Zeptol

Zeptol ist ein Antikonvulsivum.

Hinweise Zeptol

Geeignet zur Beseitigung von:

• einfache oder komplexe fokale epileptische Anfälle (mit oder ohne Bewusstlosigkeit) mit oder ohne sekundäre Generalisierung;
• generalisierte Form tonisch-klonischer Anfälle;
• Anfälle gemischter Krampfanfälle.

Das Medikament wird sowohl als Monotherapie als auch in Kombinationsbehandlungen eingesetzt.

Es wird zur Beseitigung akuter Stadien manischer Syndrome und als unterstützendes Medikament bei der Behandlung bipolarer Störungen eingesetzt (als vorbeugende Maßnahme gegen eine mögliche Verschlimmerung oder zur Verringerung der Schwere der Manifestationen einer verschlimmerten Erkrankung). Es wird auch verschrieben für:

• Entzugssyndrom;
• idiopathische Form der Trigeminusneuralgie sowie dieselbe Pathologie, jedoch vor dem Hintergrund einer Multiplen Sklerose (typisch oder atypisch);
• idiopathische Form der Neuralgie im Bereich des Nervus glossopharyngeus.

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Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform, 10 Stück pro Blister. Eine Packung enthält 10 Blisterstreifen.

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Pharmakodynamik

Bei der Anwendung von Carbamazepin als Monotherapeutikum entwickeln Epileptiker (insbesondere Jugendliche und Kinder) eine psychotrope Wirkung des Arzneimittels. Es wirkt sich teilweise positiv auf die Manifestationen von Depressionen und Angstzuständen aus und reduziert zudem Aggression und Reizbarkeit des Patienten. Studien haben gezeigt, dass die Wirksamkeit von Carbamazepin in Bezug auf psychomotorische Daten und kognitive Funktionen dosisabhängig ist und gleichzeitig entweder fraglich ist oder sich negativ auf den Körper auswirkt. Andere Tests haben gezeigt, dass sich das Medikament positiv auf Indikatoren wie Lernfähigkeit, Aufmerksamkeit und Erinnerungsfähigkeit auswirkt.

Als Neurotropikum ist Carbamazepin bei verschiedenen neurologischen Erkrankungen hilfreich: Es lindert beispielsweise Schmerzattacken, die bei sekundärer oder idiopathischer Trigeminusneuralgie auftreten. Gleichzeitig wird Carbamazepin zur Linderung neurogener Schmerzen eingesetzt, die bei Erkrankungen wie posttraumatischen Parästhesien, Spinallappen und der postherpetischen Phase der Neuralgie auftreten.

Während des Entzugssyndroms trägt das Medikament dazu bei, die Schwelle der Krampfbereitschaft zu erhöhen (sie ist bei einer Person in diesem Zustand gesenkt) und schwächt auch die klinischen Symptome der Pathologie – Zittern, erhöhte Erregbarkeit und Gangstörungen. Bei Menschen mit zentralem Diabetes (Typ insipidus) reduziert Carbamazepin das Durstgefühl sowie die Diurese.

Die Wirksamkeit des Arzneimittels als Psychopharmakon bei affektiven Störungen ist bestätigt: Eliminierung akuter Stadien manischer Syndrome und Erhaltungstherapie bei bipolaren Störungen (manisch-depressiver Typ; sowohl Monotherapie als auch Kombinationstherapie mit Lithiumpräparaten, Antidepressiva oder Neuroleptika werden angewendet). Darüber hinaus ist Zeptol bei manischen oder schizoaffektiven Psychosen (Kombination mit Neuroleptika) und im akuten Stadium der polymorphen Schizophrenie wirksam. Der Wirkmechanismus des Wirkstoffs ist jedoch noch nicht vollständig geklärt.

Carbamazepin normalisiert den Membranzustand übererregter Nervenendigungen, verlangsamt die Wiederkehr neuronaler Entladungen und hemmt die synaptische Bewegung exzitatorischer Impulse. Es wurde festgestellt, dass der Hauptwirkungsmechanismus des Arzneimittels die Verhinderung der Neubildung potentialabhängiger Natriumkanäle in depolarisierten Neuronen ist, was durch die Blockierung der Natriumkanäle erfolgt. Die antiepileptischen Eigenschaften des Arzneimittels beruhen hauptsächlich auf der Verlangsamung der Glutamatfreisetzung sowie der Stabilisierung des Zustands neuronaler Membranen. Die antimanische Wirkung beruht jedoch auf der Unterdrückung des Noradrenalin- und Dopaminstoffwechsels.

