Carvethrand

Carvetrend hat eine gefäßerweiternde Wirkung und einen nicht-selektiven β-blockierenden Effekt; es zeigt außerdem eine antioxidative Wirkung und blockiert selektiv die Aktivität von α1-adrenergen Rezeptoren.

Das Medikament reduziert den peripheren Gefäßwiderstand, indem es die Wirkung von α1-adrenergen Rezeptoren selektiv blockiert und zusätzlich die Wirkung von RAAS unterdrückt - durch nicht-selektive Blockade von β-adrenergen Rezeptoren. Gleichzeitig nimmt die Aktivität von Plasmarenin ab, was die Wahrscheinlichkeit einer Flüssigkeitsretention verringert. [ 1 ]

Hinweise Carvethrand

Es wird bei stabiler Angina Pectoris chronischen Grades, primärer Hypertonie sowie bei stabiler Herzinsuffizienz (chronischer Typ) eingesetzt.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Form von Tabletten hergestellt – 14 Stück in einer Blisterpackung (Tablettenvolumen 3,125, 6,25 und 12,5 mg), 2 Packungen in einer Packung. Wird auch in 28 Stück in einer separaten Platte (Volumen 25 mg) hergestellt – 1 Stück in einer Schachtel.

Pharmakodynamik

Das Medikament enthält kein BCA und hat eine membranstabilisierende Wirkung. Es handelt sich um ein Racemat mit zwei Stereoisomeren. Die Blockierung der ß1- und ß2-Adrenorezeptoren erfolgt hauptsächlich durch das S(-)Enantiomer, die α1-Blockierung durch die S(-) und R(+)-Enantiomere. Carvetrend hat eine signifikante antioxidative Wirkung und absorbiert freie Radikale.

Bei der Anwendung bei erhöhtem Blutdruck geht sein Abfall unter dem Einfluss des Arzneimittels nicht mit Veränderungen der intrarenalen Blutzirkulation und einer Erhöhung des systemischen Widerstands peripherer Gefäße einher, was bei der Verabreichung von β-Blockern häufig beobachtet wird. [ 2 ]

Bei Personen mit Angina Pectoris verhindert es die Entwicklung von Schmerzen und Myokardischämie. [ 3 ]

Bei Personen mit linksventrikulärer Dysfunktion oder CHF hat das Medikament eine positive Wirkung auf die Hämodynamik, die Größe des linken Ventrikels und seine Auswurffraktion.

Das Medikament verändert den Fettstoffwechsel nicht.

Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt etwa 25–30 % (R-Form) und 15 % (S-Form). Der Plasmaspiegel Cmax wird nach 1 Stunde gemessen. Die Proportionen zwischen Dosierung und Plasmawerten sind linear. Nahrungsaufnahme verändert die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht.

Carvedilol ist ein stark lipophiles Element. Etwa 98–99 % der Substanz werden mit Protein synthetisiert. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 2 l/kg. 60–75 % des resorbierten Arzneimittels werden während der ersten intrahepatischen Passage metabolisiert.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels liegt im Bereich von 6-10 Stunden. Die Clearance-Rate beträgt 590 ml pro Minute. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Galle und dann über den Kot. Ein Teil wird in Form von Stoffwechselelementen über die Nieren ausgeschieden.

Stoffwechselprozesse finden in der Leber statt – durch Oxidation sowie Glucuronidierung im aromatischen Ringbereich. Stoffwechselkomponenten zeigen eine starke adrenoblockierende und antioxidative Wirkung.

Bei älteren Menschen sind die Arzneimittelspiegel im Plasma um etwa 50 % höher.

Bei Personen mit erhöhtem Blutdruck und mittelschwerer (CC – innerhalb von 20–30 ml pro Minute) oder schwerer (CC – <20 ml pro Minute) Nierenfunktionsstörung wurde ein Anstieg der Plasma-LS-Werte um 40–55 % beobachtet.

Dosierung und Verabreichung

Carvetrend sollte oral eingenommen werden. Die Therapie sollte mit niedrigen Dosen begonnen werden. Später wird die Dosis schrittweise erhöht, bis die gewünschte Wirkung erreicht ist.

Bei primärer Hypertonie sollten Sie zunächst morgens (nach den Mahlzeiten) 12,5 mg des Arzneimittels oder morgens und abends 6,25 mg einnehmen. Nach zwei Tagen dieser Behandlung wird die Dosis auf eine einmalige Einnahme von 25 mg oder eine zweimalige Verabreichung von 12,5 mg erhöht. Nach zweiwöchiger Behandlung wird die Dosis auf eine zweimal tägliche Einnahme von 25 mg erhöht.

