Zanidip

Das gemeinsame italienisch-irische Unternehmen Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Das Medikament Lercanidipine (der internationale Name für das Medikament), ein Kalziumkanalblocker, wurde auf dem pharmakologischen Markt veröffentlicht. In unseren Apotheken kann es unter dem Namen Zanidip gefunden werden. Er ist Ärzten als ausgezeichnetes Antihypertensivum bekannt.

Dieses Material dient als Einführung und sollte keine Anleitung zur Selbstbehandlung werden. Jedes Medikament muss einen Arzt auf der Grundlage des klinischen Bildes der Krankheit ernennen. Das Medikament Zanidip ist ein wirksames blutdrucksenkendes Medikament, aber es sollte nur für den vorgesehenen Zweck und unter ständiger Aufsicht des spezialisierten Arztes eingenommen werden.

Hinweise Zanidipa

Dieses Medikament ist eine gerichtete Handlung. Daher sind die Indikationen für Zanidip nicht so umfangreich wie bei vielen anderen pharmakologischen Arzneimitteln, aber dies spricht keineswegs für seine Wirksamkeit.

Die wichtigste und einzige Indikation für die Anwendung von Zanidip kann als essentielle Hypertonie bezeichnet werden, deren Schweregrad als mild oder moderat (mittelschwer) angegeben werden kann. 

[1], [2]

Freigabe Formular

Effective Wirkstoff Zanidip - Lercanidipin-hydrochlorid Hilfschemikalien, sind: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke, Povidon K30 und Magnesiumstearat.

Die Form der Ausgabe - die Tabletten, auf die die dünne Schicht des Deckels gelegt ist. Der Apothekenmarkt bietet Blister mit einer unterschiedlichen Anzahl von Stücken (7,14,15,25,28,30 Stück).

Tabletten sind in einer hellgelben Farbe und haben eine Dosierung von aktiven chemischen Verbindung Lercanidipin-Hydrochlorid - 10 mg, Tabletten Schatten von rosa bis dunkel rosa - 20 mg Wirkstoff. Die quantitative Zusammensetzung der Hilfselemente in rosa Tabletten ist jeweils doppelt so konzentriert. 

[3], [4]

Pharmakodynamik

Aktiver Wirkstoff Zanidip - Lercanidipin, ein relativ starker Calcium - Antagonist, gehört zur Dihydropyridingruppe chemischer Verbindungen. Lercanidipin unterdrückt den intermembranen Transport dieses chemischen Elements in die innere Region von Kardiomyozyten und Gefäßzellen der glatten Muskulatur.

Farmakodinamika Zanidip mit seinem Wirkstoff Lercanidipin unterscheidet sich direkt gerichtete entspannende Wirkung auf die glatten Muskeln der Blutgefäße, dies ermöglicht es, den gesamten peripheren Widerstand der Blutgefäße (RPPS) zu reduzieren. Das Medikament beginnt nach fünf bis sieben Stunden nach der Einnahme des Medikaments zu arbeiten, die positive therapeutische Wirkung bleibt für die nächsten 24 Stunden bestehen.

Eine hohe vaskuläre Selektivität (Selektivität) des Arzneimittels kann das gesamte kardiovaskuläre System einer Person adäquat beeinflussen, ohne eine negative inotrope Läsion zu erzeugen. Zanidip (im Gegensatz zu einem kleinen T1 im Blutserum) ist aufgrund seines hohen Membran-Verteilungskoeffizienten in der Lage, eine verlängerte Wirkung auf die blutdrucksenkende Eigenschaft des Körpers des Patienten zu bewirken. Lercanidipin wirkt nach und nach auf den Prozess der Vasodilatation, wodurch plötzliche schwere Attacken der arteriellen Hypotension mit Reflextachykardie vermieden werden.

Ergebnisse der Labor- und klinische Beobachtungen haben gezeigt, dass, nachdem das Medikament Zanidip 40% der Patienten mit einer akuten Hypotension Blutdruck Eingabe normalisiert (das Arzneimittel wurde für den Tag in einmaligen Dosis von 20 mg geplanten Patienten). Bei einer zweimaligen Einnahme von 10 mg Lercanidipin pro Tag war dieser Prozentsatz höher - 56% der Patienten.