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme des Arzneimittels ist die Resorption der Substanz nahezu vollständig, jedoch eher langsam. Bei einer einzelnen Tablette wird die maximale Plasmakonzentration nach 12 Stunden erreicht. Nach einer oralen Einzeldosis von 400 mg beträgt die durchschnittliche Spitzenkonzentration etwa 4,5 µg/ml.

Die Nahrungsaufnahme hat keinen signifikanten Einfluss auf das Ausmaß und die Geschwindigkeit der Absorption.

Die Gleichgewichtsplasmakonzentration wird innerhalb von 1–2 Wochen erreicht (das Intervall hängt von den Stoffwechselparametern des Patienten ab – Autoinduktion des Leberenzymsystems durch den Wirkstoff sowie Heteroinduktion durch andere in Kombination mit Zeptol verwendete Arzneimittel; sowie von der Höhe der Dosis, der Dauer der Behandlung und dem Gesundheitszustand des Patienten). Innerhalb des Arzneimittelbereichs bestehen erhebliche interindividuelle Unterschiede bei den konstanten Konzentrationsparametern: in der Regel schwanken sie zwischen 4 und 12 μg/ml (oder 17 und 50 μmol/l). Die Parameter von Carbamazepin-10,11-epoxid (dies ist ein pharmakologisch aktives Zerfallsprodukt) betragen etwa 30 % im Vergleich zum Carbamazepinspiegel.

Nach vollständiger Resorption des Arzneimittels beträgt das scheinbare Verteilungsvolumen 0,8–1,9 l/kg. Der Wirkstoff passiert die Plazenta. Die Synthese der Substanz mit Plasmaprotein beträgt etwa 70–80 %. Der Indikator für unverändertes Carbamazepin in der Zerebrospinalflüssigkeit und zusammen mit diesem Speichel entspricht dem Teil der Komponente, der nicht an Plasmaprotein gebunden ist (etwa 20–30 %). Muttermilch enthält etwa 25–60 % der Substanz (Prozentsatz im Verhältnis zu Plasmawerten).

Der Wirkstoff wird in der Leber metabolisiert, häufig über den Epoxidweg. Dabei entstehen die wichtigsten Abbauprodukte: das 10,11-Transdiol-Derivat mit seinem Konjugat und Glucuronsäure. Das wichtigste Isoenzym, das die Biotransformation des Wirkstoffs zu Carbamazepin-10,11-Epoxid fördert, ist das Hämoprotein Typ P450 ZA4. Gleichzeitig entsteht durch Stoffwechselreaktionen ein Nebenprodukt: 9-Hydroxymethyl-10-Carbamoyl-Acridan. Nach einmaliger oraler Gabe des Arzneimittels finden sich etwa 30 % Carbamazepin in Form von Endmetaboliten im Urin. Weitere wichtige Biotransformationswege der Substanz tragen zur Bildung verschiedener Monohydroxylat-Derivate sowie von Carbamazepin-N-Glucuronid bei, das mithilfe des UGT2B7-Elements entsteht.

Nach einmaliger oraler Gabe beträgt die durchschnittliche Halbwertszeit der unveränderten Substanz 36 Stunden und sinkt bei wiederholter Anwendung entsprechend der Dauer der Verabreichung auf durchschnittlich 16–24 Stunden (da eine Autoinduktion des mikrosomalen Lebersystems auftritt). Bei Personen, die Zeptol gleichzeitig mit anderen Induktoren desselben Leberenzymsystems (z. B. Phenytoin oder Phenobarbital) einnehmen, beträgt die Halbwertszeit 9–10 Stunden.

Die Plasmahalbwertszeit des Abbauprodukts 10,11-Epoxid beträgt nach einer oralen Einzeldosis Epoxid etwa 6 Stunden.

Bei einer Einzeldosis von 400 mg werden 72 % der Substanz über den Urin und die restlichen 28 % über den Kot ausgeschieden. Etwa 2 % der Dosis werden unverändert über den Urin ausgeschieden, weitere 1 % in Form des pharmakoaktiven Abbauprodukts 10,11-Epoxid.

