Erholsam

Restful ist ein Medikament aus der Gruppe der Antipsychotika. Sein Wirkstoff (Sulpirid) beeinflusst als Dopaminmimetikum die dopaminerge neuronale Übertragung im Gehirn und führt zu deren Aktivierung. In hohen Dosen zeigt Sulpirid eine antireproduktive Wirkung.

Es hat eine moderate neuroleptische Wirkung und gleichzeitig eine stimulierende und thymoleptische Wirkung. Das Medikament ist ein selektiver Serotonin- und Dopaminantagonist. Darüber hinaus zeigt es antiemetische Aktivität. [ 1 ]

Hinweise Erholsam

Es wird zur Kurzzeittherapie bei Aggressivität und Unruhe bei Personen mit psychischen Störungen in chronischer oder aktiver Form ( Schizophrenie oder chronische Formen nicht-schizophrener Störungen – halluzinatorische Form der Psychose im chronischen Stadium oder paranoider Zustand) angewendet.

Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in Form einer Injektionsflüssigkeit – in Ampullen mit einem Volumen von 2 ml. In der Zellpackung befinden sich 6 Ampullen, in der Schachtel – 1 oder 6 solcher Packungen.

Pharmakokinetik

Bei einer Dosierung von 0,1 g betragen die Plasma-Cmax-Werte von Sulpirid 2,2 mg/l und werden nach einer halben Stunde festgestellt.

Sulpirid verteilt sich schnell im Gewebe: Das scheinbare Verteilungsvolumen unter Steady-State-Bedingungen beträgt 0,94 l/kg. Die Plasmaproteinsynthese beträgt 40 %. Geringe Mengen der Substanz werden in die Muttermilch ausgeschieden und können die Plazenta passieren. [ 2 ]

Sulpirid ist fast nicht an Stoffwechselprozessen beteiligt; 92 % der eingenommenen Dosis des Arzneimittels werden unverändert im Urin ausgeschieden. [ 3 ]

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren mittels KF-Prozessen. Die intrarenale Clearance von Restful beträgt 126 ml/Minute. Die Halbwertszeit beträgt 7 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Die Verabreichung des Medikaments erfolgt intramuskulär; das Medikament darf nur an Erwachsene verschrieben werden.

Es ist immer notwendig, die minimal wirksame Dosis zu verwenden. Wenn der klinische Zustand des Patienten ein solches Schema zulässt, beginnt die Therapie mit einer Dosis von 0,1 g und kann dann schrittweise titriert werden. Die Tagesdosis beträgt 0,4–0,8 g; eine solche Therapie dauert 14 Tage.

• Anwendung für Kinder

Das Arzneimittel in der angegebenen Darreichungsform darf in der Pädiatrie nicht angewendet werden.

Verwenden Erholsam Sie während der Schwangerschaft

Tierversuche haben aufgrund der pharmakologischen Parameter des Arzneimittels (prolaktinvermittelte Effekte) eine verminderte Fruchtbarkeit gezeigt. Daten aus Tierversuchen weisen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung oder postnatale Entwicklung hin.

Es liegen nur begrenzte Informationen über die Auswirkungen von Arzneimitteln während der Schwangerschaft beim Menschen vor. Wenn bei der Einnahme von Sulpirid während der Schwangerschaft über fetale oder postnatale Entwicklungsstörungen berichtet wurde, wurden fast immer alternative Ursachen angegeben, die angemessener erschienen.

Restful sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Die Einführung von Antipsychotika, einschließlich dieses Medikaments, im 3. Trimester kann Nebenwirkungen hervorrufen, darunter Entzugssyndrome sowie ein extrapyramidales Syndrom, das die Dauer und Schwere der Nebenwirkungen in der postnatalen Phase bei Neugeborenen verändern kann. Es gibt Berichte über Bluthochdruck, RDS-Syndrom, Tremor, Unruhe, Schläfrigkeit und Hypotonie. Aus diesem Grund muss der Zustand von Neugeborenen engmaschig überwacht werden.

Da Sulpirid in die Muttermilch übergeht, sollte es während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Sulpirid oder einem der Hilfsstoffe des Arzneimittels;
• Prolaktin-bedingte Neoplasien (z. B. Prolaktinom oder Brustkrebs);
• Verdacht auf die Entwicklung eines Phäochromozytoms oder dessen diagnostiziertes Vorhandensein;
• aktive Porphyrie;
• kombinierte Anwendung mit nicht-Antiparkinson-Dopaminagonisten (dazu gehören Rotigotin mit Cabergolin und Quinagolid), Mechitazin, Escitalopram, Citalopram, Levodopa oder Antiparkinson-Medikamenten (einschließlich Ropinorol).

