Irin

Irin ist ein Therapeutikum aus der Untergruppe der antineoplastischen Medikamente. Sein Hauptwirkstoff ist Irinotecanhydrochlorid, das zur Irinotecan-Gruppe gehört (es handelt sich um halbkünstliche Derivate der Camptothecin-Komponente).

Das Medikament hat ausgeprägte Antitumoreigenschaften und verlangsamt darüber hinaus gezielt die Aktivität von Isomerasenenzymen, die einen aktiven Einfluss auf die DNA-Topologie (Topoisomerasen) haben. [ 1 ]

Hinweise Irin

Es wird zur Behandlung von Dickdarmkrebs sowie bei der Entwicklung von Schüben eingesetzt, die durch das Lennox-Gastaut-Syndrom verursacht werden.

Es kann als Monotherapie oder in Kombination mit Capecitabin, Leucovorin, 5-Fluorouracil und Cetuximab oder Bevacizumab angewendet werden.

Freigabe Formular

Das Produkt ist in Form einer Injektionsflüssigkeit in 5-ml-Fläschchen erhältlich.

Pharmakodynamik

Im Vergleich zu anderen Antitumormitteln weist es eine höhere Zytotoxizität gegen bestimmte Krebsarten auf, darunter auch gegen solche, die auf die Medikamente Vinblastin und Doxorubicin nicht angesprochen haben.

Eine weitere ausgeprägte medizinische Wirkung von Irinotecanhydrochlorid ist seine Fähigkeit, die Wirkung des hydrolytischen Enzyms Acetylcholinesterase zu unterdrücken. [ 2 ]

Die zytotoxische Aktivität hängt vom Stadium des Zellentwicklungszyklus und der Expositionszeit ab. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Der intraplasmatische Abbau von Arzneimitteln erfolgt in zwei oder sogar drei Phasen. Die Plasmahalbwertszeit beträgt in Phase 1 12 Minuten, in Phase 2 2,5 Stunden und in Phase 3 14,2 Stunden. Innerhalb von 24 Stunden werden 19,9 % der verabreichten Dosis mit dem Urin ausgeschieden.

Die Proteinsynthese von SN-38 und Irinotecan beträgt in vitro 95 % bzw. 65 %.

Nach intravenöser Injektion ist Irinotecan an Stoffwechselprozessen beteiligt und bildet das aktive Abbauprodukt SN-38. Stoffwechselprozesse finden hauptsächlich in der Leber statt.

Die mittlere Ausscheidung des Stoffwechselelements SN-38 im Urin über einen Zeitraum von 24 Stunden beträgt 0,25 %. Die Pharmakokinetik von Irinotecan ist unabhängig von der Dosierungsgröße.

Dosierung und Verabreichung

Irin wird als Infusionspräparat angewendet und in die zentrale oder periphere Vene verabreicht. Die Verdünnung und Infusion sollte nur von einem erfahrenen Facharzt durchgeführt werden. Die Dosierung wird von einem erfahrenen Onkologen festgelegt. Das Arzneimittel sollte in einer Glucose- oder NaCl-Lösung verdünnt werden.

Häufig wird das Medikament alle drei Wochen verabreicht; seltener wird es alle ein Woche verabreicht. Bei einer kombinierten Behandlung erfolgt die Verabreichung alle zwei Wochen. Die Infusion erfolgt im Abstand von 0,5–1,5 Stunden.

Bei einer Monotherapie beträgt die Dosisgröße im Allgemeinen 0,35 g/m². Bei einer Kombinationstherapie wird das Arzneimittel üblicherweise in einer Dosierung von 0,18 g/m² verabreicht.

• Anwendung für Kinder

Das Medikament wird in der Pädiatrie nicht eingesetzt.

Verwenden Irin Sie während der Schwangerschaft

Irin sollte während der Schwangerschaft nicht verschrieben werden (es ist nur bei lebenswichtigen Indikationen zulässig).

Wenn Sie während der Stillzeit Medikamente einnehmen müssen, müssen Sie das Stillen für eine Weile unterbrechen.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorliegen einer schweren Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff des Arzneimittels oder seinen zusätzlichen Elementen;
• chronische Darmentzündungen, Darmverschluss;
• Hyperbilirubinämie;
• schwere Form von Knochenmarkversagen;
• die allgemeinen Gesundheitsindikatoren des Patienten liegen unter 2 (gemäß WHO-Index);
• schwere Form der Neutropenie.

Die gleichzeitige Anwendung mit Johanniskraut-haltigen Arzneimitteln ist verboten. Bei Kombination mit anderen Antineoplastika können auch weitere Kontraindikationen auftreten.

Nebenwirkungen Irin

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Schwindel, Nervosität, Kopfschmerzen;
• Seh-, Sprach- oder Denkstörungen;
• Erbrechen, Durchfall;
• Neutro- oder Leukopenie.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Arzneimitteln können die für das jeweilige Arzneimittel charakteristischen Störungen auftreten. Die Verabreichung mit Bevacizumab führt zu einem Anstieg der Blutdruckwerte.

Darüber hinaus kann Folgendes eintreten:

• Thromboembolie oder Thrombose;
• Herzinfarkt oder koronare Herzkrankheit;
• neutropenisches Fieber.

Überdosis

Bei einer doppelten Überschreitung der Dosis kann es zum Tod des Patienten kommen (1-facher Fall). Darüber hinaus können sich schwere Durchfälle oder eine schwere Neutropenie entwickeln.

Das Arzneimittel hat kein Gegenmittel. Es ist notwendig, die Entwicklung von Infektionen und akuter Dehydration zu verhindern.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Irinotecan hat eine anticholinesterasehemmende Wirkung und kann daher bei Anwendung von Suxamethonium die Dauer der neuromuskulären Blockade verlängern.

In Kombination mit nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien ist eine antagonistische Wirkung auf die neuromuskuläre Übertragung möglich.

Einige Tests haben gezeigt, dass in Kombination mit Antikonvulsiva, die die Wirkung von CYP3A induzieren (z. B. Phenobarbital mit Carbamazepin oder Phenytoin), die Exposition von SN-38 mit Irinotecan, SN-38-Glucuronid und pharmakodynamischen Eigenschaften abnimmt. Neben der Induktion von Hämoprotein P4503A-Enzymen können eine verstärkte Glucuronidierung und eine erhöhte Intensität der Gallenausscheidung die Exposition von Irinotecan mit seinen Abbauprodukten verringern.

Das Medikament sollte mit Vorsicht bei Personen angewendet werden, die gleichzeitig Medikamente einnehmen, die die Stoffwechselprozesse von Medikamenten, die über Hämoprotein P450 3A ablaufen, hemmen (z. B. Ketoconazol) oder induzieren (z. B. Phenytoin oder Carbamazepin mit Phenobarbital). Die Kombination von Induktoren/Hemmern dieses Stoffwechselwegs sollte vermieden werden, da dies die Stoffwechselprozesse von Irina beeinflussen kann.

Johanniskraut sollte nicht zusammen mit dem Medikament angewendet werden, da es die Plasma-SN-38-Werte senkt.

Lagerbedingungen

Irin sollte bei Temperaturen von nicht mehr als 25 °C gelagert werden.

Haltbarkeit

Irin kann innerhalb eines Zeitraums von 2 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.