Diklonat n

Diclonat P ist ein Derivat der α-Toluylsäure; es wirkt schmerzstillend, entzündungshemmend und fiebersenkend.

Enthält den Wirkstoff Diclofenac, der die Schmerzintensität (bei Bewegung und in Ruhe) lindert, Gelenkschwellungen reduziert und die Morgensteifigkeit bei rheumatischen Erkrankungen lindert. Wie andere NSAR wirkt das Medikament thrombozytenaggregationshemmend. [ 1 ]

Hinweise Diklonat n

Es wird für intramuskuläre Injektionen in folgenden Fällen verwendet:

• Entzündungen des Bewegungsapparates ( Arthritis psoriatischen, rheumatoiden oder chronischen juvenilen Ursprungs sowie Arthritis gichtbedingten Ursprungs in der aktiven Phase und Morbus Bechterew);
• Entzündungen im Beckenbereich sowie Proktitis mit Adnexitis, Gallen- oder Nierenkoliken und primäre Algomenorrhoe;
• Erkrankungen des Bewegungsapparates, die degenerativer Natur sind (Osteochondrose oder deformierende Form der Osteoarthritis);
• Kombinationstherapie bei entzündlichen Infektionen im Hals-, Ohren- und Nasenbereich, die mit starken Schmerzen einhergehen (Mandelentzündung oder Mittelohrentzündung mit Rachenentzündung);
• verschiedene Schmerzen (Rheuma im Weichteilbereich, Ischias, Schleimbeutelentzündung und Hexenschuss mit Neuralgie und Tendovaginitis, Myalgie, Kopfschmerzen, Zahnschmerzen oder Migräne sowie mäßige Schmerzen anderer Ursache);
• Schmerzen im Zusammenhang mit Verletzungen, vor deren Hintergrund sich eine Entzündung entwickelt;
• postoperative Schmerzen;
• Fiebersyndrom.

Um postoperative Schmerzen zu beseitigen oder zu verhindern, werden intravenöse Infusionen über eine Infusion durchgeführt.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Arzneimittels erfolgt in Form einer Flüssigkeit für intravenöse oder intramuskuläre Injektionen; in der Schachtel befinden sich 5 Ampullen mit einem Volumen von 3 ml.

Diclonate p retard 100

Diclonat p retard 100 wird in Tabletten (Volumen 0,1 g) hergestellt – 10 Stück in einer Blisterpackung. Es gibt 2 solcher Packungen in einer Schachtel.

Pharmakodynamik

Diclofenac hemmt nicht selektiv die Komponenten COX-1 und COX-2 und zerstört dadurch die mit Arachidonsäure erzeugten Stoffwechselprozesse. Darüber hinaus hemmt es die Biosynthese von PGs, die als Entzündungs- und Schmerzmediatoren wirken und auch die Temperatur erhöhen. [ 2 ]

Pharmakokinetik

Bei intramuskulärer Verabreichung von 75 mg des Arzneimittels betragen die Cmax-Werte im Plasma 2,5 μg/ml und werden nach 20 Minuten aufgezeichnet; diese Werte stehen in linearer Beziehung zur Größe der verabreichten Dosis.

Die intravenöse Infusion von 75 mg über eine Infusion (über 2 Stunden) führt zu Plasma-Cmax-Werten von 1,9 μg/ml. Die LS-Werte sind umgekehrt proportional zur Infusionsdauer. [ 3 ]

Die Proteinsynthese des Arzneimittels ist mit 99 % recht hoch (hauptsächlich durch Albumine). Die intraplasmatische Halbwertszeit beträgt 1–2 Stunden.

Bei Einhaltung des festgelegten Dosierungsintervalls akkumuliert das Arzneimittel nicht. Es verteilt sich gut in Flüssigkeiten und Geweben. Es gelangt in die Synovialmembran und erreicht nach 3–6 Stunden den Cmax-Wert.

Beteiligt sich an intrahepatischen Stoffwechselprozessen: um 50 % während des ersten Durchgangs. Die AUC-Werte sind bei oraler Verabreichung des Arzneimittels doppelt so niedrig (im Vergleich zur parenteralen Anwendung einer ähnlichen Dosierung). Stoffwechselprozesse erfolgen mit einfacher oder mehrfacher Konjugation mit Hydroxylierung. Stoffwechselprozesse werden über die Enzymstruktur P450 CYP2C9 realisiert. Die medizinische Aktivität der Stoffwechselkomponenten ist schwächer als die von Diclofenac.

Der größte Teil von Diclonat P wird über die Nieren ausgeschieden. Die Gesamtclearance beträgt 260 ml pro Minute. 60 % werden in Form von Stoffwechselelementen über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1 % bleibt unverändert. Die restlichen Stoffwechselkomponenten werden mit der Galle ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird intravenös über eine Infusion oder intramuskulär verabreicht. Die Anwendung von Diclonat P sollte maximal zwei Tage dauern. Bei einer Fortsetzung der Therapie sollte das Medikament in Form von Zäpfchen oder Tabletten verabreicht werden.

