Ipaton

Ipaton ist ein antithrombotisches Medikament. Enthält die Komponente Ticlopidin. Es hemmt die Thrombozytenadhäsion und -aggregation sowie die Prozesse der Freisetzung von Thrombozytenfaktoren. Darüber hinaus verlängert es die Blutungszeit, reduziert das Zurückziehen von Blutgerinnseln, senkt die Blutviskosität und Fibrinogen-Indizes und erhöht gleichzeitig die Filtrationsaktivität von Erythrozyten mit Vollblut.

Die in verschiedenen Tests festgestellten Wirkungen zeigen, dass das Medikament die Wahrscheinlichkeit einer Thrombose im Arterienbereich verringert (hauptsächlich bei Gefäßläsionen an den Beinen und Störungen der Hirndurchblutung). [1]

Ticlopidin hat keinen Einfluss auf die Prozesse der Fibrinolyse und der Blutgerinnung. [2]

Hinweise Ipaton

Es wird verwendet, um die Entwicklung von Komplikationen des ischämischen Typs (kardiovaskuläre oder zerebrovaskuläre) bei Menschen mit Störungen des arteriellen Blutflusses (peripher oder zerebral) zu verhindern.

Es wird verschrieben, um Thrombozytendysfunktionen im Zusammenhang mit künstlicher Durchblutung während einer Operation oder längerer Hämodialyse zu korrigieren oder zu verhindern .

Es wird verwendet, um die Entwicklung einer subakuten Okklusion mit einem implantierten Koronarstent zu verhindern .

Bei den oben beschriebenen Störungen wird das Medikament normalerweise bei Menschen mit Aspirin-Intoleranz oder Unwirksamkeit seiner Anwendung verwendet.

Freigabe Formular

Arzneimittel werden in Tablettenform hergestellt - 10 Stück in einer Blisterpackung; in der Box - 2 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Ticlopidin hat eine blockierende Wirkung auf die Thrombozytenaggregation und hemmt die Synthese von Fibrinogen und Glykoproteinen IIb / IIIa (spezifische Enden der Thrombozytenwände), die mit ADP verbunden sind. Das Medikament hat keinen Einfluss auf die mit AMP und COX verbundene Thrombozytenaktivität. Trotz der Tatsache, dass das biochemische Einflussprinzip und die daran beteiligten Mediatoren gut untersucht sind, wird die Hemmung der Thrombozytenaggregation nur in vivo realisiert; In vitro verändert Ticlopidin die Thrombozytenfunktion nicht. [3]

Therapeutische Portionen von Ticlopidin ermöglichen eine Hemmung der durch das ADP-Element (2,5 μmol/l) induzierten Thrombozytenaggregation um 50-70%. Nach Einnahme ist die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung von Ticlopidin bis zu einer Tagesdosis von 0,5 g von der Höhe der Dosis abhängig, steigt aber bei anschließender Erhöhung nicht mehr an.

Bei 2-facher Einnahme des Arzneimittels pro Tag in einer Portion von 0,25 g entwickelt sich die Hemmung der Thrombozytenaggregation nach 2 Tagen und die maximale Wirkung wird am 5.-8. Tag beobachtet.

Bei den meisten Patienten stabilisieren sich die Blutungsperiode und andere Werte der Thrombozytenfunktion nach 7 Tagen ab dem Zeitpunkt, an dem das Medikament abgesetzt wird.

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung in einer Einzeldosis wird Ticlopidin fast vollständig und mit hoher Geschwindigkeit resorbiert. Im Plasma werden seine Cmax-Werte nach 2 Stunden aufgezeichnet.

Bei Einnahme von Medikamenten nach den Mahlzeiten erhöht sich die Bioverfügbarkeit um 20%. Stabile Plasmaindikatoren werden nach 7-10 Tagen der Anwendung des Arzneimittels in einer Portion von 0,25 g 2-mal täglich erreicht.

Die Synthese von Ticlopidin mit Lipoproteinen, Albumin und α1-Glykoproteinen beträgt 98%. Die unterdrückende Wirkung von Ticlopidin auf die Thrombozytenaggregation steht in keinem Zusammenhang mit dem Plasmaspiegel des Arzneimittels. Eine große Menge Ticlopidin ist am intrahepatischen Metabolismus mit der Bildung von 20 Stoffwechselkomponenten beteiligt, die keine Arzneimittelaktivität haben.

Etwa 50-60% des applizierten Anteils werden mit dem Urin ausgeschieden, der Rest mit den Fäzes. Die Halbwertszeit von Ticlopidin beträgt etwa 30-50 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Um das Auftreten von Magen-Darm-Erkrankungen zu reduzieren, werden Tabletten zu den Mahlzeiten eingenommen.