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Dosierung und Verabreichung

Zeptol wird zur oralen Einnahme verschrieben. Die Tagesdosis wird üblicherweise auf 2-3 Dosen aufgeteilt. Das Arzneimittel kann zu, nach oder zwischen den Mahlzeiten (mit Wasser abgespült) eingenommen werden.

Patienten, die potenzielle Träger des Allels HLA-A*3101 sind, sollten vor Beginn einer Behandlung nach Möglichkeit auf das Vorhandensein dieses Allels getestet werden, da das Arzneimittel bei diesen Personen schwere Nebenwirkungen hervorrufen kann.

Bei der Behandlung von Epilepsie muss mit einer kleinen Tagesdosis begonnen werden, die unter Berücksichtigung der Bedürfnisse des Patienten schrittweise erhöht wird.

Um die erforderliche Dosis des Arzneimittels auszuwählen, muss zunächst der Plasmaspiegel von Carbamazepin bestimmt werden. Dieser Punkt ist besonders wichtig bei der Kombinationstherapie.

Die Tagesdosis für Erwachsene beträgt in der Regel anfangs 100–200 mg (aufgeteilt auf 1–2 Dosen). Später wird sie langsam erhöht, bis die optimale Wirksamkeit erreicht ist – in der Regel liegt die Dosis bei 800–1200 mg. Manchmal benötigen Patienten eine Tagesdosis von 1600 oder 2000 mg.

Bei Kindern beginnt die Behandlung mit einer Tagesdosis von 100 mg, die wöchentlich um 100 mg erhöht wird.

Die Standardtagesdosis beträgt 10–20 mg/kg (einzunehmen in mehreren Dosen).

Kinder im Alter von 5–10 Jahren: 400–600 mg (in 2–3 Dosen); Kinder im Alter von 10–15 Jahren: 600–1000 mg (in 2–5 Dosen).

Wenn möglich, wird empfohlen, das Arzneimittel als Monotherapie zu verschreiben. Bei Kombination mit anderen Arzneimitteln ist jedoch das gleiche Schema einer schrittweisen Dosiserhöhung erforderlich (die Dosis des zusätzlichen Arzneimittels muss nicht erhöht werden).

Bei akuten Formen manischer Syndrome sowie als Erhaltungsmedikament bei bipolaren Störungen liegt die Dosierung im Bereich von 400-1600 mg und pro Tag bei 400-600 mg, die auf 2-3 Anwendungen aufgeteilt werden sollten. Bei einer akuten Form des manischen Syndroms wird empfohlen, die Dosierung schnell zu erhöhen. Um jedoch die notwendige Verträglichkeit bei der Erhaltungstherapie der bipolaren Störung sicherzustellen, sollte die Dosis schrittweise und in kleinen Mengen erhöht werden.

Bei Entzugssymptomen beträgt die durchschnittliche Tagesdosis 200 mg dreimal täglich. In schweren Stadien der Erkrankung kann die Dosierung in den ersten Tagen erhöht werden (z. B. auf bis zu 400 mg dreimal täglich). Bei schweren Symptomen sollte die Therapie mit einer Kombinationstherapie mit sedativ-hypnotischen Medikamenten (wie Clomethiazol oder Chlordiazepoxid) unter Einhaltung der oben genannten Dosierungen begonnen werden. Nach der akuten Phase der Erkrankung kann das Medikament als Monotherapie eingesetzt werden.

Bei idiopathischer Trigeminusneuralgie (oder Neuralgie desselben Bereichs aufgrund von Multipler Sklerose (typisch oder atypisch)) oder im Bereich des Nervus glossopharyngeus: Die anfängliche Tagesdosis beträgt 200–400 mg (bei älteren Menschen zweimal täglich 100 mg). Anschließend wird die Dosis langsam erhöht, bis die Schmerzen nachlassen (üblicherweise 3–4-mal täglich 200 mg). Für die meisten Menschen reicht diese Dosierung aus, um gesund zu bleiben. Manchmal kann jedoch eine Dosis von 1600 mg pro Tag erforderlich sein. Nach Abklingen der Schmerzen sollte die Dosis schrittweise auf die erforderliche Erhaltungsdosis reduziert werden.

