Zometa

Zometa verlangsamt Knochenresorptionsprozesse und korrigiert Stoffwechselprozesse im Knochengewebe.

Hinweise Zometa

Es wird bei solchen Verstößen verwendet:

• sekundäre Knochengewebeschäden (Metastasen) bei Tumoren weit verbreiteter Natur (Prostata- oder Brustkrebs);
• Multiples Myelom;
• Hyperkalzämie aufgrund eines Tumors oder Hyperparathyreoidismus;
• Verhinderung des Auftretens pathologischer Frakturen;
• Vorbeugung einer Rückenmarkskompression;
• bei chirurgischen Eingriffen an Knochen;
• Prävention von Osteoporose während der Therapie von Brustkrebs mit Aromatasehemmern.

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Freigabe Formular

Die Substanz wird in Form einer Infusionsflüssigkeit in Fläschchen mit einem Fassungsvermögen von 4 mg/0,1 l sowie in Form eines Konzentrats in Fläschchen mit einem Fassungsvermögen von 4 mg/5 ml freigesetzt.

Pharmakodynamik

Zoledronsäure ist ein Bisphosphonat mit hoher therapeutischer Wirksamkeit. Es hemmt den Knochenabbau, indem es auf Osteoklasten einwirkt, die das Knochengewebe zerstören.

Die selektive Wirkung auf Knochengewebe ist mit einer signifikanten Affinität zu diesem verbunden. Osteoklasten absorbieren Bisphosphonate ausschließlich in Bereichen mit Knochenveränderungen. Anschließend verlangsamt sich die Wirkung auf das Knochengewebe und der Prozess seiner Zerstörung stoppt. Einzelne Details des Wirkprinzips des Arzneimittels sind jedoch noch nicht endgültig geklärt.

Das Medikament hat eine starke antiresorbierende Wirkung. Die Anwendung bei Frauen mit postmenopausaler Osteoporose führte zu einer signifikanten Verringerung des Risikos von Wirbelfrakturen und deren Rezidiven. Während der Therapie bei Patienten mit Morbus Paget zeigt sich ein zuverlässiges und langfristiges therapeutisches Ansprechen sowie eine Stabilisierung der alkalischen Phosphatase und der Knochenstoffwechselwerte. Bei Patienten mit solchen Erkrankungen beeinträchtigt das Medikament den Zustand des gesunden Knochens nicht, trägt zum Erhalt seiner Architektur bei und zerstört die Mineralisierung nicht.

Gleichzeitig bewirkt das Medikament durch die Hemmung der Zellproliferation eine Antitumorwirkung bei Myelom oder Brustkrebs. Es hat eine antimetastasierende Wirkung, wodurch es sowohl bei Knochenmetastasen als auch zu deren Vorbeugung eingesetzt werden kann. Die Verlangsamung der Knochenresorption lindert die Schmerzen deutlich.

Bei Karzinomen mit Knochenmetastasen verhindert das Medikament das Auftreten von Frakturen sowie eine Kompression des Rückenmarks, reduziert die tumorbedingte Hyperkalzämie und die Kalziumausscheidung im Urin. Der Bedarf an Strahlentherapie wird häufig reduziert.

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Pharmakokinetik

Bisphosphonate werden im Magen-Darm-Trakt schlecht resorbiert, weshalb die Verwendung einer medizinischen Flüssigkeit für intravenöse Injektionen ratsamer ist. Die Infusion erhöht die Serumwerte und erreicht am Ende ein Maximum. Nach 4 Stunden sinken die Werte um 10 %, nach den nächsten 24 Stunden um weitere 1 %. Die intraplasmatische Proteinsynthese beträgt 50 %.

Das Medikament wird in mehreren Phasen über die Nieren ausgeschieden; die endgültige Halbwertszeit beträgt 146 Stunden. Bei wiederholten Injektionen (nach einem 28-tägigen Intervall) akkumuliert das Medikament nicht. Am ersten Tag werden etwa 40±16 % der Dosis im Urin ausgeschieden. Der Rest lagert sich im Knochengewebe ab und wird anschließend mit geringer Geschwindigkeit in den Blutkreislauf ausgeschieden. Die Substanz nimmt nicht an Stoffwechselprozessen teil und wird unverändert über die Nieren ausgeschieden (weniger als 3 % werden mit dem Kot ausgeschieden).

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittelkonzentrat (4 mg/5 ml) wird in Dextroselösung oder NaCl (0,1 l) gelöst. Die fertige Substanz sollte sofort verwendet werden. Der Infusionsvorgang dauert 15 Minuten. Die fertige Flüssigkeit kann 24 Stunden bei einer Temperatur von 2–8 °C gelagert werden. Das Mischen des Arzneimittels mit anderen Wirkstoffen ist verboten. Die Verabreichung sollte über ein separates Infusionssystem erfolgen.

