Zosin

Zosin ist ein Arzneimittel aus der Kategorie der Makrolid-Antibiotika.

Hinweise Zosina

Es wird bei Infektionen angewendet, die unter dem Einfluss von Bakterien auftreten, die gegenüber dem Arzneimittel empfindlich sind:

• obere Atemwege: Pharyngitis mit Sinusitis oder Tonsillitis mit Laryngitis;
• untere Atemwege: Bronchitis, akut oder chronisch, sowie Lungenentzündung;
• Mittelohrentzündung;
• disseminierte mykobakterielle Infektionen (Mycobacterium intracellulare oder Mycobacterium avium);
• Läsionen des Unterhautgewebes und der Epidermis: Furunkulose oder Follikulitis sowie Wunden;
• Kombinationstherapie zur Zerstörung von Helicobacter pylori bei Personen mit Magen-Darm-Geschwüren;
• Toxoplasmose oder Lepra.

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Freigabe Formular

Es wird in Tablettenform hergestellt.

Pharmakodynamik

Clarithromycin wirkt antibakteriell, indem es die Proteinbindung und -synthese mit der 50s-Untereinheit der Ribosomen arzneimittelempfindlicher Mikroorganismen hemmt. Die Substanz ist gegen ein breites Spektrum grampositiver und -negativer Aerobier sowie Anaerobier wirksam. Die MHK-Werte von Clarithromycin sind oft doppelt so niedrig wie die von Erythromycin. Das Stoffwechselprodukt von Clarithromycin (Komponente 14-Hydroxyclarithromycin) wirkt ebenfalls antibakteriell.

Das Medikament ist in vitro wirksam gegen folgende Bakterien:

• grampositive Mikroben: Staphylococcus aureus (hier wurden Stämme hinzugefügt, die gegenüber Methicillin empfindlich sind), Pneumokokken, pyogene Streptokokken mit Streptococcus agalactiae und Listeria monocytogenes;
• gramnegative Mikroorganismen: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae mit Haemophilus parainfluenzae sowie Gonokokken, Helicobacter pylori und Keuchhustenbakterien;
• Mykoplasmen: Ureaplasma urealyticum und Mycoplasma pneumoniae;
• andere Bakterien: Chlamydia trachomatis, Hansen-Bazillus, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum und Mycobacterium kansasi;
• Anaerobier: Peptostreptococcus-Arten, einzelne Stämme von Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens und Peptococcus-Arten.

Clarithromycin erwies sich in Tests als weder karzinogen noch mutagen. Der Ames-Test auf Clarithromycin-Metaboliten war negativ.

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Pharmakokinetik

Clarithromycin wird nach oraler Gabe rasch im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 55 %. Die Einnahme von Nahrungsmitteln hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels.

Der Wirkstoff und sein Stoffwechselprodukt (14-Hydroxyclarithromycin) verteilen sich in zahlreichen Geweben und Körperflüssigkeiten. Das Arzneimittel durchläuft umfangreiche Stoffwechselprozesse in der Leber und wird anschließend über die Galle ausgeschieden.

Serum-Cmax-Werte entwickeln sich nach 120 Minuten. Stabile Plasma-Cmax-Werte von Clarithromycin werden nach 2–3 Tagen aufgezeichnet und betragen etwa 1 µg/ml nach Verabreichung von 0,25 g der Substanz in 12-stündigen Abständen und 3–4 µg/ml nach Verabreichung von 0,5 g des Arzneimittels in 8-stündigen Abständen.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt bei der ersten der oben genannten Methoden etwa 3–4 Stunden, bei der zweiten 5–7 Stunden. Bei Einnahme von 0,25 g des Arzneimittels im Abstand von 12 Stunden erreicht 14-Hydroxyclarithromycin einen konstanten Cmax-Wert von etwa 0,6 µg/ml und eine Halbwertszeit von etwa 5–6 Stunden. Bei Einnahme von 0,5 g des Arzneimittels im Abstand von 8–12 Stunden beträgt der Cmax-Wert von 14-Hydroxyclarithromycin etwa 1 µg/ml und die Halbwertszeit etwa 7–9 Stunden.

Bei Gabe von 0,25 g Clarithromycin im Abstand von 12 Stunden werden 20 % der Dosis unverändert über den Urin ausgeschieden, bei Einnahme von 0,5 g Clarithromycin im Abstand von 12 Stunden sind es ca. 30 %. Die Ausscheidung von 14-Hydroxy-Clarithromycin beträgt 10 % bzw. 15 % (bei Einnahme von 0,25 bzw. 0,5 g Clarithromycin im Abstand von 12 Stunden).