Verwenden Zeptol Sie während der Schwangerschaft

Die orale Einnahme von Carbamazepin kann einige Defekte verursachen.

Kinder, deren Mütter an epileptischen Anfällen leiden, neigen zu Problemen im Mutterleib (einschließlich angeborener Fehlbildungen). Es gibt Berichte über ein erhöhtes Risiko für solche Erkrankungen durch die Einnahme von Carbamazepin, jedoch gibt es keine überzeugenden Beweise aus kontrollierten Studien zur Monotherapie.

Darüber hinaus gibt es Informationen über die Verwendung des Arzneimittels im Zusammenhang mit intrauterinen Entwicklungsstörungen sowie angeborenen Defekten - darunter Wirbelsäulenspalten und andere angeborene Defekte (Probleme mit der Entwicklung der Kiefer- und Gesichtsregion, Hypospadien, verschiedene Herz-Kreislauf-Anomalien usw.).

Schwangere Frauen mit Epilepsie müssen bei der Einnahme des Arzneimittels besonders vorsichtig sein. Während der Anwendung des Arzneimittels sind folgende Regeln zu beachten:

• während einer Schwangerschaft, die während der Behandlung eintritt; in der Planungsphase; oder wenn die Notwendigkeit besteht, das Arzneimittel nach bereits eingetretener Schwangerschaft anzuwenden – es ist notwendig, den möglichen Nutzen für die Frau sorgfältig abzuwägen und ihn mit den möglichen negativen Auswirkungen auf den Fötus (insbesondere während des 1. Trimesters) zu vergleichen;
• für Frauen im gebärfähigen Alter wird das Medikament als Monotherapeutikum verschrieben;
• es ist notwendig, die minimal wirksamen Dosierungen zu verschreiben und die Konzentrationen der aktiven Komponente im Plasma zu überwachen.
• Es ist notwendig, die Patienten darüber zu informieren, dass das Risiko angeborener Anomalien beim Kind steigt, und ihnen auch die Möglichkeit zu vorgeburtlichen Untersuchungen zu geben.
• Es wird empfohlen, eine wirksame Behandlung mit Antiepileptika bei schwangeren Frauen nicht abzubrechen, da eine Verschlimmerung der Krankheit eine Gefahr für die Gesundheit sowohl der Mutter als auch des Fötus darstellt.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen des Arzneimittels gehören:

• festgestellte Unverträglichkeit gegenüber Carbamazepin oder Arzneimitteln mit ähnlichen chemischen Eigenschaften (trizyklische Antidepressiva) sowie anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• Vorhandensein eines AV-Blocks;
• Vorgeschichte einer funktionellen Knochenmarksuppression;
• Vorgeschichte einer Porphyrie vom Lebertyp (z. B. kutane Porphyrie im Spätstadium, akutes Stadium einer intermittierenden Porphyrie und auch Mischformen der Porphyrie);
• Kinder unter 5 Jahren;
• Kombination mit MAO-Hemmern.

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Nebenwirkungen Zeptol

In der Anfangsphase oder infolge einer zu hohen Anfangsdosis des Arzneimittels sowie bei älteren Menschen können einige negative Reaktionen auftreten. Zu diesen Erscheinungen gehören:

• ZNS-Organe: Entwicklung von Kopfschmerzen oder Schwindel, allgemeines Schwächegefühl oder Schläfrigkeit, Entwicklung von Diplopie oder Ataxie;
• Magen-Darm-Trakt: Erbrechen mit Übelkeit;
• Hautallergie.

Dosisabhängige Nebenwirkungen verschwinden im Allgemeinen innerhalb weniger Tage (entweder spontan oder nach einer vorübergehenden Verringerung der Arzneimitteldosis).

