Pentoxifyllin

Pentoxifyllin hat eine gefäßerweiternde Wirkung auf periphere Gefäße.

Das Medikament ist ein Methylxanthin-Derivat. Sein Wirkprinzip beruht auf der Unterdrückung der PDE-Wirkung und der Ansammlung von cAMP in Blutzellen und glatten Gefäßmuskelzellen sowie in anderen Organen und Geweben. [ 1 ]

Das Medikament erhöht die Flexibilität der roten Blutkörperchen mit Blutplättchen und verlangsamt ihre Aggregation, reduziert erhöhte Plasmafibrinogenwerte und verstärkt die Fibrinolyse, wodurch die Blutviskosität geschwächt und die rheologischen Blutparameter verbessert werden. [ 2 ]

Hinweise Pentoxifyllin

Es wird bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• Enzephalopathie atherosklerotischer oder zerebrovaskulärer Natur;
• zerebrale Form des ischämischen Schlaganfalls;
• eine Störung des peripheren Blutflusses, die durch die Entwicklung von Arteriosklerose, Entzündungen oder Diabetes mellitus verursacht wird (dazu gehört auch die diabetische Angiopathie);
• Angioneuronopathie ( Raynaud-Syndrom );
• trophische Gewebeschädigungen aufgrund einer Venenerkrankung oder einer Mikrozirkulationsstörung (trophische Geschwüre, Erfrierungen, postthrombophlebitisches Syndrom oder Gangrän);
• Endarteriitis, die eine obliterierende Form hat;
• Störungen der intraokularen Durchblutung (subakute, akute oder chronische Insuffizienz der Durchblutung in der Netzhaut oder Aderhaut);
• Probleme mit der Funktion des Innenohrs, die eine vaskuläre Ätiologie haben (in diesem Fall entwickelt sich ein Hörverlust).

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Tablettenform hergestellt – 10 Stück in einer Zellpackung; in einer Schachtel befinden sich 5 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Pentoxifyllin kann eine leichte gefäßerweiternde Wirkung myotroper Natur hervorrufen. Gleichzeitig schwächt es den Körperwiderstand peripherer Gefäße geringfügig und bewirkt eine positiv inotrope Wirkung.

Die Anwendung des Medikaments führt zu einer Verbesserung der Mikrozirkulation und der Sauerstoffversorgung des Gewebes (vor allem im Zentralnervensystem der Extremitäten; eine schwächere Wirkung wird im Vergleich zu den Nieren ausgeübt). Das Medikament bewirkt eine gewisse Erweiterung der Herzkranzgefäße. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Der wichtigste Stoffwechselbestandteil mit pharmakologischer Wirkung (1-(5-Hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthin) kommt im Blutplasma in doppelt so hohen Konzentrationen vor wie das unveränderte Element und befindet sich im Vergleich zu diesem in einem umgekehrten biochemischen Gleichgewicht. Daher wird der Wirkstoff des Arzneimittels mit seinem Metaboliten als wirksame Einheit betrachtet.

Die Halbwertszeit von Pentoxifyllin beträgt 1,6 Stunden. Das Medikament ist vollständig an Stoffwechselprozessen beteiligt; über 90 % des Medikaments werden über die Nieren ausgeschieden (in Form nicht konjugierter, wasserlöslicher polarer Stoffwechselelemente). Weniger als 4 % der verabreichten Dosis werden mit dem Stuhl ausgeschieden.

Bei Menschen mit schwerer Nierenfunktionsstörung kommt es zu einer Verlangsamung der Ausscheidung der Stoffwechselbestandteile des Arzneimittels.

Bei Personen mit Leberfunktionsstörungen ist die Halbwertszeit von Pentoxifyllin verlängert.

Dosierung und Verabreichung

Pentoxifyllin wird in einer Menge von 2-4 Tabletten 2-3 mal täglich eingenommen. Die Tabletten werden nach den Mahlzeiten unzerkaut eingenommen und mit klarem Wasser abgespült. Maximal 1200 mg des Arzneimittels sind pro Tag erlaubt.

Personen mit instabilem oder erniedrigtem Blutdruck oder mit deutlich eingeschränkter Nierenfunktion (CC-Wert unter 30 ml pro Minute) sowie Personen aus der Gruppe mit hohem Risiko für Komplikationen mit Blutdruckabfall (z. B. bei schweren Schädigungen der Herzkranzgefäße oder starker Stenose der großen Hirngefäße) sollten die Therapie mit minimalen Dosierungen beginnen. Die Portionen werden individuell ausgewählt und unter Berücksichtigung der Verträglichkeit der Therapie schrittweise erhöht.

• Anwendung für Kinder

Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels in der Pädiatrie vor.

Verwenden Pentoxifyllin Sie während der Schwangerschaft

Es liegen nur begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Pentoxifyllin während der Schwangerschaft vor, weshalb es in diesem Zeitraum nicht verschrieben wird.

Das Arzneimittel geht in geringen Mengen in die Muttermilch über, daher ist es notwendig, während der Therapie mit dem Stillen aufzuhören.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Pentoxifyllin, anderen Methylxanthinen oder Hilfskomponenten des Arzneimittels;
• Vorhandensein starker Blutungen (es besteht die Möglichkeit einer verstärkten Blutung);
• schwere Blutung im Bereich der Netzhaut oder intrazerebrale Blutung (es besteht das Risiko einer Blutungsverstärkung). Wenn während der Anwendung des Arzneimittels eine Blutung im Bereich der Netzhaut auftritt, muss die Einnahme sofort abgebrochen werden;
• aktive Phase des Herzinfarkts;
• ulzerative Läsionen im Magen-Darm-Trakt;
• Diathese, die eine hämorrhagische Form hat.