Nebenwirkungen Erholsam

Zu den Störungen, die mit der Aktivität des Nervensystems verbunden sind, zählen: frühe Entwicklungsstadien von Dyskinesien (zervikale Dystonie, OGC und Trismus), die bei der Anwendung von anticholinergen Antiparkinson-Substanzen abgeschwächt werden, sowie extrapyramidale Störungen und damit verbundene Erscheinungen:

• Akathisie;
• Parkinsonismus und die vor seinem Hintergrund auftretenden Symptome: Hypokinesie, Tremor, Hypersalivation und Hypertonie;
• akinetische Manifestationen, bei denen die Entwicklung einer Hypertonie beobachtet wird (oder nicht). Ihr Schweregrad kann durch die Verwendung anticholinerger Antiparkinsonmittel teilweise reduziert werden;
• motorische Aktivität eines exzitatorischen Typs mit hyperkinetisch-hypertonischem Charakter;
• Dyskinesie im Spätstadium, bei der rhythmische Bewegungen unwillkürlicher Art (z. B. des Gesichts oder der Zunge) beobachtet werden, die während langfristiger Behandlungszyklen mit Neuroleptika auftreten; in diesem Fall sind anticholinerge Antiparkinson-Medikamente unwirksam und können die klinischen Symptome sogar verschlimmern;
• beruhigende Wirkung oder Schläfrigkeit sowie Schlaflosigkeit;
• Krämpfe.

Systemische Erkrankungen: Gewichtszunahme oder potenziell tödliches NMS.

Probleme im Zusammenhang mit dem endokrinen System: kurzfristige Hyperprolaktinämie, die nach Absetzen der Therapie verschwindet; die Krankheit kann Gynäkomastie, Frigidität, Amenorrhoe, Impotenz und Galaktorrhoe sowie Schmerzen und Vergrößerung der Brustdrüsen verursachen.

Herzfunktionsstörung: Verlängerung des QT-Intervalls, ventrikuläre Arrhythmien, einschließlich Tachykardie vom Typ Torsade de pointes, und zusätzlich ventrikuläre Tachykardie, die zu Kammerflimmern oder Herzstillstand und plötzlichem Tod führen kann.

Gefäßerkrankungen: orthostatischer Kollaps.

Läsionen, die die Lymphe und das Blutsystem betreffen: Neutro- oder Leukopenie und Agranulozytose. Die Verabreichung von Antipsychotika hat gelegentlich zur Entwicklung von venösen Thromboembolien (manchmal tödlich), tiefen Venenthrombosen und Lungenembolien geführt.

Symptome im Zusammenhang mit der Verdauungsaktivität: erhöhte Aktivität intrahepatischer Enzyme.

Erkrankungen der Unterhaut und der Epidermis: Urtikaria oder makulopapulöse Ausschläge.

Zustände im Zusammenhang mit der Schwangerschaft sowie der peri- und postnatalen Phase: Entwicklung eines Entzugssyndroms beim Neugeborenen.

Es gibt Berichte über Anaphylaxie mit der Entwicklung von Herzklopfen, Atemnot, Krampfanfällen und Blutdruckabfall sowie einem Gefühl der Kurzatmigkeit und dem Auftreten von tropfenden Blutungen und Rötungen im Injektionsbereich.

Überdosis

Es liegen nur begrenzte Daten zu Sulpiridvergiftungen vor. Dyskinetische Störungen mit Kieferklemme, zervikaler Dystonie und Zungenprotrusion können auftreten. Bei einigen Patienten kann sich lebensbedrohlicher Parkinsonismus oder Koma entwickeln.

Ein Teil des Arzneimittels wird über die Hämodialyse ausgeschieden. Sulpirid hat kein Gegenmittel.

Es werden symptomatische Eingriffe durchgeführt; bei Bedarf wird eine Reanimation durchgeführt, bei der die Herzfunktion und die Atemaktivität genau überwacht werden (es besteht das Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls und des Auftretens ventrikulärer Arrhythmien) – dies muss bis zur vollständigen Genesung des Patienten erfolgen. Bei schwerem extrapyramidalen Syndrom ist die Gabe von Anticholinergika erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Während der Einnahme des Medikaments ist der Konsum von alkoholischen Getränken oder alkoholhaltigen Substanzen verboten (dies verstärkt die beruhigende Wirkung).

Levodopa zeigt eine antagonistische Wirkung gegenüber Neuroleptika und umgekehrt. Personen mit extrapyramidalen Symptomen, die Restful anwenden, dürfen Levodopa nicht verabreichen.

In Kombination mit blutdrucksenkenden Medikamenten steigt die Wahrscheinlichkeit eines orthostatischen Kollapses.

Morphinderivate (Antitussiva mit zentraler Wirkungsart und Analgetika), Substanzen, die die Aktivität der Histamin-H1-Enden blockieren, sowie Clonidin, Barbiturate mit Benzodiazepinen und andere Beruhigungsmittel verstärken die unterdrückende Wirkung des Arzneimittels auf das zentrale Nervensystem.

Lagerbedingungen

Restful sollte an einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Restful kann innerhalb eines Zeitraums von 5 Jahren ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Tiaprilan, Betamax und Sulpirid mit Solex sowie Solian mit Eglonil und Soleron.