Irin

Irin ist ein therapeutisches Medikament aus der Untergruppe der Medikamente des antineoplastischen Typs. Sein Hauptwirkstoff ist Irinotecan-Hydrochlorid, das zur Wirkstoffgruppe der Irinotecane gehört (es sind halbkünstliche Derivate der Camptothecin-Komponente).

Das Medikament hat ausgeprägte Antitumoreigenschaften und verlangsamt darüber hinaus spezifisch die Aktivität von Isomeraseenzymen, die einen aktiven Einfluss auf die DNA-Topologie (Topoisomerasen) haben. [1]

Hinweise Irin

Es wird zur Behandlung von Darmkrebs und zusätzlich bei der Entwicklung von Anfällen durch das Lennox-Gastaut-Syndrom eingesetzt .

Kann allein oder in Kombination mit Capecitabin, Leucovorin, 5-Fluorouracil und Cetuximab oder Bevacizumab verwendet werden.

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Form einer Injektionsflüssigkeit in 5-ml-Fläschchen.

Pharmakodynamik

Im Vergleich zu anderen Antikrebssubstanzen weist es eine höhere Zytotoxizität gegenüber einigen Krebsarten auf, einschließlich solcher, die nicht dem Einfluss der Medikamente Vinblastin und Doxorubicin erlegen sind.

Eine weitere ausgeprägte medizinische Wirkung von Irinotecanhydrochlorid ist seine Fähigkeit, die Wirkung eines hydrolytischen Enzyms, der Acetylcholinesterase, zu unterdrücken. [2]

Die zytotoxische Aktivität hängt vom Stadium des Zellzyklus und der Expositionszeit ab. [3]

Pharmakokinetik

Der intraplasmatische Zerfall des Medikaments entspricht einem 2- oder sogar 3-Phasen-Modell. Die Plasmahalbwertszeit beträgt im 1. Stadium 12 Minuten, im 2. - 2,5 Stunden und im 3. - 14,2 Stunden. Über einen Zeitraum von 24 Stunden werden 19,9 % der applizierten Dosis mit dem Urin ausgeschieden.

Die Proteinsynthese von SN-38 und Irinotecan in vitro beträgt 95 % bzw. 65 %.

Nach intravenöser Injektion ist Irinotecan unter Bildung eines aktiven Abbauprodukts von SN-38 an Stoffwechselvorgängen beteiligt. Stoffwechselvorgänge finden hauptsächlich in der Leber statt.

Die durchschnittliche Ausscheidungsrate des Stoffwechselelements SN-38 mit dem Urin über einen Zeitraum von 24 Stunden beträgt 0,25 %. Die Pharmakokinetik von Irinotecan hängt nicht von der Höhe der Dosierung ab.

Dosierung und Verabreichung

Irin wird in Form eines Infusionsmedikaments verwendet, es wird in den Bereich der zentralen oder peripheren Vene injiziert. Verdünnung und Infusion sollten nur von einem erfahrenen medizinischen Fachpersonal durchgeführt werden. Die Dosierung wird von einem erfahrenen Onkologen ausgewählt. Es ist notwendig, das Arzneimittel in einer Glucose- oder NaCl-Lösung zu verdünnen.

Oft wird das Medikament 1 Mal in 3 Wochen angewendet; seltener wird das Regime mit der Einführung von 1 Mal pro 1 Woche verwendet. Mit kombinierter Behandlung - 1 Mal in 2 Wochen. Die Infusion wird mit einer Geschwindigkeit von 0,5-1,5 Stunden verabreicht.

Bei der Monotherapie beträgt die Portionsgröße in der Regel 0,35 g/m2. Während einer komplexen Behandlung wird das Medikament normalerweise in einer Dosierung von 0,18 g / m2 verabreicht.

• Bewerbung für Kinder

Das Medikament wird nicht in der Pädiatrie verwendet.

Verwenden Irin Sie während der Schwangerschaft

Irin darf während der Schwangerschaft nicht verschrieben werden (es ist nur bei lebenswichtigen Indikationen erlaubt).

Wenn Sie während einer Hepatitis B Medikamente einnehmen müssen, müssen Sie das Stillen für eine Weile unterbrechen.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• das Vorhandensein einer schweren Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff des Arzneimittels oder seinen zusätzlichen Elementen;
• chronische Darmentzündung, Darmverschluss;
• Hyperbilirubinämie;
• schwere Form von Knochenmarkversagen;
• die allgemeinen Gesundheitsindikatoren des Patienten liegen unter der 2-Marke (gemäß dem WHO-Index);
• schwere Form der Neutropenie.

Es ist verboten, es zusammen mit Arzneimitteln zu verwenden, die Johanniskraut enthalten. Bei Kombination mit anderen Antineoplastika kann es auch andere Kontraindikationen geben.

Nebenwirkungen Irin

Zu den Nebenwirkungen:

• Schwindel, Nervosität, Kopfschmerz;
• Seh-, Sprach- oder Denkstörungen;
• Erbrechen, Durchfall;
• Neutro- oder Leukopenie.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Arzneimitteln können für dieses Arzneimittel charakteristische Störungen auftreten. Die Gabe von Bevacizumab führt zu einem Anstieg der Blutdruckwerte.

Darüber hinaus kann es sein:

• Thromboembolie oder Thrombose;
• Myokardinfarkt oder ischämische Herzkrankheit;
• neutropenisches Fieber.

Überdosis

Wird der Anteil zweimal überschritten, ist der Tod des Patienten möglich (1-facher Fall). Darüber hinaus können sich schwerer Durchfall oder schwere Neutropenie entwickeln.

Das Arzneimittel hat kein Gegenmittel. Es ist notwendig, die Entwicklung von Infektionen und akuter Dehydration zu verhindern.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Irinotecan hat eine Anticholinesterase-Wirkung, daher kann es bei der Anwendung von Suxamethonium die Dauer der neuromuskulären Blockade verlängern.

In Kombination mit Muskelrelaxanzien vom nicht-depolarisierenden Typ ist eine antagonistische Wirkung in Bezug auf die neuromuskuläre Übertragung möglich.

Einige Tests haben gezeigt, dass in Kombination mit Antikonvulsiva, die die Wirkung von CYP3A induzieren (z Eigenschaften. Neben der Induktion der Hämoprotein-P450ZA-Enzyme können die Potenzierung der Glucuronidierung und eine Zunahme der Intensität der biliären Exkretion die Verringerung der Exposition von Irinotecan gegenüber seinen Abbauprodukten beeinflussen.

Das Medikament sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Personen, die gleichzeitig Medikamente einnehmen, die die Stoffwechselprozesse von Medikamenten, die mit Hilfe des Hämoproteins P450 3A ablaufen, hemmen (zum Beispiel Ketoconazol) oder induzieren (zum Beispiel Phenytoin oder Carbamazepin mit Phenobarbital). Auf die Kombination von Induktoren / Inhibitoren dieses Stoffwechselwegs muss verzichtet werden, da dies die Stoffwechselprozesse von Irina beeinflussen kann.

Johanniskraut darf nicht in Verbindung mit dem Arzneimittel verwendet werden, da es die Plasmawerte von SN-38 senkt.

Lagerbedingungen

Irin darf bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Irin kann innerhalb von 2 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels angewendet werden.