Nebenwirkungen Pentoxifyllin

Hauptnebenwirkungen:

• Funktionsstörungen des Herz-Kreislauf-Systems: Tachykardie, Hitzewallungen, Blutdruckabfall oder -anstieg, Arrhythmie, periphere Ödeme und Angina pectoris;
• Probleme mit der hämatopoetischen Funktion: Blutungen, aplastische Anämie, Neutro- oder Leukopenie, Panzytopenie, die zum Tod führen kann, sowie Thrombozytopenie zusammen mit thrombozytopenischer Purpura;
• Erkrankungen des Nervensystems: Kopfschmerzen, Parästhesien, Halluzinationen, Schwindel und Krämpfe sowie Schlafstörungen, Unruhe, Zittern und aseptische Meningitis;
• Läsionen des Magen-Darm-Trakts: Druckgefühl im Magen, Erbrechen, übermäßiger Speichelfluss, Magen-Darm-Störungen, Übelkeit, Verstopfung, Blähungen und Durchfall;
• Symptome im Zusammenhang mit der Unterhaut und der Epidermis: Urtikaria, Rötung, Juckreiz, Hautausschlag, SJS und TEN;
• Immunerkrankungen: Bronchialspasmus, anaphylaktische oder anaphylaktoide Symptome, Anaphylaxie und Quincke-Ödem;
• Probleme mit der Funktion der Gallengänge und der Leber: intrahepatische Cholestase;
• Sehstörungen: Bindehautentzündung, Netzhautablösung oder -blutung und Sehstörungen;
• Veränderungen der Testergebnisse: erhöhte Transaminasewerte;
• Sonstiges: Entwicklung einer Hyperhidrose oder Hypoglykämie und Temperaturanstieg.

Überdosis

Frühe Anzeichen einer akuten Vergiftung sind Schwindel, Übelkeit oder Blutdruckabfall. Darüber hinaus können folgende Symptome auftreten: Unruhe, Tachykardie, Arrhythmie, Hitzewallungen, Fieber, Areflexie und tonisch-klonische Anfälle. Bewusstlosigkeit und dunkelbraunes Erbrechen (ein Symptom für Blutungen im Magen-Darm-Trakt) können ebenfalls auftreten.

Die Beseitigung einer akuten Vergiftung und die Vorbeugung der Entwicklung von Komplikationen erfolgt durch die Durchführung symptomatischer Verfahren und eine intensive spezifische medizinische Überwachung des Zustands des Patienten.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die antidiabetische Wirkung, die bei oraler Einnahme von Antidiabetika sowie Insulin entsteht, kann durch die gleichzeitige Einnahme von Medikamenten verstärkt werden. Daher sollten Menschen, die Diabetes mellitus behandeln, unter ständiger ärztlicher Aufsicht stehen.

Studien nach der Markteinführung haben eine verstärkte gerinnungshemmende Wirkung bei Personen gezeigt, die das Arzneimittel zusammen mit Vitamin-K-Antagonisten einnehmen. Die gerinnungshemmende Wirkung solcher Kombinationen sollte bei der Verschreibung oder Änderung der Dosierung von Pentoxifyllin überwacht werden.

Das Arzneimittel kann die blutdrucksenkende Wirkung von blutdrucksenkenden Substanzen und anderen Arzneimitteln verstärken, was zu einer Senkung der Blutdruckwerte führen kann.

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit Theophyllin kann bei manchen Personen zu einem Anstieg der Blutwerte des letzteren führen. Dadurch können sich Schwere und Häufigkeit der Nebenwirkungen von Theophyllin erhöhen.

Bei einigen Patienten führt die gleichzeitige Verabreichung von Ciprofloxacin zu einem Anstieg des Pentoxifyllin-Serumspiegels. Dadurch kann die Intensität der Nebenwirkungen zunehmen und ihre Häufigkeit kann zunehmen.

Theoretisch kann sich bei der Anwendung von Substanzen, die die Thrombozytenaggregation verlangsamen, ein additiver Effekt entwickeln. Aufgrund der erhöhten Blutungswahrscheinlichkeit sollte die Kombination dieser Substanzen (einschließlich Tirofiban, Clopidogrel mit Iloprost, Anagrelid, Ticlopidin und Eptifibatid mit Abciximab sowie Dipyridamol, Epoprostenol, NSAR (ausgenommen selektive COX-2-Hemmer) und Acetylsalicylate) mit dem Arzneimittel mit äußerster Vorsicht erfolgen.

Die kombinierte Anwendung mit Cimetidin kann zu einem Anstieg der Plasmaspiegel von Pentoxifyllin und seiner metabolischen Einheit I führen.

Lagerbedingungen

Pentoxifyllin sollte außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Pentoxifyllin kann innerhalb eines Zeitraums von 36 Monaten ab Verkaufsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Trental, Latren mit Vazonit, Pentoxipharm und Agapurin mit Xanthinol-Nicotinat sowie Flexital, Pentilin und Trentan.