Bei Bluthochdruck dürfen nicht mehr als 50 mg pro Tag verabreicht werden (aufgeteilt auf 2 Dosen).

Bei der CH wird das Medikament zunächst in einer Dosis von 3,125 mg (2 Dosen pro Tag) eingesetzt.

Bei stabiler Angina pectoris werden zweimal täglich 12,5 mg verabreicht. Nach einem solchen 2-Tages-Zyklus wird die Dosis auf zweimal täglich 25 mg erhöht.

Bei chronischer Angina pectoris dürfen maximal 50 mg des Arzneimittels (in 2 Dosen) eingenommen werden.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, die wegen Angina pectoris behandelt werden, beträgt die Anfangsdosis 3,125 mg (2 Dosen pro Tag).

• Anwendung für Kinder

Nicht zur Verwendung in der Pädiatrie.

Verwenden Carvethrand Sie während der Schwangerschaft

Carvetrend wird während der Stillzeit oder Schwangerschaft nicht verschrieben.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• kardiogener Schock;
• eine dekompensierte Form der Herzinsuffizienz (Stadium 4 gemäß der NYHA-Klassifikation) haben, bei der die Verwendung inotroper Substanzen erforderlich ist;
• metabolische Azidose;
• „pulmonale Herzkrankheit“ und Bluthochdruck, der die Lunge betrifft;
• Phäochromozytom;
• Anwendung in Kombination mit Verapamil, Diltiazem und anderen Antiarrhythmika;
• AV-Block Stadium 2-3 (ohne Verwendung eines Herzschrittmachers);
• SSSU;
• Bradykardie (Herzfrequenzwerte liegen unter 50 Schlägen pro Minute);
• niedriger Blutdruck (systolischer Blutdruck liegt unter 85 mm Hg);
• eine nicht kompensierte Form der Herzinsuffizienz haben, bei der die Verschreibung von positiv isotropen Mitteln und Diuretika erforderlich ist;
• BA und andere obstruktive Lungenerkrankungen;
• schwere Leberfunktionsstörung;
• Verwendung von MAOIs (außer Substanzen vom Typ MAOI-B).

Nebenwirkungen Carvethrand

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Veränderungen der Blutwerte: Entwicklung einer Hypo- oder Hyperglykämie, Hypercholesterinämie, -kalämie oder -triglyceridämie sowie Thrombozyto- oder Leukopenie, Anämie und Hyponatriämie, außerdem ein Anstieg der Werte der alkalischen Phosphatase, des Kreatinins und des Harnstoffs und eine Abnahme des Prothrombinspiegels;
• Allergiesymptome: anaphylaktische Reaktionen;
• Krämpfe, Schwindel, orthostatischer Kollaps und Parästhesien, Gewichtszunahme, Kopfschmerzen, Depressionen, Schlafstörungen und Bewusstlosigkeit;
• Trockenheit der Augenschleimhaut oder Reizungen im Augenbereich sowie Sehstörungen;
• Ödeme, Angina Pectoris, Herzinsuffizienz, Bradykardie, Dyspnoe, kalte Extremitäten und Hypotonie, Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, Raynaud-Krankheit und Verschlimmerung der Claudicatio intermittens;
• verstopfte Nase, Lungenödem und Asthma;
• Bauchschmerzen, Mundtrockenheit, Übelkeit, Parodontitis, Verstopfung oder Durchfall, Meläna und Leberfunktionsstörungen (erhöhte ALT-, AST- und GGT-Werte);
• Exanthem, Alopezie, Urtikaria, Hyperhidrose, Juckreiz und Dermatitis;
• Arthralgie und Schmerzen in den Gliedmaßen;
• Harnwegserkrankungen, Nierenversagen, Harninkontinenz und Hämaturie;
• Hyperurikämie, Glukosurie oder Albuminurie;
• erektile Dysfunktion;
• erhöhte Temperatur, Asthenie und grippeähnliche Symptome.

Überdosis

Bei Vergiftungen werden Herzversagen, Bradykardie, kardiogener Schock, Blutdruckabfall, Erbrechen, generalisierte Krämpfe, Atemnot, Verwirrtheit und Herzstillstand beobachtet.