Es besteht auch die Möglichkeit, dass sich folgende negative Folgen entwickeln:

• Organe des hämatopoetischen Systems: Entwicklung von Eosinophilie, Leukopenie oder Thrombozytopenie; Folsäuremangel, Auftreten von Lymphadenopathie, Agranulozytose oder Leukozytose, Anämie oder deren megaloblastische, hämolytische oder aplastische Formen sowie Panzytopenie. Möglich sind auch die Entwicklung einer späten kutanen Porphyrie, des akuten Stadiums der intermittierenden Porphyrie und einer Mischform dieser Pathologie sowie die Entwicklung einer Retikulozytose oder einer erythrozytären Form der Aplasie;
• Organe des Immunsystems: Entwicklung einer Multiorganintoleranz vom verzögerten Typ, begleitet von Lymphadenopathie, Vaskulitis, Fieber und Hautausschlag (zusätzlich zu Symptomen, die Lymphomen, Leukopenie, Arthralgie, Eosinophilie und Hepatosplenomegalie ähneln, sowie Verschwinden der Gallengänge und Veränderungen der Leberwerte (verschiedene Kombinationen der oben genannten Symptome sind möglich)). Mögliches Auftreten von Erkrankungen anderer Organe (z. B. der Lunge, der Nieren und der Leber oder des Dickdarms, des Herzmuskels und der Bauchspeicheldrüse), Entwicklung der peripheren Form der Eosinophilie, aseptische Form der Meningitis, begleitet von Myoklonus, und zusätzlich Quincke-Ödem, Anaphylaxie oder Hypogammaglobulinämie;
• Organe des endokrinen Systems: Gewichtszunahme, Schwellungen, Flüssigkeitsretention, verminderte Plasmaosmolarität aufgrund einer ähnlichen Wirkung wie Vasopressin (dies führt gelegentlich zu Hyperhydratation, die Erbrechen, Lethargie, starke Kopfschmerzen, neurologische Probleme und Verwirrtheit verursacht) und Entwicklung einer Hyponatriämie. Darüber hinaus wird ein Anstieg des Prolaktinspiegels im Blut beobachtet (in diesem Fall können Symptome wie Gynäkomastie oder Galaktorrhoe sowie Knochenstoffwechselstörungen auftreten - eine Abnahme des Kalziumspiegels mit 25-Hydroxycholecalciferol im Blutplasma), was zu Osteoporose / Osteomalazie und manchmal zu einem Anstieg des Cholesterinspiegels (einschließlich Triglyceriden und HDL-Cholesterin) führt.
• Verdauungssystem und Stoffwechsel: Folsäuremangel, Appetitlosigkeit, akute Porphyrie (Mischform oder akutes Stadium der intermittierenden Porphyrie) oder nicht akute Porphyrie (Spätstadium der kutanen Porphyrie);
• psychische Störungen: Entwicklung von akustischen oder visuellen Halluzinationen, depressiver Zustand, Auftreten von Angstgefühlen, Übererregung, Aggressivität, Appetitlosigkeit, Verschlimmerung einer Psychose, Manifestation von Verwirrung;
• Organe des Nervensystems: allgemeines Schwächegefühl oder Schläfrigkeit, Schwindel mit Kopfschmerzen, Entwicklung von Ataxie oder Diplopie. Auch visuelle Akkommodationsstörungen (z. B. verschwommenes Sehen), unwillkürliche Bewegungen abnormer Natur (z. B. Flattern und normaler Tremor, Tic oder Dystonie), Entwicklung von Nystagmus. Störung der motorischen Funktion der Augen, orofaziale Dyskinesie, Sprachstörungen (z. B. undeutliche Sprache oder Dysarthrie), Entwicklung von peripherer Neuropathie, Choreoathetose, Parästhesien, Muskelschwäche und Lähmungen. Störung der Geschmacksknospen, maligne Form des neuroleptischen Syndroms sowie aseptische Form der Meningitis, begleitet von peripherer Form von Eosinophilie und Myoklonus;
• Sehorgane: Akkommodationsstörung (Unschärfe), Entwicklung einer Bindehautentzündung, Katarakt sowie Erhöhung des Augeninnendrucks;
• Hörorgane: Hörprobleme (wie Tinnitus), erhöhte/verminderte Hörempfindlichkeit, Probleme mit der Tonhöhenwahrnehmung;
• Organe des Herz-Kreislauf-Systems: Anstieg/Abfall des Blutdrucks, Reizleitungsstörungen des Herzens, Entwicklung von Arrhythmien oder Bradykardie, zusätzlich zur Blockade mit Ohnmacht, Thrombophlebitis oder Kreislaufkollaps sowie Thromboembolien (z. B. Lungenembolie) und Herzinsuffizienz sowie Verschlimmerung einer koronaren Herzkrankheit;
• Atmungssystem: erhöhte Lungenempfindlichkeit, deren Symptome Dyspnoe, Fieber, Lungenentzündung oder Pneumonitis sind;
• Verdauungstrakt: starke Übelkeit, Mundtrockenheit sowie Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Bauchschmerzen, Pankreatitis, Zungenentzündung oder Stomatitis;
• Verdauungssystem: Anstieg des GGT-Spiegels (aufgrund der Induktion von Leberenzymen), der oft keine klinischen Auswirkungen auf den Körper hat, sowie des alkalischen Phosphatase-Spiegels im Blut und damit einhergehend des Lebertransaminasenspiegels. Darüber hinaus kann es zur Entwicklung verschiedener Arten von Hepatitis (cholestatisch sowie hepatozellulär, granulomatös oder gemischt), Leberversagen oder Verschwinden der Gallengänge kommen;
• Unterhautgewebe zusammen mit der Haut: Entwicklung von Urtikaria (manchmal schwer) oder allergischer Dermatitis. Auch das Auftreten von Erythrodermie oder exfoliativer Dermatitis, Juckreiz, Erythema multiforme oder Stevens-Johnson-Syndrom, Entwicklung von Erythema multiforme und nodosa oder Lichtempfindlichkeit, Purpura oder Akne. Darüber hinaus werden vermehrtes Schwitzen, Hautpigmentierungsstörungen, Alopezie und Hirsutismus beobachtet;
• Muskeln und Skelettsystem: Schwächegefühl oder Schmerzen in der Muskulatur, Auftreten von Muskelkrämpfen sowie Arthralgien und Störungen des Knochenstoffwechsels;
• Organe des Harnsystems: Nierenversagen, Nierenfunktionsstörung (wie Hämaturie mit Albuminurie oder Oligurie sowie Azotämie oder erhöhte Harnstoffwerte), Harnverhalt oder umgekehrt eine erhöhte Häufigkeit dieses Prozesses und zusätzlich interstitielle Nephritis;
• Fortpflanzungssystem: Entwicklung von Impotenz sowie Störungen der Spermatogenese (es wird eine Abnahme der Spermienmotilität oder -menge beobachtet);
• allgemein: Schwächegefühl;
• Testergebnisse: Veränderungen der Schilddrüsenfunktion – verringerte L-Thyroxinwerte (wie T3 und T4 sowie FT4) und Thyreotropinwerte (hat oft keine spürbare Wirkung auf den Körper).