Durchführung intramuskulärer Injektionen: Personen mit akuten Schmerzen erhalten täglich 75 mg des Arzneimittels. Bei Bedarf (während der Entwicklung einer Nieren- oder Gallenkolik) wird die Tagesdosis auf 0,15 g (1 Ampulle 2-mal täglich) erhöht.

Durchführung intravenöser Infusionen über eine Pipette: Vor der Anwendung des Arzneimittels müssen 75 mg der Substanz (1 Ampulle) in 0,1–0,5 l 5%iger Dextrose oder 0,9%iger NaCl-Lösung gelöst werden (zuvor müssen der Infusionsflüssigkeit 8,4%iges Na-Bicarbonat (0,5 ml) zugesetzt werden). Die fertigen Infusionsflüssigkeiten müssen transparent sein.

Bei der Behandlung postoperativer Schmerzen (mittelschwer oder stark) wird das Medikament alle 0,5 bis 2 Stunden in einer Dosis von 75 mg angewendet. Bei Bedarf kann es nach einigen Stunden erneut angewendet werden, die Dosierung sollte jedoch 0,15 g pro Tag nicht überschreiten.

Um die Entwicklung postoperativer Schmerzen zu verhindern, wird eine 15- bis 60-minütige Infusion von 25 bis 50 mg Diclonat P durchgeführt. Die Infusion wird dann mit einer Geschwindigkeit von 5 mg/Stunde fortgesetzt, bis die Tagesdosis von 0,15 g erreicht ist.

• Anwendung für Kinder

Diclonat P wird nicht bei Personen unter 15 Jahren angewendet.

Verwenden Diklonat n Sie während der Schwangerschaft

Nicht während der Schwangerschaft oder Stillzeit anwenden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber NSAR (auch gegenüber Aspirin) oder das Vorliegen eines „Aspirin“-Asthmas beim Patienten;
• Blutungen oder aktive Phasen erosiver und ulzerativer Läsionen im Magen-Darm-Trakt;
• Unterdrückung hämatopoetischer Prozesse im Knochenmark;
• verschiedene Hämostasestörungen (einschließlich Hämophilie);
• Zustände, die mit einer hohen Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Blutungen verbunden sind (auch deren Vorhandensein in der Anamnese).

Nebenwirkungen Diklonat n

Hauptnebenwirkungen:

• Läsionen des Gastrointestinaltrakts: Häufig werden eine NSAR-Gastropathie (Beschwerden im Oberbauch und Gastralgie, Blähungen, Erbrechen, Aufstoßen, starkes Sodbrennen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Völlegefühl im Magen und Durchfall), Magen-Darm-Blutungen (Teläna oder Hämatemesis), Magen-Darm-Läsionen erosiver und ulzerativer Natur (Magengeschwüre, Magen- oder Speiseröhrenläsionen und zahlreiche Magen-Darm-Erkrankungen) und eine Perforation der Darmwand (blutiger Stuhl, starke schneidende Schmerzen, Teerstuhl, Brennen im Oberbauch und Hämatemesis) sowie eine Pankreatitis mit Blutung oder eine unspezifische Kolitis, Verstopfung, Mundtrockenheit und toxische Hepatitis beobachtet. Manchmal treten Kolitis oder ihre Verschlimmerung, Anorexie oder Appetitlosigkeit, Erbrechen, Krämpfe, Schmerzen der Mundschleimhaut und aphthöse Stomatitis (Geschwüre und Erosionen sowie weißer Belag in der Mundschleimhaut) auf;
• Störungen im Zusammenhang mit der Aktivität des Nervensystems: Schwindel oder Kopfschmerzen treten häufig auf. Manchmal können Depressionen, Schläfrigkeit, Krämpfe, starke Müdigkeit, Nervosität mit Reizbarkeit sowie Meningitis aseptischer Genese, Polyneuropathie (Tremor und Hypästhesie sowie Schwäche oder Schmerzen in den Bein- und Armmuskeln), Schlaflosigkeit, Gedächtnisstörungen, Angst und psychotische Symptome auftreten;
• Probleme mit der Funktion der Sinnesorgane: Häufig werden Amblyopie toxischen Ursprungs, Verschlechterung der Sehschärfe, Diplopie, Skotom, Hörverlust und andere Störungen sowie Tinnitus beobachtet;
• Epidermale Läsionen: Häufig treten epidermale Hyperämie, Juckreiz oder Hautausschläge (vorwiegend urtikariell oder erythematös) auf. Gelegentlich entwickeln sich Erythema multiforme, SJS, TEN und Photodermatitis (Hautausschläge, schwerer Sonnenbrand und Pigmentstörungen). In seltenen Fällen kann es bei intramuskulärer Injektion zu Infiltration, Brennen, Nekrose des Fettgewebes und aseptischer Nekrose kommen. Auch Nekrosen im Eingriffsbereich sind möglich.
• urogenitale Erkrankungen: Häufig kommt es zu Flüssigkeitsretention. Manchmal treten Dysmenorrhoe, Proteinurie, Hämaturie, wiederkehrende Vaginalschmerzen unbekannter Ursache, Blasenentzündung, Anurie oder Oligurie sowie Pollakisurie, tubulointerstitielle Nephritis, Verschlechterung der Nierenfunktion oder Verschlimmerung bestehender Erkrankungen sowie nephrotisches Syndrom und periphere Ödeme auf;
• Probleme mit der hämatopoetischen Aktivität: manchmal werden Anämie (aplastisch, hämolytisch oder durch endogene Blutungen verursacht), Agranulozytose, Neutro-, Leukopenie- oder Thrombozytopenie (mit oder ohne Purpura) und Ekchymose beobachtet;
• Atemfunktionsstörungen: manchmal wird Dyspnoe beobachtet;
• Schädigung des Herz-Kreislauf-Systems: Der Blutdruck steigt häufig an. Manchmal kommt es zu Kollaps, Herzrhythmusstörungen oder Kardialgie. Gelegentlich verschlimmert sich die Herzinsuffizienz oder es treten Schmerzen im Brustbereich auf.
• endokrine Störungen: gelegentlicher Gewichtsverlust;
• Allergiesymptome: Es treten gelegentlich anaphylaktoide Symptome (Urtikaria, Dyspnoe, Juckreiz auf der Epidermis, fokale Hyperämie, Quincke-Ödem mit Auswirkung auf Zunge und Lippen, Glottis, Augenlider oder paraorbitales Gewebe sowie pfeifendes Atmen und drückende Schmerzen im Brustbeinbereich) und Anaphylaxie auf, außerdem treten Manifestationen einer bronchospastischen Allergie auf.

