Agrelide

Agrelid ist in der medizinischen Praxis als Medikament aus der Gruppe der Thrombozytenaggregationshemmer mit dem internationalen Namen Anagrelid bekannt. Gemäß der allgemein anerkannten pharmazeutischen Klassifikation gehört dieses Arzneimittel zu den antiplastischen und immunmodulatorischen Arzneimitteln, insbesondere zu den Antitumormitteln. Daher ist Agrelid unter dem Code L01XX35 verschlüsselt. Eine seiner Kapseln enthält 0,5 mg des Hauptwirkstoffs Anagrelidhydrochlorid-Monohydrat und mehrere zusätzliche Komponenten.

Dieses Arzneimittel wird in der onkologischen Praxis häufig eingesetzt. Seine Anwendung ist auf den hohen Thrombozytengehalt im menschlichen Blut zurückzuführen. Infolgedessen verändern sich die rheologischen Eigenschaften des Blutes mit zunehmender Viskosität. Dies erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Thrombusbildung. Agrelid kann von Erwachsenen und Kindern über 7 Jahren angewendet werden. Es ist jedoch notwendig, das Auftreten von Nebenwirkungen zu berücksichtigen und das Einnahmeschema des Arzneimittels strikt einzuhalten. Es ist notwendig, ein bestimmtes Schema zur Erhöhung und Verringerung der Dosierung einzuhalten.

Hinweise Agrelida

Die Indikationen für die Anwendung von Agrelid basieren auf seiner Hauptwirkung, die sich in einer Verringerung der Thrombozytenzahl im Blut äußert. Dieser Effekt wird sowohl zur Behandlung als auch zur Vorbeugung einer erhöhten Thrombusbildung genutzt.

Dieses Medikament ist zur Behandlung der Thrombozytose bei Erkrankungen erforderlich, deren Pathogenese in der Proliferation von myeloischem Gewebe liegt. Infolge solcher Prozesse wird ein Anstieg des Thrombozytenspiegels im Blut beobachtet.

Zusätzlich zur Hauptwirkung reduziert Agrelid die Anzahl der Leukozyten und Erythrozyten, aber bei Einhaltung der Dosierung ändern sich diese Indikatoren nicht signifikant.

Zu den Anwendungsgebieten von Agrelid gehört auch die symptomatische Therapie, wenn bestimmte Erkrankungen mit klinischen Manifestationen in Form thrombohämorrhagischer Reaktionen einhergehen. In den meisten Fällen sind solche pathologischen Zustände durch einen chronischen Verlauf gekennzeichnet und erfordern daher eine sorgfältige Dosierungsauswahl.

Ein erhöhter Thrombozytenspiegel im Blut verändert dessen rheologische Parameter erheblich, was sich in einer Erhöhung der Viskosität und einer verstärkten Thrombusbildung äußert.

Freigabe Formular

Die Darreichungsform des Arzneimittels gewährleistet die Abgabe des Hauptwirkstoffs an den Ort seiner Spaltung und Absorption. Agrelid wird in Kapselform freigesetzt. Dadurch wird das Arzneimittel nicht vorzeitig Enzymen ausgesetzt und gelangt unverändert in den Magen. Die Kapseln sind in Fläschchen zu je 50 Stück erhältlich.

Der Hauptwirkstoff, der die charakteristischen therapeutischen Wirkungen erzielt, ist Anagrelid. Eine Kapsel enthält eine bestimmte Menge Anagrelid, die einer Einzeldosis entspricht. Somit enthält die Kapsel des Arzneimittels 0,5 mg Anagrelid, ein Hydrochlorid-Monohydrat.

Darüber hinaus enthält dieses Arzneimittel Hilfskomponenten wie Magnesiumstearat, Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Povidon, wasserfreie Lactose und Crospovidon.

Die Kapsel besteht aus Gelatine, Siliciumdioxid, gereinigtem Wasser, Titandioxid (E 171) und Natriumlaurylsulfat. Dank dieser Zusammensetzung ist das Arzneimittel mit dem Hauptwirkstoff durch die Kapsel bis zum richtigen Zeitpunkt vor den Auswirkungen der aktiven Umgebung des Körpers geschützt.