Es werden eine Magenspülung, die Verwendung von Sorbentien und symptomatische Maßnahmen sowie die Überwachung und Änderung der Werte der Vitalsysteme durchgeführt. Im Falle einer Bradykardie wird die Verabreichung von 0,5–2 mg Atropin verordnet.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Arzneimittel sollte nicht in Kombination mit Verapamil, Diltiazem oder anderen Antiarrhythmika des Typs I (IV) sowie MAO-Hemmern (außer MAO-B) angewendet werden.

SG verwenden.

Die gleichzeitige Gabe von Digoxin erhöht den Steady-State-Spiegel bei Patienten mit erhöhtem Blutdruck um etwa 16 % (Digitoxin erhöht sich ebenfalls um etwa 13 %). Die Digoxin-Plasmaspiegel sollten zu Beginn, am Ende und bei Dosisanpassungen mit Carvetrend kontrolliert werden.

Bei Verwendung mit SG-Substanzen kann es zu einer Verlängerung der AV-Überleitung kommen.

Eine sorgfältige Überwachung des Zustands von Personen, die Betablocker oder Arzneimittel einnehmen, die den Katecholaminspiegel senken (einschließlich Reserpin oder MAO-Hemmer), ist erforderlich, da dies zu schwerer Bradykardie oder zur Entwicklung von Symptomen eines niedrigen Blutdrucks führen kann.

Andere blutdrucksenkende Medikamente.

Das Medikament verstärkt die Wirkung anderer blutdrucksenkender Medikamente (einschließlich α1-Endantagonisten). Eine Verstärkung der negativen blutdrucksenkenden Wirkung von Phenothiazinen, Vasodilatatoren, Barbituraten mit Alkohol und trizyklischen Antidepressiva ist ebenfalls möglich.

Cyclosporin.

Bei der Anwendung von Carvetrend sollten die Plasmaspiegel von Cyclosporin überwacht werden, da diese durch diese Kombination erhöht werden.

Hypoglykämische Medikamente, einschließlich Insulin.

Da Insulin und andere blutzuckersenkende Mittel den Blutzuckerspiegel bei Verabreichung des Arzneimittels stärker senken können und Carvedilol selbst die Anzeichen einer Hypoglykämie maskieren kann, ist es sehr wichtig, den Blutzuckerspiegel ständig zu überwachen.

Clonidin.

Wenn Sie eine Kombinationstherapie mit Carvetrend und Clonidin absetzen, beenden Sie zunächst die Anwendung von Carvetrend und reduzieren Sie dann schrittweise die Clonidin-Dosis.

Durch Inhalation verabreichte Anästhetika.

Bei der Verabreichung einer Anästhesie muss die negative blutdrucksenkende und isotrope Wechselwirkung des Arzneimittels mit Anästhetika berücksichtigt werden.

Arzneimittel, die die Wirkung von Hämoprotein 450-Enzymen induzieren oder hemmen.

Personen, die Medikamente einnehmen, die Enzyme der Hämoprotein-450-Struktur induzieren (Barbiturate mit Rifampicin) oder hemmen (einschließlich Ketoconazol, Erythromycin mit Cimetidin, Haloperidol und Verapamil mit Fluoxetin), sollten bei gleichzeitiger Anwendung solcher Medikamente mit Carvedilol unter ständiger Aufsicht stehen, da Enzyminduktoren den Serumspiegel des letzteren senken und Inhibitoren ihn erhöhen können.

Östrogene mit NSAIDs und Kortikosteroiden.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Medikamenten wird bei der Einnahme von Medikamenten verringert, die Na und Flüssigkeit im Körper zurückhalten.

Sympathomimetika und α- und ß-adrenerge Agonisten.

Die gleichzeitige Verabreichung mit diesen Arzneimitteln verstärkt die gefäßverengende Wirkung.

Muskelrelaxantien und Ergotamin.

Die Kombination des Arzneimittels mit Muskelrelaxantien oder Ergotamin führt zu einer Verstärkung der neuromuskulären Blockadewirkung.

Xanthin-Derivate.

Bei der Kombination des Arzneimittels mit Xanthinderivaten (dazu zählen Theophyllin und Aminophyllin) ist äußerste Vorsicht geboten, da dies die β-adrenerge Blockierungsaktivität schwächt.

Lagerbedingungen

Carvetrend sollte bei Temperaturen im Bereich von 15–25 °C gelagert werden.

Haltbarkeit

Carvetrend kann ab dem Verkaufsdatum des Therapeutikums 36 Monate lang verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Atram, Kardivas und Coriol mit Karvid sowie Dilator, Cardoz und Carvedigamma mit Karvidex, Carvedilol und Cardiostad mit Protecard sowie Karvium, Talliton und Corvazan mit Medocardil.