Bei Knochenmetastasen bei Tumoren mit ausgedehnter Natur und Myelomen werden 4 mg des Arzneimittels 1-mal über einen Zeitraum von 3–4 Wochen angewendet.

Zur Vorbeugung einer Osteoporose mit pathologischen Frakturen durch Brustkrebs während der Therapie mit Aromatasehemmern in der Postmenopause sollten alle sechs Monate 4 mg des Arzneimittels eingenommen werden.

Es ist wichtig zu beachten, dass während der Therapie die Harnstoff-, Kreatinin- und Mineralwerte im Blut regelmäßig kontrolliert werden müssen. Der Kreatininwert wird vor jeder Injektion überprüft.

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Verwenden Zometa Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung an schwangere oder stillende Frauen ist verboten.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• starke Empfindlichkeit gegenüber Bisphosphonaten sowie Zoledronsäure;
• schweres Nierenversagen (CC-Werte ≤ 30 ml/Minute).

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung bei Personen mit Nierenfunktionsstörungen, Leberversagen und Asthma bronchiale vom Aspirin-Typ.

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Nebenwirkungen Zometa

Bei der Anwendung des Medikaments werden häufig folgende Nebenwirkungen festgestellt:

• grippeähnliches Syndrom und Fieber sowie Kopfschmerzen;
• Anämie;
• Bindehautentzündung;
• Appetitlosigkeit, Erbrechen mit Übelkeit;
• Schmerzen im Bereich der Gelenke und Knochen;
• Nierenfunktionsstörung;
• Hypokalzämie oder Hypophosphatämie sowie eine Erhöhung der Harnstoff- und Kreatininwerte.

Gelegentlich treten folgende Symptome auf:

• Verwirrungs- oder Angstgefühle, Schwindel, Schlafstörungen und Zittern;
• Panzyto- oder Leukopenie;
• Uveitis oder verschwommenes Sehen;
• Stomatitis, Verstopfung, Schmerzen im Bauchbereich, Durchfall und Trockenheit der Mundschleimhaut;
• Husten oder Dyspnoe;
• Hautausschläge und Juckreiz;
• Muskelkrämpfe;
• Abfall oder Anstieg des Blutdrucks sowie Bradykardie;
• Proteinurie oder Hämaturie und zusätzlich akutes Nierenversagen;
• Schwellungen, Asthenie und Gewichtszunahme;
• Hypokaliämie oder -magnesiämie sowie Hypernatriämie.

In Einzelfällen wurden Urtikaria, Anaphylaxie, Bronchialspasmus, Schläfrigkeit und Vorhofflimmern festgestellt.

Überdosis

Bei einer akuten Vergiftung mit Zometa kommt es zu Störungen der Nierenfunktion (bis hin zum akuten Nierenversagen) und zusätzlich zu einer Veränderung der Elektrolytstruktur des Blutes (Kalzium mit Phosphaten und Magnesium).

Im Falle der Entwicklung einer klinisch signifikanten Hypokalzämie ist es notwendig, Infusionen mit der Einführung von Calciumgluconat durchzuführen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination des Arzneimittels mit Aminoglykosiden erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Hypokalzämie.

Eine Kombination des Arzneimittels mit nephrotoxisch wirkenden Mitteln ist verboten.

Die Kombination von Medikamenten mit Thalidomid erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Nierenfunktionsstörung und eines akuten Nierenversagens bei Personen mit multiplem Myelom.

Zometa ist chemisch nicht mit Ringer-Lösung kompatibel.

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Lagerbedingungen

Zometa sollte bei Temperaturen von nicht mehr als 30 °C gelagert werden.

Haltbarkeit

Zometa kann innerhalb eines Zeitraums von 3 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Zometa sollte nicht in der Pädiatrie angewendet werden.

Analoga

Analoga der Substanz sind die Medikamente Rezoscan, Zoledrex, Blastera und Zoledronic-Rus 4, sowie Zolerix, Aclasta, Veroclast mit Zoledronsäure, Resorba mit Rezoklastin FS und Zoledronat-Teva.

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Bewertungen

Zometa wird oft wegen seiner negativen Symptome kritisiert. Intravenöse Bisphosphonate wurden bei der ersten Injektion mit Muskelschmerzen, Fieber, grippeähnlichen Symptomen und allgemeinem Unwohlsein in Verbindung gebracht, bei nachfolgenden Injektionen traten diese Symptome jedoch nicht mehr auf.

In Berichten wird auch die Entwicklung einer Kieferosteonekrose nach kürzlich erfolgter Zahnextraktion bei Personen erwähnt, die hohe Dosen Bisphosphonate per Infusion erhalten hatten.