Bei der Durchführung einer doppelblinden, randomisierten randomisierten Überwachungsstudie wurden die Ergebnisse einer effektiven Reduktion des systolischen Blutdrucks (BP) von 172,6 ± 5,6 auf einen Index von 140,2 ± 8,7 mm Hg erhalten. Kunst.

Lercanidipin verhält sich selektiv beim Blockieren des Stroms von Calciumionen, die zwischen den Zellmembranen transportiert werden. Mit dieser Funktion können Sie den Fluss der internen Calciumpenetration in die Herz- und Gefäßwände von Zellen sowie in glatte Muskelzellen steuern.

[5], [6], [7], [8]

Pharmakokinetik

Absaugung. Aufgrund seiner biochemischen Eigenschaften ermöglicht die Pharmakokinetik von Zanidip die vollständige Absorption des Wirkstoffs aus dem Magen-Darm-Trakt in die menschlichen Blutkanäle. Die Anzahl von Lercanidipin Peak-Plasma beobachtete bereits nach einem halben - drei Stunden nach der Eingabe von Ziffern und gibt 3,3 ng / ml (wenn der Patient unter 10 mg zweimal am Tag), und 7,66 ng / ml (nach dem Einmal 20 mg Eingabe Zanidip).

Verteilung. Der Metabolismus von Lercanidipin in allen Systemen, Organen und Geweben des Patienten aus dem Blut ist ausreichend mobil. Der Wirkstoff zeigt einen hohen Prozentsatz an Wechselwirkung (mehr als 98%) bei der Bindung an Plasmaproteine. Wenn das Arzneimittel nach einer Mahlzeit eingenommen wird, wird die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs um 10% bestimmt, während bei der Arzneimittelverabreichung nicht später als zwei Stunden nach dem Essen ein sehr hoher Fettgehalt die Bioverfügbarkeit um das Vierfache erhöht. Daraus folgt, dass, um eine größere Wirkung zu erhalten, das Medikament Zanidip in Verbindung mit Nahrung (dh während oder unmittelbar nach dem Essen) verwendet werden sollte. Wenn Sie es erneut eingeben, sammelt es sich nicht im Körper an. Der Wirkstoff wird relativ leicht durch die Leber metabolisiert, wobei eine gewisse Menge an Metaboliten, die keine hohe pharmakologische Aktivität aufweisen, biotransformiert wird.

Ausscheidung. Nach der Biotransformation werden die Lercanidipinmetaboliten vom Körper des Patienten über die Nieren über den Urin und den Darm zusammen mit den fäkalen Formationen ausgeschieden. Zwei Phasen des Rückzugs sind geteilt:

• Die Phase der frühen Ausscheidung. Die Halbwertszeit von Zanidip beträgt zwei bis fünf Stunden.
• Phase der terminalen Ausscheidung. Die Halbwertszeit von Zanidip beträgt acht bis zehn Stunden.

Klinische Analysen zeigen, dass es praktisch keine Medikamente in ihrer ursprünglichen Form in Urin oder Kot gibt.

Klinisch wurde festgestellt, dass die Pharmakokinetik von Zanidip in seinen Manifestationen praktisch nicht anders ist, als bei Menschen, die eine Leber- und Nierenpathologie in der Anamnese von älteren Patienten aufweisen.

[9], [10], [11], [12]

Dosierung und Verabreichung

Meistens ist die Art der Verabreichung und Dosierung von Zanidip eindeutig. Das Medikament wird eingenommen, indem man viel Flüssigkeit zusammendrückt. Eine Tablette sollte nicht gekaut werden.

Die Anfangsdosis des Medikaments beträgt 10 mg und wird 15 Minuten vor den Mahlzeiten eingenommen. Wenn zwei Wochen lang kein therapeutischer Effekt eintritt, kann die Tagesdosis auf 20 mg erhöht werden, indem sie einmal oder in zwei Teildosen eingenommen wird.

Die Dosierung für ältere Patienten zu korrigieren ist nicht notwendig, aber es ist notwendig, das allgemeine Wohlbefinden des Patienten ständig zu überwachen und gegebenenfalls die Eingabe von Zanidip zu stornieren oder zu korrigieren.

 Wenn die Anamnese des Patienten einen leichten oder mäßigen Grad von Leber- und / oder Nierenfunktionsstörungen aufweist, ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich, in akuten Formen sollte dieses Medikament nicht verordnet werden. Die Anfangsdosis beträgt in diesem Fall 10 mg, danach wird sehr genau auf 20 mg eingestellt.