Überdosis

Im Falle einer Vergiftung treten Symptome im Zusammenhang mit der Funktion des Magen-Darm-Trakts, Störungen des Zentralnervensystems (von Schläfrigkeit mit Lethargie bis hin zur Entwicklung von Krampfanfällen mit komatösem Zustand), Nephrotoxizität (kann bis zu akutem Nierenversagen reichen) und Hypotonie auf.

Es werden symptomatische und unterstützende Maßnahmen ergriffen, um Anzeichen von Störungen zu beseitigen. Hämodialyse oder forcierte Diureseverfahren sind unwirksam.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament erhöht die Plasmaspiegel von Methotrexat, Cyclosporin mit Lithiumsubstanzen und Digoxin.

Schwächt die Wirkung von Diuretika.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika steigt die Wahrscheinlichkeit einer Hyperkaliämie.

Die Verabreichung mit Thrombolytika (Streptokinase und Alteplase mit Urokinase) und Antikoagulanzien erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen (hauptsächlich im Magen-Darm-Trakt).

Das Medikament verringert die therapeutische Wirkung von Schlaftabletten und blutdrucksenkenden Medikamenten.

Die Kombination mit Diclonat P erhöht das Risiko, negative Symptome anderer NSAIDs und GCS (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), die nephrotoxischen Eigenschaften von Cyclosporin und die toxische Aktivität von Methotrexat zu entwickeln.

Aspirin senkt den Diclofenac-Blutspiegel.

In Kombination mit Paracetamol steigt die Wahrscheinlichkeit, dass Diclofenac nephrotoxische Eigenschaften entwickelt.

Das Medikament schwächt die hypoglykämische Wirkung von Antidiabetika.

Cefotetan, Plicamycin mit Valproinsäure sowie Cefoperazon mit Cefamandol erhöhen die Inzidenz einer Hypoprothrombinämie.

Goldsubstanzen und Cyclosporin verstärken die Wirkung von Diclofenac auf die intrarenale PG-Bindung, was zu einer erhöhten Nephrotoxizität führt.

Die Kombination von Diclonat P mit Colchicin, Ethylalkohol, Johanniskraut oder Corticotropin erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Arzneimittel, die die Entwicklung einer Lichtempfindlichkeit hervorrufen, verstärken die sensibilisierende Wirkung von Diclofenac gegenüber UV-Strahlung.

Substanzen, die tubuläre Sekretionprozesse blockieren, erhöhen den Plasmaspiegel von Diclofenac, was seine Toxizität und therapeutische Aktivität verstärkt.

Lagerbedingungen

Diclonat P sollte außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte zwischen 15 und 25 °C liegen.

Haltbarkeit

Diclonat P kann für einen Zeitraum von 5 Jahren ab Herstellungsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Diclobene mit Voltaren Emulgel sowie Dicloran mit Diclofenac Sandoz.