Lethorayp

Letorape ist ein Medikament, das die Aktivität von Enzymen verlangsamt und zudem ein Hormonantagonist ist.

Der Wirkstoff des Arzneimittels, Letrozol, hat eine Antitumorwirkung. Es wird kompetitiv mit der prothetischen Region - dem Häm des Hämoproteins 450 - synthetisiert. Es fungiert als Aromatase-Untereinheit, die an der Umwandlung von Androgenen in Östradiol mit Östron beteiligt ist. Darüber hinaus verlangsamt es die Biosynthese von Gewebeöstrogenen und eliminiert deren stimulierende Wirkung auf das Tumorwachstum. [ 1 ]

Hinweise Lethorayp

Es wird als Mittel der ersten Wahl zur Behandlung häufiger Arten von Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause eingesetzt.

Darüber hinaus wird es während der präoperativen Behandlung lokaler Brustkrebstypen (östrogenabhängig) bei Frauen nach der Menopause verschrieben, mit anschließender organerhaltender Operation in Situationen, in denen eine solche Operation ursprünglich nicht geplant war (nach dem Eingriff muss die Entscheidung über die anschließende Anwendung von Letoraip unter Berücksichtigung allgemein anerkannter Behandlungsschemata getroffen werden).

Freigabe Formular

Die therapeutische Substanz wird in Tablettenform abgegeben – 10 Stück in einer Blisterpackung; eine Packung enthält 3 solcher Packungen. Sie kann auch in Form von 6 Tabletten in einer Zellplatte oder 5 Platten in einer Packung abgegeben werden.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird die Substanz vollständig resorbiert; die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 100 %. Im Gefäßbett werden ca. 60 % des Wirkstoffs aus Proteinen (hauptsächlich Albumin) synthetisiert und akkumuliert zusätzlich in den Erythrozyten.

Bei der Einnahme durchschnittlicher Arzneimitteldosen werden Gleichgewichtswerte nach 0,5 bis 1,5 Monaten aufgezeichnet. In der Leber wird das Arzneimittel zerstört und es bilden sich Derivate, die keine Aktivität aufweisen. [ 2 ]

Die Halbwertszeit beträgt etwa 48 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt in Form von Biotransformationselementen hauptsächlich über die Nieren; eine Akkumulation des Arzneimittels findet nicht statt.

Die Senkung des Östrogenspiegels durch langfristige tägliche Anwendung bei ausgedehntem Brustkrebs bei Frauen über 50 Jahren beträgt durchschnittlich 85 % der Ausgangswerte. Sowohl bei ausreichender als auch bei unbekannter Affinität der Endungen zu Östrogenen führt die Anwendung des Arzneimittels in 23 % der beobachteten Fälle zu einer teilweisen oder vollständigen Regression des Neoplasmas und darüber hinaus zu einer Verringerung der Zahl der Todesfälle und Rückfälle.

Letrozol ist eine Alternative zu Toremifen (oder Tamoxifen) bei Frauen nach der Menopause und wird eingesetzt, wenn diese keine Wirkung zeigen.

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene (auch ältere Menschen) müssen einmal täglich 2,5 mg der Substanz einnehmen. Die Therapie wird 5 Jahre lang oder bis zum Rückfall der Krankheit fortgesetzt.

• Anwendung für Kinder

Das Medikament wird nicht in der Pädiatrie (bei Personen unter 18 Jahren) angewendet.

Verwenden Lethorayp Sie während der Schwangerschaft

Sollte nicht an schwangere oder stillende Frauen verabreicht werden.

Kontraindikationen

Kontraindiziert zur Anwendung bei schwerer Unverträglichkeit gegenüber den Wirkstoffbestandteilen, schwerer Leber- oder Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance-Wert unter 10 ml pro Minute) und während der Prämenopause.

Nebenwirkungen Lethorayp

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• infektiöse Läsionen: manchmal treten Harnwegsinfektionen auf;
• mit Neoplasmen verbundene Störungen: manchmal treten Schmerzen auf;
• Störungen des hämatopoetischen Systems: manchmal entwickelt sich eine Leukopenie;
• Probleme mit Stoffwechselprozessen: Häufig tritt Anorexie auf oder der Appetit nimmt zu. Manchmal werden allgemeine Ödeme oder Hypercholesterinämie beobachtet;
• psychische Manifestationen: manchmal werden Angstzustände oder Depressionen beobachtet;
• Funktionsstörungen des Nervensystems: Schwindel oder Kopfschmerzen treten häufig auf. Manchmal treten Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, Ruhr, Gedächtnisverlust und Geschmacksstörungen auf. Zerebrovaskuläre Manifestationen werden sporadisch beobachtet;
• Sehstörungen: Manchmal treten Augenreizungen oder verschwommenes Sehen sowie Katarakte auf;
• CVS-bedingte Läsionen: Manchmal treten Tachykardie, Herzklopfen oder Thrombophlebitis auf. Gelegentlich kommt es zu Lungenembolien, Herzinfarkten, arteriellen Thrombosen oder einem Anstieg des Blutdrucks.
• Atemwegserkrankungen: gelegentlich tritt Dyspnoe auf;
• Probleme des Magen-Darm-Trakts: Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Verstopfung oder Übelkeit treten häufig auf. Manchmal treten Stomatitis, Schmerzen im Bauchfell oder trockene Mundschleimhäute auf, und der intrahepatische Enzymspiegel steigt an.
• Erkrankungen der Epidermis: Häufig treten Hyperhidrose, Alopezie oder Hautausschläge auf. Manchmal – Urtikaria, trockene Haut oder Juckreiz;
• Erkrankungen des Bewegungsapparates: Häufig treten Arthralgie, Myalgie, Arthritis oder Knochenschmerzen auf;
• Harnfunktionsstörungen: manchmal kommt es zu einer Zunahme der Harnfrequenz;
• Probleme mit der Fortpflanzungsaktivität: Manchmal kommt es zu Vaginalausfluss oder Blutungen, Schmerzen in den Brustdrüsen sowie Trockenheit der Vaginalschleimhaut;
• Immunstörungen: Es können anaphylaktoide Symptome oder ein Quincke-Ödem auftreten;
• Systemische Läsionen: Es kommt hauptsächlich zu Blutflussstörungen. Häufig treten periphere Ödeme oder Müdigkeit auf. Manchmal treten Durst, trockene Schleimhäute oder Fieber auf.

Lagerbedingungen

Letoraip muss an einem für kleine Kinder unzugänglichen und feuchtigkeitsgeschützten Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 25 °C liegen.

Haltbarkeit

Letorape kann für einen Zeitraum von 24 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Aralet, Letromara, Lezra mit Letrozol, Femara, Letero und Letrotera sowie Etrusil.