Clarithromycin wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Bei Menschen mit Nierenfunktionsstörung ist die Halbwertszeit erhöht.

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Dosierung und Verabreichung

Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene sollten das Arzneimittel zweimal täglich in einer Portion von 0,25 g im Abstand von 12 Stunden einnehmen. Bei schweren Formen der Erkrankung kann die Dosierung auf zweimal täglich 0,5 g erhöht werden. Der Behandlungszyklus beträgt 7–14 Tage.

Bei Geschwüren im Darm ist die Verabreichung von 0,5 g des Arzneimittels dreimal täglich in Kombination mit 40 mg Omeprazol (einmal täglich) erforderlich. Der Zyklus dauert 2 Wochen.

Kindern im Alter von 0,5 bis 12 Jahren sollten 7,5 mg/kg der Substanz im Abstand von 12 Stunden über einen Zeitraum von 5 bis 10 Tagen verabreicht werden.

Bei Personen mit schwerer Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung erforderlich. Bei CC-Werten unter 30 ml/min beträgt die Dosierung 0,25 g, 1-mal (leichte oder mittelschwere Schäden) oder 2-mal täglich (schwere Stadien).

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Verwenden Zosina Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Zosin während der Stillzeit oder Schwangerschaft ist verboten. Ausnahmen sind lediglich Situationen, in denen der wahrscheinliche Nutzen der Behandlung größer ist als das Risiko von Komplikationen.

Kontraindikationen

Kontraindiziert für die Anwendung bei Personen mit schwerer Unverträglichkeit gegenüber Clarithromycin oder anderen Makroliden.

Die Kombination des Arzneimittels mit Terfenadin, Mutterkornalkaloiden, Pimozid oder Cisaprid ist verboten.

Nebenwirkungen Zosina

Oft wird das Medikament ohne Komplikationen vertragen.

Zu den Nebenwirkungen zählen Kopfschmerzen, Durchfall, Erbrechen, Stomatitis, Bauchschmerzen und Übelkeit.

Gelegentlich treten Allergiesymptome auf, die von leichtem Hautausschlag und Urtikaria bis hin zu anaphylaktischer Reaktion reichen. Thrombozytopenie oder Stevens-Johnson-Syndrom können auftreten. Auch Geschmacksstörungen sind möglich.

Es können vorübergehende negative Symptome auftreten, die die Funktion des zentralen Nervensystems beeinträchtigen, darunter Schwindel, Halluzinationen, Verwirrtheits- oder Angstgefühle und Schlaflosigkeit.

Es gibt Berichte über Fälle von pseudomembranöser Kolitis infolge der Einnahme von Clarithromycin, deren Schweregrad von leicht bis lebensbedrohlich reichen kann.

Es können auch Leberfunktionsstörungen, Cholestase (mit oder ohne Gelbsucht) oder Hepatitis auftreten und die Ergebnisse von Laboruntersuchungen können sich verändern.

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Überdosis

Eine Vergiftung führt zur Verstärkung negativer Erscheinungen.

Es sollten eine Magenspülung und symptomatische Maßnahmen durchgeführt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels mit Theophyllin kann zu einem Anstieg der Serumspiegel und einer potenziellen Toxizität des letzteren führen.

Die therapeutischen Eigenschaften von Warfarin mit Digoxin können durch die Kombination mit Zosin verstärkt werden.

Die Kombination des Arzneimittels mit Zidovudin bei HIV-infizierten Erwachsenen kann zu einer Verringerung des chronischen Zidovudinspiegels führen.

Es gibt Hinweise darauf, dass Makrolide die Stoffwechselprozesse von Terfenadin beeinflussen und dadurch dessen Plasmaspiegel erhöhen können, was zu Herzrhythmusstörungen führen kann. Daher ist bei der gleichzeitigen Anwendung des Medikaments mit Terfenadin oder anderen nicht-sedierenden Antihistaminika Vorsicht geboten.

Ähnliche Effekte wurden beobachtet, wenn Clarithromycin in Kombination mit Pimozid oder Cisaprid angewendet wird.

Zosin kann die Wirkung von Carbazepin verstärken, indem es dessen Ausscheidungsprozesse verlangsamt.

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Lagerbedingungen

Zosin sollte an einem trockenen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Temperatur – Standard.

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Haltbarkeit

Zosin darf innerhalb eines Zeitraums von 36 Monaten ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Es wurden keine klinischen Tests an Säuglingen unter sechs Monaten durchgeführt. Ältere Kinder vertragen das Medikament ohne Komplikationen.