Capocin

Kapocin ist ein Antibiotikum aus der Kategorie der Tuberkulosemittel.

Hinweise Capocina

Es wird in der komplexen Therapie der Lungentuberkulose eingesetzt, die durch die Einwirkung von Mykobakterien verursacht wird, die gegenüber Capreomycin empfindlich sind (wenn Erstlinienmedikamente nicht die gewünschte Wirkung haben oder für den Patienten nicht geeignet sind).

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Form eines Lyophilisats zur Herstellung einer Injektionsflüssigkeit in 1-g-Fläschchen. In einer Packung befindet sich 1 solches Fläschchen.

Pharmakodynamik

Das Medikament hemmt die Proteinbindung in Bakterienzellen und zeigt bakteriostatische Aktivität. Es wirkt selektiv auf Tuberkulose-Mykobakterien, die sich im intra- und extrazellulären Raum befinden.

Unter Monotherapie kommt es zur raschen Entstehung resistenter Stämme, auch Kreuzresistenzen gegenüber Kanamycin werden beobachtet.

Pharmakokinetik

Nach Einnahme von 1000 mg des Wirkstoffs beträgt der Plasma-Cmax-Wert 20–47 mg/l und wird nach 1–2 Stunden beobachtet. Bei einer einstündigen intravenösen Infusion von 1000 mg des Arzneimittels liegen die Cmax-Werte bei 30 mg/l. Das Arzneimittel durchdringt die Blut-Hirn-Schranke nicht, kann aber die Plazenta passieren.

Die Substanz nimmt nicht an Stoffwechselprozessen teil und wird durch glomeruläre Filtration über die Nieren (52 % der Portion – über 12 Stunden) in aktivem, unverändertem Zustand und in großen Mengen ausgeschieden. Ein kleiner Teil wird mit der Galle ausgeschieden. Die Indikatoren im Urin nach Einnahme einer Portion von 1000 mg (nach 6 Stunden) betragen durchschnittlich 1,68 mg/ml. Die Halbwertszeit beträgt 3-6 Stunden.

Bei täglicher Injektion (über einen Monat) von 1000 mg des Arzneimittels kommt es bei Personen mit gesunder Nierenfunktion nicht zu einer Anreicherung der Substanz.

Bei Nierenfunktionsstörungen verlängert sich die Halbwertszeit des Medikaments und es besteht zudem die Tendenz zur Anreicherung der Substanz.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament darf ausschließlich parenteral – intramuskulär – angewendet werden. 1000 mg Pulver müssen in 0,9%iger NaCl-Lösung oder steriler Injektionslösung (2 ml) vorgelöst werden. Für einen Erwachsenen beträgt die Portionsgröße einer tiefen intramuskulären Injektion 1000 mg einmal täglich über einen Zeitraum von 60–120 Tagen. Anschließend wird das Medikament 1–2 Jahre lang 2–3 Mal pro Woche in Kombination mit anderen Antituberkulosemitteln verabreicht.

Pro Tag sind maximal 20 mg/kg des Arzneimittels erlaubt.

Dosierungen bei Nierenerkrankungen:

• CC-Werte unter 110 ml/Minute – 13,9 mg/kg Substanz pro Tag;
• CC-Wert unter 100 ml/Minute – 12,7 mg/kg des Arzneimittels pro Tag;
• CC-Rate weniger als 80 ml/Minute – 10,4 mg/kg;
• CC-Werte unter 60 ml/Minute – 8,16 mg/kg;
• CC-Wert unter 50 ml/Minute – 7,01 pro Tag oder 14 mg/kg pro 48 Stunden;
• der CC-Indikator liegt unter 40 ml/Minute – 5,87 (pro Tag) oder 11,7 mg/kg (pro 48 Stunden);
• CC-Werte unter 30 ml/Minute – 4,72 (pro Tag), 9,45 (pro 48 Stunden) oder 14,2 mg/kg (pro 72 Stunden);
• CC-Werte unter 20 ml/Minute – 3,58, 7,16 oder 10,7 mg/kg Substanz;
• der CC-Spiegel liegt unter 10 ml/Minute – 2,43, 4,87 oder 7,3 mg/kg des Arzneimittels;
• CC-Werte gleich Null betragen 1,29 (pro Tag), 2,58 (pro 48 Stunden) oder 3,87 mg/kg (pro 72 Stunden).

[ 2 ]

Verwenden Capocina Sie während der Schwangerschaft

Nicht an schwangere oder stillende Frauen verschrieben.

Kontraindikationen

Kontraindiziert für die Anwendung bei Personen mit Capreomycin-Unverträglichkeit.

