Velcade

Velcade hat eine Antitumorwirkung.

Hinweise Velcade

Es wird zur Behandlung des multiplen Myeloms sowie des Mantelzelllymphoms (bei Patienten, die bereits eine Behandlung erhalten haben) eingesetzt.

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Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Form eines Pulvers freigesetzt, aus dem eine medizinische Lösung hergestellt und intravenös oder subkutan verabreicht wird. Es ist in Fläschchen mit einem Fassungsvermögen von 3,5 mg enthalten.

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Pharmakodynamik

Der Wirkstoff von Velcade, Bortezomib, ist eine Substanz, die die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des 26S-Proteasoms in bestimmten Säugetierzellen reversibel verlangsamt. Das oben genannte Proteasom ist der größte Proteinkomplex, der mit der Substanz Ubiquitin konjugierte Proteine abbauen kann. Es ist zu beachten, dass die Ubiquitin-Proteasom-Transportform für die Regulation intrazellulärer Proteine äußerst wichtig ist, da sie die Homöostase in den Zellen aufrechterhält.

Die Hemmung der Proteasomfunktion führt zur Verhinderung selektiver Proteolyseprozesse, die auch viele zelluläre Reaktionen beeinflussen. Wird der Mechanismus zur Aufrechterhaltung der Homöostase gestört, kann die Zelle absterben. Bortezomib hemmt häufig das Tumorwachstum (z. B. beim multiplen Myelom).

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Pharmakokinetik

Nach der subkutanen oder intravenösen Injektion im Verlauf der Behandlung steigen die Plasmaspiegel des Arzneimittels deutlich an.

Bortezomib verteilt sich hauptsächlich in peripheren Geweben. Die Proteinsynthese beträgt etwa 83 %.

Während des Arzneimittelstoffwechsels entstehen zwei Abbauprodukte, die dann einen Hydroxylierungsprozess durchlaufen, wodurch weitere Abbauprodukte entstehen.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird ausschließlich zur subkutanen oder intravenösen Injektion verwendet. Bei Verabreichung mit anderen Methoden kann es zum Tod kommen.

Es ist wichtig zu beachten, dass die Lösung von einer Person mit der erforderlichen Erfahrung und den erforderlichen Kenntnissen zubereitet und verabreicht werden muss. Bei intravenösen Injektionen muss eine Konzentration von 1 mg und bei subkutanen Injektionen eine Konzentration von 2,5 mg verwendet werden.

Die Berechnung der Arzneimittelkonzentration muss äußerst sorgfältig erfolgen, da sie nicht nur den Therapieverlauf, sondern auch das Leben des Patienten beeinflusst.

Bei der Durchführung einer Monotherapie wird das Arzneimittel subkutan oder intravenös verabreicht (Jet-Injektion mit einer Dauer von 3–5 Sekunden).

Die therapeutische Dosis beträgt 1,3 mg. Sie sollte zweimal wöchentlich über einen Zeitraum von 14 Tagen verabreicht werden. Das Behandlungsschema sieht häufig folgendermaßen aus: Eine Injektion wird am 1., 4., 8. und 11. Tag verabreicht, danach sollte eine Pause von 10 Tagen eingelegt werden. Die Intervalle zwischen den Injektionen sollten mindestens 72 Stunden betragen.

Die Wirksamkeit des Arzneimittels wird nach dem 3. und 5. Therapiezyklus beurteilt. Nach Erreichen eines vollständigen klinischen Ansprechens ist es notwendig, die Therapie um zwei weitere Behandlungszyklen zu ergänzen.

Eine Langzeitbehandlung (mehr als 8 Zyklen) kann gemäß dem Standardbehandlungsschema oder in Form von Erhaltungsmaßnahmen durchgeführt werden (in diesem Fall müssen 13-tägige Intervalle eingehalten werden).

Die komplexe Behandlung erfolgt mit intravenösen Jet-Injektionen (Dauer 3–5 Sekunden) in Kombination mit Melphalan und oral eingenommenem Prednison. In diesem Fall wird häufig ein Schema mit 9 Zyklen und einer Dauer von 1,5 Monaten verordnet. Während der ersten vier Zyklen wird die Substanz zweimal wöchentlich verabreicht (am 1., 4., 8. und 11. Tag sowie am 22., 25., 29. und 32. Tag). Während der Zyklen 5–9 wird das Medikament einmal wöchentlich angewendet – am 1., 8. sowie 22. und 29. Tag.

Vor Beginn einer Behandlung sollte sich der Patient einer umfassenden ärztlichen Untersuchung unterziehen, die auch verschiedene Labortests und Analysen umfasst.

Nur der behandelnde Arzt darf Portionsgrößen oder das Behandlungsschema ändern.

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Verwenden Velcade Sie während der Schwangerschaft

Velcade sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen des Arzneimittels:

• das Vorhandensein einer Überempfindlichkeit gegenüber den Bestandteilen des Medikaments;
• Läsionen, die das Perikard betreffen;
• Stillzeit;
• akute Lungenerkrankungen (mit infiltrativer diffuser Natur);
• Zuordnung zu Kindern.