Überdosis

Zu den Hauptsymptomen, die infolge einer Arzneimittelüberdosis auftreten, zählen Schäden an den Atemwegen, dem zentralen Nervensystem und dem Herz-Kreislauf-System:

• ZNS: ZNS-Depression – Entwicklung von Desorientierung, Erregungs- oder Schläfrigkeitsgefühlen, Bewusstseinsstörungen, Sehstörungen, Auftreten von Halluzinationen. Darüber hinaus können komatöse Zustände, undeutliche Sprache, Nystagmus und Dysarthrie sowie Dyskinesien und Ataxie auftreten. Möglich sind die Entwicklung von Hyperreflexie (zunächst), dann Hyporeflexie, psychomotorischen Störungen und Krampfanfällen sowie Hypothermie, Myoklonus und Mydriasis.
• Atmungssystem: Lungenödem, Unterdrückung der Atemfunktion;
• Herz-Kreislauf-System: Entwicklung einer Tachykardie, Anstieg/Abfall des Blutdrucks, Reizleitungsstörung, bei der sich der QRS-Komplex zusätzlich verbreitert. Außerdem Bewusstlosigkeit/Ohnmacht durch Herzstillstand;
• Verdauungstraktbereich: Nahrungsretention im Magen, Erbrechen und Verschlechterung der Motilität des Dickdarms;
• Knochenstruktur und Muskeln: Es gibt Berichte über vereinzelte Fälle von Rhabdomyolyse, die aufgrund der toxischen Wirkung von Carbamazepin auftritt;
• Harnorgane: Entwicklung von Anurie oder Oligurie, Flüssigkeits- oder Harnretention. Es kann zu einer Hyperhydratation kommen, die mit der Wirkung des Wirkstoffs des Arzneimittels auf den Körper verbunden ist (ähnlich der Wirkung von Vasopressin);
• Laboruntersuchungen: Entwicklung einer Hyponatriämie; es kann auch zu Hyperglykämie oder metabolischer Azidose kommen, außerdem kann der Muskelanteil der Kreatinkinase ansteigen.