Die Kapsel hat eine äußerlich undurchsichtige Hülle aus weißer oder leicht cremefarbener Gelatine. Größe Nr. 4, und die Aufschrift auf jeder Kapsel stellt die Dosierung „0,5 mg“ dar. Diese Angabe ist auch auf dem Flaschenverschluss vermerkt. Die Kapselfüllung besteht aus fast weißem Granulat.

Pharmakodynamik

Sorgt für eine Verringerung der Gesamtzahl der Blutplättchen im Blutkreislauf. Bei oraler Einnahme dieses Arzneimittels wird eine dosisabhängige Verringerung des Blutplättchenspiegels in den peripheren Teilen des Kreislaufsystems beobachtet.

Klinische Studien haben gezeigt, dass Anagrelid die Überreife von Megakaryozyten hemmt. Dieser Effekt ist dosisabhängig. Im Blut gesunder Personen, die Anagrelid einnahmen, wurden Verletzungen des postmitotischen Stadiums der Megakaryozytenentwicklung festgestellt. Darüber hinaus nahm ihre Größe ab.

Therapeutische Dosen von Agrelid tragen nicht nur zu einer signifikanten Abnahme der Thrombozytenzahl bei, sondern auch zu leichter Leukopenie und Anämie.

Hemmt die zyklische AMP-Phosphodiesterase III. Diese Inhibitoren können eine Verringerung der Thrombozytenaggregation hervorrufen. Ein ausgeprägterer therapeutischer Effekt wird bei Einnahme hoher Dosen des Arzneimittels beobachtet.

Agrelid hat keinen signifikanten Einfluss auf die Parameter des Blutgerinnungssystems, die Dauer des Thrombozytenlebenszyklus und die morphologischen Merkmale des Knochenmarks. Dieses Medikament beeinflusst nicht den systemischen arteriellen Druck, den Herzrhythmus und die Herzfrequenz sowie die Urin- und EKG-Parameter.

Pharmakokinetik

Pharmakokinetik Agrelid bewirkt einen schnellen Abbau von Anagrelid im Magen und Darm, da mehr als 75 % der Kapsel im Darm resorbiert werden. Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosierung von 0,5 mg bis 2,0 mg ist die Pharmakokinetik von Agrelid durch für das Arzneimittel typische Reaktionen gekennzeichnet.

Die Einnahme dieses Arzneimittels auf nüchternen Magen in einer Dosis von 0,5 mg führt zu einer Halbwertszeit von über einer Stunde. Aufgrund dieser Eigenschaften kann Agrelid zwei- bis viermal täglich eingenommen werden. Darüber hinaus hat der Hauptwirkstoff keine kumulative Wirkung.

Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels erfolgt sein Stoffwechsel schnell, wodurch der Hauptteil innerhalb von 24 Stunden über die Harnorgane ausgeschieden wird. Darüber hinaus werden nicht mehr als 1 % unverändert ausgeschieden.

Es ist zu beachten, dass die Einnahme von Agrelid zusammen mit Nahrungsmitteln die Aufnahme verlangsamt, wodurch der Wirkstoff länger im Blutkreislauf verbleibt. Die Einnahme von Anagrelid in einer Dosierung von 0,5 mg nach einer Mahlzeit ist durch eine leichte Abnahme der Bioverfügbarkeit um 15 % gekennzeichnet, parallel dazu erhöht sich die Halbwertszeit auf fast 2 Stunden.

Die Pharmakokinetik einer Einzeldosis von 1 mg ist bei schwerer Nierenfunktionsstörung mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml/min nicht verändert. Bei Personen mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung verlängert sich die Halbwertszeit um das 8-fache.

Dosierung und Verabreichung

Die Art der Verabreichung und Dosierung richtet sich nach der Freisetzungsform und der quantitativen Zusammensetzung einer Kapsel. Das Arzneimittel wird oral mit einer Einzeldosis von 0,5 mg (1 Kapsel) eingenommen. Zu Beginn der Therapie mit Agrelid ist eine Überwachung des Patienten erforderlich, um die Dosierung anzupassen und Komplikationen vorzubeugen.

Die Anfangsdosis sollte maximal 2 mg/Tag betragen, aufgeteilt auf mehrere Dosen. Anschließend sollte diese Dosierung eine Woche lang beibehalten werden. Bei unzureichender Wirkung muss die Dosis schrittweise auf die minimal wirksame Dosis erhöht werden. Das bedeutet, dass die Mindestdosis gewählt werden muss, die die gewünschte Wirkung erzielt.