Ist die blutdrucksenkende Wirkung zu stark ausgeprägt, muss die Medikamenteneinnahme reduziert werden.

[19], [20], [21], [22]

Verwenden Zanidipa Sie während der Schwangerschaft

Angesichts der Tatsache, dass es keine vollständigen Daten über die Anwendung von Zanidip während der Schwangerschaft und Stillzeit gibt, wird die Verwendung dieses Arzneimittels während dieser Zeit nicht empfohlen.

Es gibt Daten über Tierversuche mit anderen Dihydropyridinen. Die Ergebnisse zeigen, dass Präparate dieser Gruppe in der Lage sind, eine zerstörerische Wirkung auf den Fötus im Mutterleib auszuüben, was in der Folge alle Arten von Laster und Hässlichkeit (teratogene Wirkung) manifestiert. Daher ist es nach Möglichkeit nicht notwendig, Frauen nicht nur während der Schwangerschaft und Stillzeit zu gebrauchen, sondern auch während der geplanten Zeit.

Aufgrund der hohen Lipophilie des Wirkstoffes Zanidip ist die Wahrscheinlichkeit für den Eintritt in die Muttermilch hoch. Daher ist es nicht notwendig, das Medikament während dieser Zeit zu trinken, im Falle der medizinischen Notwendigkeit, es zu nehmen, ist es notwendig, das Neugeborene mit der Brust zu füttern.

Kontraindikationen

Aufgrund der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Lercanidipin sind Kontraindikationen für die Anwendung von Zanidip ausreichend erweitert:

• Instabile Angina.
• Chronisches Herzversagen im Stadium der Dekompensation.
• Verletzungen in der Funktion der Nieren. Die glomeruläre Filtration ist reduziert und beträgt weniger als 39 ml / min.
• Wenn nicht einen Monat nach dem Myokardinfarkt passiert.
• Akute Form der Leberinsuffizienz.
• Die Pathologie des linken Herzventrikels und die damit verbundene vaskuläre Obstruktion.
• Die Sicherheit der Droge für Kinder und Jugendliche wurde nicht festgestellt. Altersgrenze ist 18 Jahre.
• Schwangerschaft und Stillzeit.
• Mangel im Körper oder vollständige Intoleranz eines solchen Enzyms wie Laktose.
• Kontraindiziert bei der Anwendung von Zanidip und in Verbindung mit potenten Inhibitoren (z. B. Erythromycin, Itraconazol, Cyclosporin, Ketoconazol). Trinken Sie Grapefruitsaft nicht, während Sie die Medizin einnehmen.
• Individuelle Unverträglichkeit gegen Lercanidipin oder andere Komponenten des Arzneimittels.
• Vertreter des schönen Geschlechts im gebärfähigen Alter, die in naher Zukunft eine Schwangerschaft planen.
• Herzversagen in chronischer Form.
• Sehr sorgfältig müssen Sie Zanidip in Verbindung mit Digoxin und Beta-Blockern einnehmen.
• Während der Behandlung ist es besonders notwendig, beim Fahren eines Fahrzeugs und beim Bewegen von Maschinen vorsichtig zu sein.

[13], [14], [15], [16]

Nebenwirkungen Zanidipa

Trotz der hohen Effizienz gibt es auch Nebenwirkungen von Zanidip:

• Schwindel und Kopfschmerzen.
• Überempfindlichkeit.
• Benommenheit.
• Übelkeit mit Erbrechen.
• Myokardinfarkt.
• Hautausschläge.
• Manchmal gibt es Tachykardie und Angina.
• Durchfall.
• Blutwolken auf die Epidermis im Gesicht.
• Es ist selten genug, aber dennoch gibt es Ohnmachten und Brustschmerzen.
• Sinkender Blutdruck.
• Myalgie ist ein Muskelschmerz.
• Polyurie - erhöhte Urinbildung.
• Erhöhte Müdigkeit.

[17], [18]

Überdosis

In Anbetracht der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Lercanidipin und unter Bezugnahme auf die klinische Überwachung der Behandlung von essentieller Hypertonie kann argumentiert werden, dass eine Überdosierung von Zanidip mit solchen Symptomen einhergeht:

• Periphere Vasodilatation.
• Reflextachykardie.
• Sinkender Blutdruck.
• Der Anstieg der Zeit des Kurses und die Häufigkeit der Manifestationen von Angina-Attacken.
• Myokardinfarkt.

