Mepivastezin

Mepivastezin ist ein Lokalanästhetikum aus der Amid-Untergruppe. Die anästhetische Wirkung setzt nach der Anwendung sehr schnell ein – aufgrund der vorübergehenden Unterdrückung der Weiterleitung von Nervenimpulsen in sensorischen, vegetativen und motorischen Fasern sowie der Weiterleitung im Herzen.

Wird bei zahnärztlichen Eingriffen verwendet. Es zeichnet sich durch eine schnelle Entwicklung der analgetischen Wirkung (erfordert 1-3 Minuten) mit hoher Intensität sowie eine gute lokale Verträglichkeit aus. [ 1 ]

Hinweise Mepivastezin

Es wird zur Leitungs- und Infiltrationsanästhesie bei zahnärztlichen Eingriffen verwendet. Das Arzneimittel wird für einfache Eingriffe wie Zahnextraktionen, Kavitätenpräparation und Zahnstumpfbehandlung vor der Restauration und dem Einbau orthopädischer Elemente verschrieben.

Mepivastezin wird insbesondere für Personen empfohlen, die keine vasokonstriktorischen Mittel verwenden können.

Freigabe Formular

Das Therapeutikum wird in Form einer Injektionsflüssigkeit freigesetzt – in Patronen mit einem Volumen von 1,7 ml. Im Inneren des Gefäßes befinden sich 50 solcher Patronen.

Pharmakodynamik

Die Wirkung des Medikaments entfaltet sich, wenn stressabhängige Na-Kanäle in den Wänden der Nervenfasern blockiert werden. Das Medikament dringt als Base durch die Nervenwand in die Zelle ein, die aktive Wirkung wird jedoch durch das Mepivacain-Kation ausgeübt, das bei der Wiederanlagerung des Protons entsteht. Bei niedrigem pH-Wert (z. B. in entzündeten Bereichen) ist nur ein kleiner Teil des Medikaments basisch, wodurch die analgetische Wirkung abgeschwächt werden kann.

Die Dauer der therapeutischen Wirkung beträgt bei einer Pulpaanästhesie mindestens 20–40 Minuten, bei einer Weichteilanästhesie 45–90 Minuten. [ 2 ]

Pharmakokinetik

Mepivastesin wird schnell und in großen Mengen resorbiert. Die Proteinsyntheserate liegt im Bereich von 60–78 %. Die Halbwertszeit beträgt etwa 2 Stunden.

Das Verteilungsvolumen beträgt 84 ml, die Clearance-Zahl liegt bei 0,78 l/min.

Der Wirkstoff Mepivacain ist an intrahepatischen Stoffwechselvorgängen beteiligt, die Ausscheidung der Stoffwechselbestandteile erfolgt über die Nieren.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird ausschließlich als Anästhetikum in der Zahnmedizin verwendet. Um eine wirksame Schmerzlinderung zu erreichen, ist es notwendig, die minimal wirksame Dosis des Arzneimittels zu verwenden - für einen Erwachsenen reichen oft 1-4 ml der Substanz aus.

Ein Kind über 4 Jahre mit einem Gewicht von 20–30 kg erhält eine Dosis von 0,25–1 ml, ein Kind mit einem Gewicht von 30–45 kg 0,5–2 ml. Die Dosierung des Arzneimittels richtet sich nach Gewicht und Alter des Kindes sowie der Dauer des Eingriffs. Die durchschnittliche Dosis beträgt 0,75 mg/kg Mepivacain.

Bei älteren Menschen kann aufgrund des geringen Verteilungsvolumens und geschwächter Stoffwechselprozesse ein erhöhter Plasmaindex des Arzneimittels auftreten. Die Wahrscheinlichkeit einer Mepivacain-Akkumulation steigt insbesondere bei wiederholter (zusätzlicher) Verabreichung des Arzneimittels. Ein ähnlicher Effekt kann bei geschwächten Patienten mit schwerer Nieren-/Leberfunktionsstörung auftreten. In diesem Fall ist eine Dosisreduktion erforderlich (Verwendung der Mindestmenge, die eine ausreichende Anästhesie ermöglicht).

Die Dosierungsgröße von Mepivistin für Menschen mit bestimmten Erkrankungen (zum Beispiel Arteriosklerose oder Angina pectoris) wird nach dem gleichen Schema reduziert.

Die maximal zulässige Dosierung für Erwachsene beträgt 4 mg/kg des Arzneimittels. Eine Person mit einem Gewicht von 70 kg kann daher nicht mehr als 0,3 g Mepivacain (10 ml der Arzneimittellösung) verwenden.

Bei Kindern über 4 Jahren wird die Dosis unter Berücksichtigung von Gewicht und Alter sowie der Dauer des Eingriffs ausgewählt. Das maximale Volumen der verabreichten Dosis beträgt 3 mg/kg.

Schema der Arzneimittelverabreichung.