Um die Ergebnisse der Behandlung zu bestimmen, ist es notwendig, den Thrombozytenspiegel zu überwachen, der anfänglich 600 × 109/l nicht überschreiten und im Laufe der Zeit im Bereich von 150 bis 400 × 109/l liegen sollte.

Die Art der Verabreichung und die Dosierung sollten individuell gewählt werden. Wenn der gewünschte Effekt nicht eintritt, sollte die Dosis im Laufe einer Woche um 0,5 mg/Tag erhöht werden. Eine Einzeldosis sollte 2,5 mg und die Tagesdosis 10 mg/Tag nicht überschreiten.

Während der ersten Therapiewoche sollte der Thrombozytenspiegel alle 2 Tage kontrolliert werden. Anschließend genügt es bei der Dosierungsauswahl, die Thrombozytenzahl einmal wöchentlich zu kontrollieren. Die erste signifikante Abnahme der Thrombozytenzahl ist frühestens 2-3 Wochen nach Behandlungsbeginn zu erwarten. Die Erhaltungsdosis beträgt in den meisten Fällen 1-3 mg/Tag.

Bei Kindern im Alter von 7 bis 14 Jahren ist es sinnvoll, mit einer Einzeldosis von 0,5 mg Anagrelid zu beginnen und diese schrittweise auf 4-mal täglich 0,5 mg zu erhöhen. Zur Auswahl der minimal wirksamen Dosis ist das gleiche Schema wie bei Erwachsenen einzuhalten.

Bei älteren Menschen ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich, sofern keine Kontraindikationen vorliegen. Bei Patienten mit Leber- und Nierenversagen sollten Nutzen und Risiko der Entwicklung von Nebenwirkungen durch Anagrelid analysiert werden.

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Verwenden Agrelida Sie während der Schwangerschaft

Es gibt keine Studien, die die Wirksamkeit dieses Medikaments im Körper einer schwangeren Frau belegen würden. In dieser Hinsicht ist die Anwendung des Medikaments aufgrund fehlender zuverlässiger Daten zu seiner Anwendung nicht ratsam.

Dies gilt insbesondere für stillende Frauen, da das Eindringen des Hauptwirkstoffs in die Muttermilch unbekannt ist. Wird eine Frau während der Einnahme von Agrelid schwanger, sollte sie sich der Nebenwirkungen und der Auswirkungen auf die fetale Entwicklung bewusst sein.

Um eine solche Situation zu vermeiden, ist es notwendig, während der Anwendung dieses Arzneimittels zusätzlich Verhütungsmittel anzuwenden. Dies können orale Kontrazeptiva oder eine Barrieremethode sein.

Sowohl die Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft als auch während der Stillzeit sollte mit einem Arzt besprochen werden. Dies liegt an fehlenden Informationen über die Wirkung von Anagrelid auf den Fötus sowie das bereits geborene Baby. Daher sollte das Stillen während der Einnahme des Arzneimittels unterbrochen werden.

Kontraindikationen

Kontraindikationen für die Anwendung von Agrelid sind individuelle Körpermerkmale und das Vorhandensein begleitender Pathologien. Eine Unverträglichkeit gegenüber Agrelid kann auf eine genetische Reaktion des Körpers auf einige seiner Bestandteile zurückzuführen sein. Nebenwirkungen können sich auf den Hauptwirkstoff Anagrelid oder einen anderen Hilfsstoff auswirken. Die Anwendung des Arzneimittels bei Kindern unter 7 Jahren ist ebenfalls verboten.

Kontraindikationen für die Anwendung von Agrelid in Form einer begleitenden Pathologie können die Anwendung dieses Arzneimittels über einen längeren Zeitraum verhindern.

Zu diesen Erkrankungen gehört ein Leberversagen, das schwerer als leicht ist. Ein Indikator für die Schwere der Erkrankung ist ein mehr als fünffacher Anstieg der Leberenzyme. Um die Leberfunktion zu überwachen, müssen die ALT- und AST-Werte berücksichtigt werden.

Bei der Dosierungsauswahl für die Langzeitanwendung von Agrelid muss auch der Schweregrad des Nierenversagens berücksichtigt werden. Um den Grad der Funktionsstörung zu bestimmen und die Nierenfunktion zu überwachen, sollte die Kreatininfiltrationsrate berücksichtigt werden.