Nebenwirkungen Capocina

Die Einführung eines Arzneimittels kann das Auftreten bestimmter Nebenwirkungen hervorrufen:

• Erkrankungen des Urogenitalsystems: Nephrotoxizität, Nierenschäden mit tubulärer Nekrose, Nierenversagen, Dysurie, Anstieg des Stickstoffspiegels im Blut auf über 20–30 mg/100 ml (um 46 %) sowie des Serumkreatinins. Auftreten von anormalen Ablagerungen oder gebildeten Blutpartikeln im Urin;
• Störungen der Sinnesorgane und des Nervensystems: ungewöhnliche Schwäche oder Müdigkeit, Schläfrigkeit und Ototoxizität. Es kann zu Hörverlust kommen (subklinisch in 11 % der Fälle, klinisch signifikant in 3 %), manchmal unheilbar, sowie zu Summen, Klingeln, Lärm oder einem Gefühl der Verstopfung in den Ohren. Die Entwicklung einer Vestibulotoxizität ist möglich – motorische Koordinationsstörung, Schwindel, unsicherer Gang und Blockade der neuromuskulären Aktivität;
• Schäden an den Verdauungsorganen: Durstgefühl, Übelkeit, Appetitlosigkeit oder Erbrechen sowie Lebertoxizität, begleitet von Leberfunktionsstörungen (insbesondere bei Personen mit einer Vorgeschichte von Lebererkrankungen);
• Anzeichen einer Allergie: Juckreiz, Schwellung, Hautausschlag, Fieber und Hautrötung;
• Probleme mit der Funktion des Blutsystems (Hämostase und hämatopoetische Prozesse) und des Herz-Kreislauf-Systems: Leukozytose, Thrombozytopenie oder Leukopenie, Herzrhythmusstörungen und Eosinophilie;
• Andere: Probleme mit dem Elektrolythaushalt (Hypokaliämie ist möglich), Atembeschwerden (aufgrund geschwächter Atemmuskelspannung), Myalgie. Die Temperatur kann ansteigen (bei kombinierter Behandlung). Infiltration, verstärkte Blutung oder sterile Abszesse an der Injektionsstelle können auftreten.

[ 1 ]

Überdosis

Eine Intoxikation führt zu Nierenfunktionsstörungen, die im akuten Stadium zu einer tubulären Nekrose führen können (die Wahrscheinlichkeit steigt bei älteren Menschen, Dehydration oder bestehender Nierenfunktionsstörung). Darüber hinaus kommt es zu Schäden im Vestibularis- und Hörbereich des 8. Hirnneuronenpaares. Es kann auch zu einer neuromuskulären Blockade kommen, die zu einem Atemstillstand führen kann (häufig aufgrund der schnellen Medikamentengabe). Es kann zu einem Elektrolytungleichgewicht kommen (Hypomagnesiämie, -kalämie oder -kalzämie).

Es werden symptomatische Maßnahmen durchgeführt: Unterstützung des Blutflusses und der Atmungsprozesse sowie zusätzliche Flüssigkeitszufuhr, Sicherstellung eines Urinabflusses im Bereich von 3–5 ml/kg/Stunde (bei gesunder Nierenfunktion). Dies ist notwendig, um die Blockade der neuromuskulären Funktion zu beseitigen (z. B. um die Entwicklung von Apnoe oder Atemdepression zu verhindern). Auch Anticholinesterase- und Kalziumpräparate werden eingesetzt, Hämodialyse wird durchgeführt (insbesondere bei Patienten mit schweren Nierenproblemen); außerdem ist eine Überwachung der CC- und VEB-Indikatoren erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Kapocin sollte mit äußerster Vorsicht zusammen mit Colistin sowie Polymyxin-A-Sulfat oder Gentamicin sowie Amikacin oder Kanamycin, Vancomycin oder Neomycin und zusätzlich zu Tobramycin angewendet werden, da in diesen Fällen eine Summierung oto- und nephrotoxischer Effekte auftreten kann.

Es ist verboten, das Arzneimittel mit Lösungen zu kombinieren, die einen Komplex aus B-Vitaminen enthalten.

Die Kombination mit Antidiarrhoika erhöht die Wahrscheinlichkeit einer pseudomembranösen Kolitis.

Es ist nicht kompatibel mit Ampicillin, Aminophyllin, Magnesiumsulfat sowie mit Barbituraten, Erythromycin, Calciumgluconat und Diphenylhydantoin.

Die gleichzeitige Anwendung des Medikaments mit anderen injizierbaren Tuberkulosemedikamenten (Biomycin oder Streptomycin) ist verboten, da dies die toxische Wirkung (insbesondere im Hinblick auf die Nierenfunktion und das 8. Paar kranialer Neuronen) verstärken kann.

Es besteht keine Kompatibilität mit Arzneimitteln mit ototoxischer (Polymyxin, Ethacrynsäure und Aminoglykoside mit Furosemid) und nephrotoxischer (Methoxyfluran mit Aminoglykosiden und Polymyxin) Wirkung sowie mit Arzneimitteln, die eine Blockade der neuromuskulären Funktion hervorrufen (Polymyxin, Citrat-Blutkonservierungsmittel, Aminoglykoside mit Diethylether sowie halogenierte Kohlenwasserstoffe, die in der Inhalationsanästhesie verwendet werden). Bei der Anwendung von Neostigmin kommt es zu einer Schwächung der Blockade der neuromuskulären Aktivität.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagerbedingungen

Kapocin sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturmarkierungen - innerhalb von 25 ° C.

Haltbarkeit

Kapocin darf innerhalb eines Zeitraums von 2 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Die Anwendung von Kapocin in der Pädiatrie ist verboten.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Capastat, Capreostat, Capreom mit Capremabol sowie zusätzlich Lycocin, Capreomycin und Capreomycinsulfat.