Bei der Verabreichung von Arzneimitteln werden spezielle Spritzenpatronen verwendet, die zur wiederholten Verabreichung vorgesehen sind. Vor Gebrauch muss die medizinische Flüssigkeit auf Verfärbungen und Partikel sowie der Behälter auf Beschädigungen untersucht werden. Wenn solche Mängel festgestellt werden, wird die Patrone nicht verwendet.

Die Injektionsflüssigkeit darf nicht mit anderen Medikamenten in derselben Spritze gemischt werden.

Um das Eindringen der Substanz in das Gefäß zu verhindern, muss der Aspirationstest sorgfältig in mindestens zwei Ebenen durchgeführt werden (der Rotationsgrad der Nadel beträgt 180º). Es ist zu beachten, dass ein negatives Ergebnis bei der Aspiration nicht das Risiko eines versehentlichen und unbemerkten Einführens der Nadel in das Gefäß garantiert.

Die Applikationsrate des Arzneimittels sollte maximal 0,5 ml über einen Zeitraum von 15 Sekunden betragen. Dies entspricht der Einführung von 1 Patrone pro Minute.

Die meisten der üblichen Erscheinungen, die mit einer versehentlichen intravaskulären Injektion verbunden sind, können verhindert werden, indem der Injektionsvorgang nach der Aspiration richtig durchgeführt wird – d. h. 0,1–0,2 ml der Substanz mit niedriger Geschwindigkeit injiziert werden und dann der Rest ebenso langsam appliziert wird – nach mindestens 20–30 Sekunden.

Nach Abschluss der zahnärztlichen Behandlung muss die in den Patronen verbleibende Flüssigkeit entsorgt werden. Die Verwendung solcher Reste zur Verabreichung an andere Patienten ist verboten.

• Anwendung für Kinder

Das Medikament kann bei Personen über 4 Jahren angewendet werden.

Verwenden Mepivastezin Sie während der Schwangerschaft

Klinische Studien zur Anwendung von Mepivacainhydrochlorid während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt. Tierversuche haben keine ausreichenden Informationen über die möglichen Auswirkungen des Arzneimittels auf den Schwangerschaftsverlauf, die intrauterine Entwicklung des Fötus, den Geburtsvorgang und die postnatale Entwicklung ergeben.

Das Medikament passiert die Plazenta. Im Vergleich zu anderen Lokalanästhetika kann die Verabreichung von Mepivacain im 1. Trimester zu Entwicklungsstörungen des Fötus führen. Daher wird Mepivacain in der frühen Schwangerschaft nur dann verschrieben, wenn andere Lokalanästhetika nicht angewendet werden können.

Es liegen keine Informationen darüber vor, ob das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Sollte eine stillende Frau Mepivacain einnehmen müssen, kann das Stillen 24 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels fortgesetzt werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit aufgrund der Wirkung der Arzneimittelbestandteile oder Allergie gegen lokale Amid-Anästhetika;
• Hyperthermie, die eine bösartige Form hat;
• Herzleitungsstörung (diagnostizierte Bradykardie oder AB-Block von 2-3 Stadien) oder AV-Überleitung, bei der kein Herzschrittmacher verwendet wird;
• ein signifikanter Abfall des Blutdrucks oder der Herzfrequenz;
• Epilepsie, die nicht mit Medikamenten kontrolliert werden kann;
• Porphyrie.

Nebenwirkungen Mepivastezin

Zu den Nebenwirkungen, die das Nervensystem betreffen, zählen Übelkeit, Kopfschmerzen, Depression oder Stimulation des ZNS, Tinnitus, Nervosität, metallischer Geschmack und Schwindel. Darüber hinaus werden Angstzustände, Schläfrigkeit, Unruhe, Erbrechen, Logorrhö und Nystagmus beobachtet. Euphorie, Zittern, Taubheitsgefühl, Hitze- oder Kältegefühl, Gähnen, Muskelzuckungen und Bewusstseinsstörungen sind ebenfalls möglich. Darüber hinaus werden Diplopie und Sehstörungen, Bewusstlosigkeit, Atemstillstand, Lähmung oder Unterdrückung von Atmungsprozessen, tonisch-klonische Anfälle und Koma beobachtet.

Wenn solche Symptome auftreten, sollte der Patient horizontal gelegt, eine Sauerstoffbeatmung durchgeführt und sein Zustand ständig überwacht werden, um eine Verschlechterung zu verhindern, bei der Krämpfe mit weiterer Unterdrückung der Funktion des Zentralnervensystems auftreten. Anzeichen von Unruhe sind kurzfristig oder treten überhaupt nicht auf – in diesem Fall kann das erste Symptom Schläfrigkeit sein, die in Bewusstlosigkeit mit Atemstillstand übergeht. Oft ist das Auftreten von Schläfrigkeit bei der Anwendung von Mepivacain eine frühe Manifestation eines Anstiegs des Arzneimittelspiegels im Blut und entwickelt sich aufgrund einer schnellen Resorption.