Das Medikament sollte während der Therapie bei Personen mit verschiedenen funktionellen Nieren-/Lebererkrankungen, Epilepsie oder Krampfanfällen, Dehydration, diabetischer Polyneuropathie, Verstopfung usw. mit Vorsicht angewendet werden.

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Nebenwirkungen Velcade

Die Einnahme des Arzneimittels kann negative Symptome hervorrufen, die jedes System und Organ beeinträchtigen – Herz-Kreislauf-System, hämatopoetische Funktionen, Atmungs- und Verdauungsfunktionen, Nervensystem, Seh- und Hörorgane usw.

Zu den häufig beobachteten Nebenwirkungen zählen Neutro-, Leukopenie, Thrombozytopenie oder Lymphopenie, kardiogener Schock, Anämie, Angina pectoris oder Herzstillstand. Darüber hinaus können eine Verschlimmerung der Herzinsuffizienz, ein Myokardinfarkt, ventrikuläre Hypokinesie sowie Dyspnoe, Lungenödem, Rhinorrhoe, Husten und Nasenbluten auftreten.

Darüber hinaus können Durchfall, Bauchschmerzen, Erbrechen, Verstopfung, Appetitlosigkeit, Übelkeit, dyspeptische Symptome, Stomatitis oder Blähungen auftreten. Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel, Polyneuropathie, Depressionen und Verwirrtheitsgefühle können ebenfalls auftreten. Schwindel, Nierenfunktionsstörungen, verminderte Sehschärfe, Dysurie, Hautausschläge usw. können auftreten.

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Überdosis

Bei Vergiftungen, bei denen die zulässige Dosis zweimal überschritten wurde, entwickelten die Opfer eine Thrombozytopenie und einen starken Blutdruckabfall, was zum Tod führte.

Aus diesem Grund ist es im Falle einer Vergiftung dringend erforderlich, alle notwendigen Maßnahmen zu ergreifen, um die Funktion lebenswichtiger Systeme aufrechtzuerhalten. Anschließend müssen deren Indikatoren ständig überwacht und symptomatische Maßnahmen durchgeführt werden.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die gleichzeitige Anwendung von Velcade mit Arzneimitteln, die die Aktivität von Häm-Protein-Isoenzymen schwach oder mäßig hemmen (wie Dexamethason oder Ketoconazol), kann die pharmakokinetischen Parameter von Bortezomib leicht verändern.

In Kombination mit Rifampicin sinken die Werte dieses Medikaments.

Die Anwendung in Kombination mit starken Induktoren des CYP3A4-Elements (wie Phenytoin, Carbamazepin oder Phenobarbital) und Johanniskraut ist verboten, da dies die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern kann.

Die Anwendung mit dem Melphalan-Prednison-Komplex kann zu einem Anstieg der Bortezomib-Spiegel führen, obwohl dies keine pharmakologische Bedeutung hat.

Gelegentlich kann es bei Menschen mit Diabetes mellitus, die orale Antidiabetika einnehmen, durch die Kombination mit Velcade zur Entwicklung einer Hyper- oder Hypoglykämie kommen.

Vorsicht ist geboten bei der Kombination des Arzneimittels mit antiviralen Medikamenten, Amiodaron, Isoniazid, aber auch Nitrofurantoin oder Statinen.

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Lagerbedingungen

Velcade sollte an einem vor Sonnenlicht geschützten Ort und außerhalb der Reichweite von Kleinkindern bei Standardtemperaturen für das Arzneimittel gelagert werden.

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Haltbarkeit

Velcade kann ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden.

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Bewertungen

Velcade erhält häufig Bewertungen, die seine relativ hohe Wirksamkeit beschreiben. Es wird oft berichtet, dass die Therapie mit Velcade die Entwicklung einer ziemlich schweren Pathologie – des Myeloms – stoppen konnte.

Es gibt auch Hinweise auf das Fehlen von monoklonalem Protein im Knochenmark und Blut (bei der Beurteilung des Patientenzustands nach Abschluss des 5. Behandlungszyklus). In diesem Stadium ist jedoch eine Änderung des Behandlungsschemas und der Dosierung des Medikaments von entscheidender Bedeutung, d. h. eine kompetente Vorgehensweise des behandelnden Arztes ist erforderlich. Dies liegt daran, dass es Hinweise darauf gibt, dass eine Dosisreduktion zu einer Rückkehr der vor Therapiebeginn beobachteten Werte führte.

Gleichzeitig berichten Patienten oft, dass neben der Wirkung des Medikaments auch negative Symptome auftreten. Häufig klagen Patienten über Atemnot, Blutdruckschwankungen und Zittern. Diese Unannehmlichkeiten müssen jedoch in der Regel in Kauf genommen werden, da es nicht immer möglich ist, eine Alternative zum Medikament zu finden.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Wirksamkeit des Arzneimittels maßgeblich von den individuellen Merkmalen des Patienten sowie den Handlungen des Arztes abhängt. Generell sollten Sie die Therapie jedoch unter keinen Umständen ablehnen. Bei Zweifeln an der Kompetenz des behandelnden Facharztes empfiehlt es sich, einen anderen Arzt aufzusuchen.