verwendet wird) wird ein Anstieg der AUC dieses Arzneimittels und von Aciclovir beobachtet.

Es ist notwendig, das Arzneimittel (in Dosen von 4+ g pro Tag) mit Arzneimitteln zu kombinieren, die die Nierenfunktion beeinträchtigen (einschließlich Cyclosporin und Tacrolimus), mit Vorsicht.

Lagerbedingungen

Das Arzneimittel wird unter Standardbedingungen für Arzneimittel und außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt. Die Temperatur darf 30 °C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Valtrex ist ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels für eine Anwendung von 3 Jahren geeignet.

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