Probleme des Herz-Kreislauf-Systems: Tachykardie, Arrhythmie, Unterdrückung der Herz-Kreislauf-Funktion, Hypotonie, ventrikuläre Arrhythmie (Flimmern und Extrasystole), Bradykardie und Erregungsleitungsstörungen des Herzens sowie Herz-Kreislauf-Versagen, das einen Herzstillstand verursachen kann. Solche Anzeichen einer Unterdrückung der Herz-Kreislauf-Funktion sind oft mit dem vasovagalen Effekt verbunden, insbesondere wenn der Patient steht. Manchmal treten sie direkt aufgrund der Wirkung des Arzneimittels auf. Wenn Prodromalsymptome wie Schwindel, Pulsveränderungen, Schwitzen und Schwäche nicht erkannt werden, können sich eine zerebrale Hypoxie (progressiv), Krampfanfälle oder schwere Herz-Kreislauf-Dysfunktion entwickeln. Der Patient sollte horizontal gelagert werden, eine Sauerstoffbeatmung durchgeführt und bei Bedarf intravenöse Infusionen verabreicht werden. Wenn keine Kontraindikationen vorliegen, werden Vasokonstriktoren (Ephedrin) verwendet.

Funktionsstörungen der Organe des Mediastinums und Sternums sowie der Atemwege: Tachypnoe oder Bradypnoe, die Apnoe verursachen können.

Immunerkrankungen: Unverträglichkeitssymptome, darunter Urtikaria, Anaphylaxie, Hautausschläge, anaphylaktoide Reaktionen, Fieber und Quincke-Ödem.

Wenn negative Symptome auftreten, sollte die Anwendung des Lokalanästhetikums abgebrochen werden.

Überdosis

Zu den Symptomen, die durch den Einfluss von Mepivacain verursacht werden, gehören: Tinnitus, Tachypnoe, metallischer Geschmack, Erbrechen, Schwindel, Angst und Übelkeit. Darüber hinaus können Zittern, Bradykardie, Krämpfe, Schläfrigkeit und Atemlähmung auftreten, ebenso wie Krämpfe, Bewusstseinsstörungen oder Herzleitungsstörungen, Blutdruckabfall, tonisch-klonische Krämpfe, Koma und Herzstillstand.

Negative Symptome, die auf einen erhöhten Konzentrationsgehalt des Lokalanästhetikums im Blut hinweisen, treten entweder sofort auf (bei versehentlicher Injektion in ein Gefäß) oder im Falle einer Resorptionsstörung (bei Injektion in einen entzündeten Bereich oder einen Bereich mit vielen Gefäßen).

Wenn negative Anzeichen auftreten, sollte die Verabreichung von Mepivistin abgebrochen werden.

Therapie.

Blutdruck und Puls werden ebenso überwacht wie Bewusstsein und Atemfrequenz. Darüber hinaus ist es notwendig, die Atemaktivität und die Blutflussfunktion sowie den intravenösen und Sauerstoffzugang aufrechtzuerhalten und wiederherzustellen.

Bei erhöhtem Blutdruck sollte der Oberkörper erhöht gelagert werden. Bei Bedarf wird Nifedipin sublingual verabreicht.

Bei Krampfanfällen muss der Patient überwacht werden, um sicherzustellen, dass er sich nicht verletzt und bei Bedarf Diazepam verabreicht wird.

Bei einem Blutdruckabfall sollte sich der Patient horizontal hinlegen. Bei Bedarf werden Kochsalzlösungen und vasokonstriktorische Substanzen (u.a. Adrenalin und intravenöses Kortison) intravaskulär verabreicht.

Bei Bradykardie wird Atropin verabreicht.

Im Falle einer Anaphylaxie ist es notwendig, einen Krankenwagen zu rufen und den Patienten horizontal hinzulegen, wobei die Beine leicht angehoben werden. Zusätzlich erhält er Kochsalzlösungen und intravenöse Injektionen von Kortison oder Adrenalin.

Bei einem Herzschock müssen Sie Ihren Oberkörper hochlagern und ärztliche Hilfe rufen.

Bei einem Herz-Kreislauf-Versagen werden neben Wiederbelebungsmaßnahmen auch künstliche Beatmung und indirekte Herzmassage durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Substanzen, die die Wirkung von Ca-Kanälen blockieren, und adrenerge Blocker verstärken die Unterdrückung der Myokardkontraktion und -leitung. Wenn dem Patienten Beruhigungsmittel verabreicht werden müssen (um das Angstgefühl zu reduzieren), wird die Dosierung des Anästhetikums reduziert, da es auch eine unterdrückende Wirkung auf das Zentralnervensystem hat.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Antikoagulanzien erhöht sich das Blutungsrisiko.

Bei Personen, die Antiarrhythmika verwenden, kann nach der Anwendung von Mepivistin eine Verstärkung der Nebenwirkungen beobachtet werden.

Bei Kombination mit Chloroform, Thiopental, zentral wirksamen Analgetika und Sedativa kann es zu toxischen Synergien kommen.

Lagerbedingungen

Mepivastezin sollte außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Mepivastesin kann innerhalb eines Zeitraums von 5 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Mepifrin, Versatis und Articaine mit Bucaine hyperbar, Omnicaine und Emla mit Brilocain-Adrenalin sowie Ultracaine mit Lidocainhydrochlorid.