Ein Erwachsener muss 2 mal täglich 1 Tablette einnehmen.

Um die Entwicklung einer subakuten Okklusion im Zusammenhang mit der Implantation von Koronarstents zu verhindern, wird die Therapie vor der Implantation oder unmittelbar danach begonnen - 1 Tablette des Arzneimittels wird 2-mal täglich in Kombination mit Aspirin (0,1-0,325 g pro Tag) eingenommen. Dieser kombinierte Zyklus sollte mindestens 1 Monat dauern.

Anwendung bei Menschen mit Leberfunktionsstörungen.

Die Therapie muss sehr sorgfältig durchgeführt werden; manchmal ist eine Dosisreduktion von Ipaton erforderlich. Bei Gelbsucht oder Hepatitis sollte die Therapie abgebrochen werden. Sie können das Arzneimittel nicht bei Leberversagen anwenden, das eine schwere Form hat.

Bei schwerer Nierenfunktionsstörung kann eine Dosisreduktion von Ticlopidin oder ein Absetzen der Therapie erforderlich sein.

• Bewerbung für Kinder

Das Medikament wird nicht in der Pädiatrie verwendet.

Verwenden Ipaton Sie während der Schwangerschaft

Aufgrund der geringen Menge an Informationen zur Anwendung von Ipaton bei HB und Schwangerschaft wird es während der angegebenen Zeiträume nicht verschrieben.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Ticlopidin oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• Diathese vom hämorrhagischen Typ;
• eine organische Natur der Läsion haben, die durch eine Blutungsneigung verursacht wird (darunter Verschlimmerung von Geschwüren im Magen-Darm-Trakt oder ein hämorrhagischer Schlaganfall in der aktiven Phase);
• blutpathologien, bei denen die Blutungsdauer verlängert wird;
• schweres Leberversagen;
• Thrombozyto- oder Leukopenie sowie Agranulozytose, die in der Anamnese vorhanden sind.

Es ist strengstens verboten, das Medikament bei gesunden Menschen als Mittel zur Primärprävention der Entwicklung von Thromboembolien zu verwenden.

Nebenwirkungen Ipaton

Die wichtigsten Nebenwirkungen:

• Erkrankungen des Blutsystems und der Lymphe: Neutropenie (auch ihre schwere Form). Während der ersten 3 Monate der Therapie trat hauptsächlich ein schweres Stadium der Neutropenie oder Agranulozytose auf. Möglicherweise das Auftreten von Knochenmarkaplasie, Panzyto- oder Thrombozytopenie (Indikatoren <80.000 / mm3). Es wurde die Entwicklung von TTP festgestellt und darüber hinaus eine hämolytische Anämie, die mit Thrombozytopenie einhergeht. Eine schwere Neutropenie kann eine Sepsis verursachen. Möglicher septischer Schock, der zum Tod führen kann. Es besteht die Möglichkeit einer Hyponatriämie;
• Immunstörungen: Es können immunologische Symptome verschiedener Art festgestellt werden - darunter Anzeichen einer Allergie, anaphylaktische Manifestationen, Arthralgie, Nephropathie, Quincke-Ödem, Vaskulitis, Eosinophilie, Lupus-ähnliches Syndrom und eine interstitielle Form der Pneumonie allergischer Natur;
• Probleme mit der Aktivität der NA: Kopfschmerzen oder Schmerzen in anderen Bereichen, Ohrgeräusche, Polyneuropathie, Schläfrigkeit, Nervosität, Schwäche, Schwindel und Konzentrationsstörungen;
• das CVS betreffende Läsionen: Tachykardie oder Herzklopfen;
• Dysfunktion der Blutgefäße: Hämatome, Hyperämie oder Blutungen. Bei Nasenbluten wurden häufig Komplikationen vom hämorrhagischen Typ beobachtet. Es können prä- und postoperative Blutungen sowie Hämaturie, Blutergüsse und Blutungen im Bindehautbereich auftreten. Außerdem sind Blutungen im Gehirn möglich;
• Erkrankungen des Verdauungstraktes: Es kann eine Kolitis auftreten (darunter die lymphozytäre Form), gegen die schwere Durchfälle auftreten. Bei einem stabilen und schweren Krankheitsstadium sollte die Therapie abgebrochen werden. Durchfall entwickelt sich normalerweise mit Übelkeit. Durchfall ist oft kurzlebig und mittelschwer (erscheint während der ersten 3 Monate der Therapie). Grundsätzlich verschwindet dieser negative Effekt in 7-14 Tagen, ohne dass ein Drogenentzug erforderlich ist. Darüber hinaus können sich Geschwüre entwickeln oder der Appetit kann sich verschlechtern;
• Probleme mit der Arbeit des hepatobiliären Systems: Gelegentlich tritt während des 1. Therapiemonats eine Hepatitis auf (cholestatische oder hämolytische Gelbsucht). Normalerweise verschwinden diese Anzeichen, nachdem das Medikament abgesetzt wurde. Eine Hepatitis vom fulminanten Typ kann auftreten. Die Verwendung von Ticlopidin kann einen Anstieg der Leberenzymwerte hervorrufen (eine Erhöhung der Aktivität von nicht isolierter oder isolierter alkalischer Phosphatase und Serumtransaminasen um das Doppelte des Normalwertes). Während der Therapie ist ein unbedeutender Anstieg der Serumbilirubinwerte möglich;
• Läsionen der Epidermis und der subkutanen Schicht: Während der ersten 3 Monate der Behandlung treten häufig Hautausschläge auf (makulopapulöse oder Urtikaria, bei denen sich häufig Juckreiz entwickelt). Dermatologische Symptome können generalisiert werden, verschwinden jedoch nach Absetzen des Medikaments in den ersten Tagen. Erythema polyform, PETN oder SSD treten einzeln auf;
• systemische Zeichen: die Entwicklung eines fieberhaften Zustands;
• Veränderung der Labordaten: 8-10% Anstieg der Werte von LDL-C, HDL-Cholesterin, VLDL-C und Serumtriglyceriden während der ersten 1-4 Monate des Kurses ohne weitere Progression bei fortgesetzter Therapie. Die Höhe der Anteile an Lipoproteinfraktionen (insbesondere HDL/LDL) bleibt innerhalb der gleichen Grenzen. Informationen aus klinischen Tests zeigen, dass diese Reaktion nicht mit Geschlecht, Alter, Diabetes, Alkoholkonsum verbunden ist und auch nicht die Wahrscheinlichkeit von Herz-Kreislauf-Erkrankungen erhöht;
• andere Erkrankungen: Selten treten Pharyngitis, Arthropathie, Geschwüre der Mundschleimhaut, nephrotisches Syndrom und Halsschmerzen auf. Es kann zu einer Verlängerung der Blutungszeit (zweifach / fünffach) im Vergleich zu den Werten zum Zeitpunkt des Therapiebeginns kommen. Das Medikament ist in der Lage, die Fibrinogenzahl im Blut zu reduzieren.