Obwohl der Hauptwirkstoff des Arzneimittels dazu beiträgt, die Anzahl der Blutplättchen im Blut zu verringern, ist Agrelid immer noch nicht das Mittel der Wahl zur Behandlung lebensbedrohlicher Zustände aufgrund von Komplikationen einer Thrombozytose.

Nebenwirkungen Agrelida

Nebenwirkungen von Agrelid sind im Allgemeinen nicht sehr ausgeprägt und verschwinden schnell ohne spezifische Behandlung. Wenn die Dosierung und Häufigkeit der Verabreichung eingehalten werden, können sie ganz fehlen.

Bei myeloproliferativen Erkrankungen ändern sich Häufigkeit und Schwere der Nebenwirkungen mit der Therapiedauer praktisch nicht. In Ausnahmefällen können sich schwerwiegende Erkrankungen wie Herzinsuffizienz, Kardiomyopathie, Perikarditis, Myokardinfarkt, Herzvergrößerung, vollständige Blockade der Impulsleitung durch den Herzmuskel und Vorhofflimmern entwickeln. Ebenfalls beobachtet werden ein zerebrovaskulärer Unfall, das Auftreten von Infiltrationen in der Lunge, Pneumofibrose, pulmonale Hypertonie, Entzündungen der Magenschleimhaut, der Bauchspeicheldrüse, die Bildung von ulzerativen Defekten im Magen und Darm sowie Krampfanfälle.

Mit zunehmender Dosierung treten Nebenwirkungen von Agrelid in größerer Intensität und Häufigkeit auf. Am häufigsten können Kopfschmerzen, ein Gefühl erhöhter Herzfrequenz, Herzrhythmusstörungen, Anzeichen von Herzinsuffizienz, verminderter Blutdruck, Bewusstlosigkeit, dyspeptische Manifestationen, Symptome einer Pankreatitis und Blutungen aus dem Verdauungstrakt, Darmfunktionsstörungen, insbesondere Durchfall, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen und Schmerzsyndrom beobachtet werden.

Darüber hinaus sind Schwindel, Sensibilitätsveränderungen, Atemnot, Husten, Brustschmerzen, periphere Ödeme und verschiedene Hautausschläge möglich.

Zu den allgemeinen Symptomen können Schwäche, erhöhte Müdigkeit, eine Verringerung der Anzahl roter Blutkörperchen und Blutplättchen, Blutungen und Thrombosen gehören.

Häufig treten Schmerzen entlang der Wirbelsäule, in den Gelenken, Muskeln und Knochen auf. Das Nervensystem kann Schlaflosigkeit, Bewusstseinsstörungen, Halluzinationen und erhöhte Reizbarkeit hervorrufen.

Überdosis

Eine Überdosierung kann auftreten, wenn die Dosierungsempfehlungen nicht befolgt werden und das Medikament längere Zeit ohne Aufsicht eingenommen wird. Das Herz-Kreislauf- und Verdauungssystem reagieren zuerst auf eine Überdosierung, da das Medikament oral eingenommen wird.

Daher ist eine Dosisanpassung erforderlich, wenn Übelkeit, Erbrechen sowie Störungen des Herzrhythmus und der Impulsleitung durch den Herzmuskel auftreten. Anagrelid hat kein spezifisches Gegenmittel. Bei ersten Symptomen einer Überdosierung ist sofort ein Arzt aufzusuchen und während der gesamten schweren Phase unter Aufsicht zu bleiben.

Eine Überdosierung kann aufgrund einer Abnahme der Thrombozytenzahl im Blut zu hämorrhagischen Manifestationen führen. Es ist notwendig, die Einnahme des Arzneimittels abzubrechen und den Thrombozytenspiegel regelmäßig zu überwachen. Die Einnahme von Agrelid kann erst wieder aufgenommen werden, wenn sich der Thrombozytenspiegel wieder normalisiert hat.