Wenn diese Abweichungen auftreten, schreibt der behandelnde Arzt Medikamente zu, die in der Lage sind, die Symptome zu heilen.

[23], [24]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Nur ein erfahrener Arzt kann das Medikament richtig zuordnen und die Dosierung wählen. Vor allem bei der komplexen Anwendung von Medikamenten ist Vorsicht geboten, da die Wechselwirkungen von Zanidip mit anderen Medikamenten nicht immer vollständig verstanden werden.

 Zum Beispiel scheint elementarer Grapefruitsaft in Kombination mit Zanidip das Wachstum der quantitativen Komponente von Lercanidipin im Blut zu stimulieren. Aus dem gleichen Grund sollten Sie dieses Medikament nicht mit Inhibitoren wie Itraconazol, Erythromycin und anderen einnehmen. Die gemeinsame Verabreichung von Cyclosporin mit Zanidip provoziert einen Anstieg der Konzentration beider Wirkstoffe im Plasma.

Es ist notwendig, die Genauigkeit einzuhalten, wenn der Patient mit Medikamenten wie Chinidin, Amiodaron, Astemizol, Terfenadin in den Körper injiziert wird.

Das Niveau von Lercanidipin kann mit seiner Tandemaufnahme mit antikonvulsiven Medikamenten (diese Gruppe wird Carbamazepin, Phenytoin, Rifamycin genannt) sinken. Dies liegt an der Tatsache, dass die blutdrucksenkende Wirksamkeit des Wirkstoffs des Zanidip-Arzneimittels abnimmt.

Die gemeinsame Anwendung von Lercanidipin mit Midazolam bei älteren Menschen kann zu einer Erhöhung des aufgenommenen Lercanidipins führen, während die Clearance der Resorption reduziert wird. Besteht ein medizinischer Bedarf an einer gleichzeitigen Aufnahme mit Digoxin, lohnt es sich, ohne Unterbrechung den Zustand des Patienten auf das Auftreten von Vergiftungserscheinungen zuletzt zu überwachen.

Die Hälfte der Bioverfügbarkeit des Wirkstoffes Zanidip nimmt bei gleichzeitiger Paarung mit Metoprolol ab, während seine Eigenschaften unverändert bleiben. Solche Folgen können durch Beta-Blocker auftreten, die den Blutfluss durch die Leber blockieren oder teilweise blockieren können. Eine ähnliche Situation kann auftreten, wenn mit anderen Arzneiformen dieser Gruppe "kooperiert" wird.

 Eine komplexe Paarung mit Arzneimitteln wie Fluoxetin oder Warfarin beeinflusst die Pharmakokinetik von Lercanidipin nicht signifikant. Wenn Cimetidin einem Patienten in Dosen verabreicht wird, die den Tagesgrenzwert von 800 mg nicht überschreiten, werden keine signifikanten Veränderungen in der Klinik des Verfahrens beobachtet. Während bei höheren Dosierungen des Medikaments die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin erhöht werden kann.

Zanidip ist besser am Morgen zu trinken und am Abend Simvastatin. Dies wird ausreichen, um die gegenseitigen negativen Auswirkungen zu minimieren. Falls erforderlich, ist die Wirkung des in Betracht gezogenen Arzneimittels in der Lage, Ethanol zu bilden.

Während der Behandlung mit Zanidip ist es notwendig, die Aufnahme jeglicher Art von Alkohol zu minimieren. Andernfalls kann dies die Pharmakodynamik des Arzneimittels beeinträchtigen und die vasodilatatorische Wirkung verstärken.

[25], [26]

Lagerbedingungen

Die Raumtemperatur, in der Zanedip gelagert wird, sollte 25 ° C - 30 ° C nicht überschreiten. Der Ort muss so gewählt werden, dass er für kleine Kinder nicht zugänglich ist. Die Lagerbedingungen von Zanidip sind recht einfach und erfordern wenig Aufwand.

[27], [28], [29], [30]

Haltbarkeit

Die Gültigkeitsdauer der betrachteten Droge Zanidip beträgt drei Jahre. Die Verwendungsfrist ist im Paket enthalten und sollte nicht überschritten werden. Wenn das Verfallsdatum abgelaufen ist, wird eine weitere Verwendung dieses Medikaments nicht empfohlen.

[31], [32], [33]