Es gibt kein spezifisches therapeutisches Gegenmittel. Die initiale Therapie hängt vom Zustand des Patienten ab und kann einen Krankenhausaufenthalt erfordern. Zur Bestätigung einer Intoxikation und zur Beurteilung des Schweregrads der Überdosierung sollten die Carbamazepin-Plasmaspiegel gemessen werden.

Es ist notwendig, Aktivkohle einzunehmen, Erbrechen herbeizuführen und den Magen auszuspülen. Bei verspäteter Entleerung des Mageninhalts sind eine verzögerte Resorption und das Wiederauftreten von Vergiftungserscheinungen bereits im Stadium der Genesung möglich. Es ist auch notwendig, die Symptome mit unterstützenden Methoden auf der Intensivstation zu behandeln. Zusätzlich wird die Herzfunktion überwacht und der Elektrolythaushalt korrigiert.

Bei Blutdruckabfall sollte Dobutamin oder Dopamin verabreicht werden. Bei Herzrhythmusstörungen wird eine individuelle Behandlung gewählt. Bei Krampfanfällen werden Benzodiazepine (z. B. Diazepam) oder andere Antikonvulsiva – Paraldehyd oder Phenobarbital – verabreicht (diese werden aufgrund der hohen Wahrscheinlichkeit einer Atemfunktionsunterdrückung mit Vorsicht angewendet). Bei Hyponatriämie ist es notwendig, die Flüssigkeitszufuhr zum Körper zu begrenzen und eine vorsichtige, langsame Infusion von Natriumchloridlösung (0,9 %) durchzuführen. Solche Maßnahmen helfen, Hirnödemen vorzubeugen.

Eine Hämosorption mittels Kohlenstoffsorbentien wird ebenfalls empfohlen. Peritonealdialyse und forcierte Diurese bringen keine Ergebnisse.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Hämoprotein Typ P450 ZA4 (CYP3A4) ist der wichtigste Enzymkatalysator für die Bildung des aktiven Abbauprodukts Carbamazepin-10,11-Epoxid. In Kombination mit Inhibitoren des CYP3A4-Elements kann es den Carbamazepinspiegel im Plasma erhöhen, was negative Auswirkungen haben kann.

Die gleichzeitige Anwendung mit CYP3A4-Induktoren kann den Stoffwechsel des Wirkstoffs Zeptol verstärken, was zu einer möglichen Abnahme der Serumkonzentration der Substanz sowie einer Abschwächung ihrer medizinischen Wirkung führen kann. Daher kann beim Absetzen des CYP3A4-Induktors die Geschwindigkeit des Carbamazepin-Stoffwechsels abnehmen, wodurch sein Plasmawert ansteigt.

Carbamazepin ist ein starker Induktor des CYP3A4-Elements und anderer Phase-I- und Phase-II-Enzymsysteme in der Leber. Infolgedessen kann es die Plasmaspiegel anderer Arzneimittel senken (Arzneimittel, deren Metabolismus hauptsächlich durch Induktion des CYP3A4-Elements erfolgt).

Die humane mikrosomale Epoxidhydrolase ist ein Enzym, das die Bildung des 10,11-Transdiol-Derivats von Carbamazepin-10,11-epoxid fördert. In Kombination mit Zeptol können Inhibitoren der humanen mikrosomalen Epoxidhydrolase den Plasmaspiegel von Carbamazepin-10,11-epoxid erhöhen.

Da Carbamazepin strukturell trizyklischen Antidepressiva ähnelt, ist die Kombination von Zeptol mit MAO-Hemmern verboten. Die Anwendung letzterer sollte vor Beginn der Behandlung mit Zeptol (mindestens 2 Wochen im Voraus) abgesetzt werden.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel wird unter Standardbedingungen für Arzneimittel und außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt. Die maximale Temperatur beträgt 25 °C.

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Haltbarkeit

Zeptol ist ab Herstellungsdatum 5 Jahre lang verwendbar.