Bei Überschreitung der empfohlenen Anagrelid-Dosierungen ist ein Abfall des systemischen arteriellen Blutdrucks mit periodischen hypotonen Zuständen, Bewusstlosigkeit und Kollaps möglich. Diese Symptome können bereits nach der Einnahme von 5 mg Anagrelid auftreten.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Wechselwirkung von Agrelid mit anderen Arzneimitteln beruht auf seiner Fähigkeit, die Phosphodiesterase III zu hemmen. Daher ist die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln mit ähnlichem Wirkmechanismus kontraindiziert. Zu diesen Arzneimitteln gehören Cilostazol, Milrinon, Amrinon, Enoximon und Olprinon.

Omeprazol, Sucralfat und Fluvoxamin können die Aufnahme des Hauptwirkstoffs negativ beeinflussen. Agrelid kann die therapeutische Wirkung anderer Wirkstoffe verstärken, die den Thrombozytenspiegel im Blut erhöhen, wie beispielsweise Acetylsalicylsäure. Dadurch steigt das Risiko massiver Blutungen, daher ist eine regelmäßige Kontrolle des Blutplättchenspiegels erforderlich.

Die Wechselwirkung von Agrelid mit anderen Arzneimitteln wie Warfarin, Digoxin, Paracetamol, Ranitidin, Furosemid, Hydroxyharnstoff, Eisenpräparaten und Allopurinol verursacht keine negativen Auswirkungen.

Eine Kombinationsbehandlung mit Anagrelid und Phlebotomie hat gute Ergebnisse gezeigt, ebenso wie die Kombination von Anagrelid mit Aspirin, Alkylanzien, Hydroxyharnstoff und Interferon.

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Lagerbedingungen

Die Lagerbedingungen von Agrelid erfordern die Einhaltung bestimmter Empfehlungen zur Einhaltung des Temperaturregimes, der Luftfeuchtigkeit und des Lagerorts. Dieses Medikament erfordert eine Temperatur von höchstens 25 Grad.

Der Ort der weiteren Lagerung sollte keiner direkten Sonneneinstrahlung ausgesetzt sein. Es ist außerdem sicherzustellen, dass Kinder keinen Zugang zu diesem Arzneimittel haben. Agrelid ist für die Anwendung bei Kindern unter 7 Jahren kontraindiziert. Sollten sie jedoch Zugang zum Arzneimittel haben, ist eine Überdosierung oder eine Blockierung der oberen Atemwege durch die Kapsel möglich.

Die Lagerbedingungen von Agrelid gewährleisten die Erhaltung der in der Gebrauchsanweisung angegebenen therapeutischen Eigenschaften des Arzneimittels während der gesamten Haltbarkeitsdauer. Wenn die Lagerungsanforderungen nicht eingehalten werden, kann Agrelid seine charakteristischen Wirkungen verlieren und nach der Verabreichung Nebenwirkungen hervorrufen.

Es wird nicht empfohlen, dieses Arzneimittel einzunehmen, wenn es unter ungünstigen Bedingungen gelagert wird, um die Entwicklung sowohl bekannter als auch spontaner Nebenwirkungen zu vermeiden.

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Haltbarkeit

Die Haltbarkeitsdauer beschreibt den Zeitraum, in dem das Arzneimittel seine therapeutischen Eigenschaften behält und keinen Schaden verursacht. Die Einhaltung der Lagerbedingungen ist jedoch eine notwendige Voraussetzung. Werden die Empfehlungen nicht befolgt, kann Anagrelid seine vom Hersteller nachgewiesenen Eigenschaften verlieren und sich negativ auf den Körper auswirken.

Die Haltbarkeit dieses Arzneimittels beträgt 5 Jahre. Agrelid darf nicht angewendet werden, wenn die Verpackung, in der das Arzneimittel aufbewahrt wird, beschädigt ist. Jede Packung enthält 50 Kapseln in einer Flasche. Wenn die Flasche beschädigt ist, können die Lagerbedingungen des Arzneimittels möglicherweise nicht eingehalten werden.

Das Verfallsdatum wird unter Berücksichtigung der Konservierung des Hauptwirkstoffs und der Hilfskomponenten berechnet. Sobald die letzte Einnahmezeit des Arzneimittels abgelaufen ist, muss die Anwendung abgebrochen werden.

Agrelid ist ein wirksames Medikament zur komplexen Behandlung vieler Krankheiten, deren Entwicklung auf einer Erhöhung des Thrombozytenspiegels mit einer Veränderung der rheologischen Eigenschaften des Blutes und einer erhöhten Thrombusbildung beruht.