Überdosis

Daten aus Tierversuchen zeigen, dass bei einer Arzneimittelvergiftung schwere Magen-Darm-Intoleranzen auftreten können.

Im Falle einer Intoxikation sind Erbrechen, Magenspülung und die Ernennung unterstützender Maßnahmen erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Da Ticlopidin die Wirkung bestimmter Arzneimittel beeinflussen kann, muss es sehr sorgfältig mit den unten aufgeführten Arzneimitteln kombiniert werden.

Theophyllin.

Seine Plasmaparameter steigen mit der Anwendung von Ticlopidin. Wenn Sie diese Medikamente zusammen anwenden müssen, müssen Sie den Zustand des Patienten genau überwachen und gegebenenfalls die Plasmawerte von Theophyllin überwachen. Zu Beginn und nach Abschluss der Therapie mit Ipaton kann eine Anpassung der Theophyllin-Dosis erforderlich sein.

Digoxin.

Eine unbedeutende (um ≈ 15%) Abnahme der Plasma-Digoxin-Werte ist möglich.

Cyclosporin.

Die Verabreichung mit einem Medikament kann den Plasmaspiegel von Ciclosporin senken, weshalb seine Indikatoren genau überwacht werden müssen.

Phenytoin.

Es ist notwendig, die intraplasmatischen Werte von Phenytoin zu überwachen. Manchmal kann die Kombination von Ipaton mit Phenytoin seine Leistung und die Entwicklung von toxischen Symptomen erhöhen.

Aufgrund der erhöhten Blutungswahrscheinlichkeit muss die Kombination der Medikamente und der nachfolgend beschriebenen Substanzen äußerst vorsichtig sein und die Laborwerte sorgfältig überwachen:

• orale Antikoagulanzien (Sie müssen den INR-Spiegel regelmäßig überwachen);
• NSAIDs;
• Heparinmittel (bei Verwendung von unfraktioniertem Heparin müssen die APTT-Indikatoren häufiger überwacht werden);
• Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Derivate der Salicylsäure).

Antazida reduzieren die Absorption des Arzneimittels, wodurch sein Plasmaindex sinkt.

Cimetidin, das die Oxidationsprozesse von Mikrosomen blockiert, halbiert die Clearance.

Lagerbedingungen

Ipaton muss an einem Ort aufbewahrt werden, der vor dem Eindringen kleiner Kinder geschützt ist. Temperaturwerte - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Ipaton kann für einen Zeitraum von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind die Medikamente Vasotik und Ticlopidin mit Tiklid und Aklotin.