Remestip

Remestip enthält den Wirkstoff Terlipressin, ein künstliches Analogon der Substanz Vasopressin (ein natürliches Hormon des Hypophysenhinterlappens).

Die therapeutische Wirkung von Terlipressin beruht auf einer Kombination spezifischer Effekte von Elementen, die bei seinem enzymatischen Abbau entstehen. Zu den auffälligen Eigenschaften der Substanz zählen antihämorrhagische und stark vasokonstriktorische Eigenschaften. Am auffälligsten ist die Verringerung des Blutflusses im Parenchym innerer Organe, wodurch die Durchblutung der Leber und der Druck in der Pfortader geschwächt werden.

Hinweise Remestipa

Es wird bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt - aufgrund erweiterter Speiseröhrenvenen aufgrund von Krampfadern sowie ulzerativen Läsionen;
• Blutungen im Bereich des Urogenitaltrakts – aus der Gebärmutter, verursacht durch Funktionsstörungen, Abtreibung, Geburt und aus anderen Gründen;
• Blutungen durch chirurgische Eingriffe (z. B. Organe im Beckenbereich oder Bauchfell).

Kann lokal bei gynäkologischen Eingriffen am Gebärmutterhals angewendet werden.

Freigabe Formular

Die Komponente wird in Form einer medizinischen Injektionsflüssigkeit freigesetzt - in Ampullen mit einem Fassungsvermögen von 2 oder 10 ml. Eine Packung enthält 5 solcher Ampullen.

Pharmakodynamik

Pharmakodynamische Tests des Arzneimittels haben gezeigt, dass Terlipressin, wie andere ähnliche Peptide, die Entwicklung von Spasmen der Venolen mit Arteriolen, hauptsächlich im Parenchym der inneren Organe, und darüber hinaus eine Kontraktion der glatten Muskulatur der Speiseröhrenwand und einen erhöhten Tonus zusammen mit allgemeiner Darmperistaltik hervorruft.

Neben der Wirkung auf die glatte Muskulatur der Gefäße hat die Substanz eine stimulierende Wirkung auf die glatte Muskulatur der Gebärmutter, auch in Fällen, in denen die Frau nicht schwanger ist.

Wirkungstests des Arzneimittels an Menschen und Tieren haben gezeigt, dass es seine höchste Wirksamkeit in der Haut und den inneren Organen entfaltet.

Es wurden keine klinischen Symptome der antidiuretischen Wirkung von Terlipressin beobachtet.

Pharmakokinetik

Terlipressin selbst zeigt keine Aktivität gegenüber glatter Muskulatur, fungiert aber gleichzeitig als chemisches Depot für medikamentös wirksame Komponenten, die bei der enzymatischen Spaltung entstehen. Diese Wirkung entwickelt sich langsamer als die von Lysin-Vasopressin, hält aber länger an.

Lysin-Vasopressin wird häufig in den Nieren, der Leber und anderen Geweben biologisch umgewandelt.

Die Pharmakokinetik des verabreichten Wirkstoffs lässt sich am besten durch ein Zweikomponentenmodell beschreiben. Die Halbwertszeit beträgt 40 Minuten, die metabolische Clearance 9 ml/kg pro Minute und das Verteilungsvolumen 0,5 l/kg. Der erwartete Plasmalysin-Vasopressin-Wert wird etwa eine halbe Stunde nach der Gabe von Terlipressin erreicht. Cmax-Werte werden nach 1–2 Stunden beobachtet.

Dosierung und Verabreichung

Zunächst werden 2 mg der Substanz im Abstand von 4 Stunden intravenös injiziert. Diese Therapie muss bis 24 Stunden nach Stillstand der Blutung fortgesetzt werden (maximal jedoch 48 Stunden). Nach Einnahme der Initialdosis kann diese bei Personen mit einem Körpergewicht < 50 kg oder bei Auftreten von Nebenwirkungen auf 1 mg im Abstand von 4 Stunden reduziert werden.

Blutungen im Zusammenhang mit Krampfadern der Speiseröhre sollten mit einer Dosis von 1000 µg (für Erwachsene) im Abstand von 4–6 Stunden über 3–5 Tage behandelt werden. Um ein erneutes Auftreten der Blutung zu verhindern, wird die Therapie ab dem Zeitpunkt des Blutstillstands für weitere 1–2 Tage fortgesetzt. Remestip wird als Bolus, intravenös oder durch eine kurze Infusion verabreicht. Das Arzneimittel wird unverdünnt oder nach Auflösung mit 0,9%iger NaCl-Lösung verabreicht.

Bei anderen Arten von Magen-Darm-Blutungen wird die gleiche Dosierung im gleichen Zeitintervall angewendet. Das Medikament kann zur Notfallversorgung eingesetzt werden, ohne an chirurgische Eingriffe gebunden zu sein – wenn der Verdacht auf Blutungen im oberen Magen-Darm-Trakt besteht.

Blutungen im Bereich der inneren Organe eines Kindes werden durch die Gabe einer Dosis von 8–20 µg/kg im Abstand von 4–8 Stunden gestillt. Das Medikament wird während der gesamten Blutungsdauer angewendet; zur Vorbeugung von Rückfällen werden die gleichen Maßnahmen wie bei Erwachsenen angewendet. Bei sklerotischen Krampfadern in der Speiseröhre ist eine einmalige Bolusgabe von 20 µg/kg erforderlich.

Blutungen im Zusammenhang mit dem Urogenitaltrakt: Aufgrund der unterschiedlichen Aktivität der Endopeptidase im Blutplasma und den Geweben sind die Grenzen der Dosierungsportionsgrößen ziemlich groß – 0,2–1 mg; sie sollten mit einer Pause von 4–6 Stunden eingenommen werden.

Bei Gebärmutterblutungen jugendlicher Natur werden Dosierungen von 5-20 µg/kg verwendet.

Zur lokalen Anwendung bei gynäkologischen Eingriffen am Gebärmutterhals müssen 400 µg der Substanz in 0,9%iger NaCl-Lösung gelöst werden, um ein Volumen von 10 ml zu erhalten. Das Produkt muss parazervikal oder intrazervikal verabreicht werden. Die therapeutische Wirkung setzt nach 5–10 Minuten ein. Bei Bedarf kann die Dosis erneut verabreicht oder erhöht werden.

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Verwenden Remestipa Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Es kann in der Frühschwangerschaft zu Uteruskontraktionen und erhöhtem intrauterinen Druck führen und zudem den intrauterinen Blutfluss schwächen. Tests an Kaninchen zeigten fetale Anomalien und spontane Fehlgeburten.

Es liegen keine Informationen darüber vor, ob das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Die Ausscheidung des Arzneimittels in die Milch wurde bei Tieren nicht untersucht. Das Risiko von Nebenwirkungen für gestillte Säuglinge kann nicht ausgeschlossen werden. Die Frage, ob das Stillen beendet oder die Behandlung abgebrochen werden soll, muss unter Berücksichtigung aller Risiko- und Nutzenfaktoren jeder Entscheidung entschieden werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• starke Empfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels;
• Entwicklung eines septischen Schocks bei Personen mit geringer Herzleistung.

Nebenwirkungen Remestipa

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Herzerkrankungen: Häufig werden Arrhythmien oder Bradykardien sowie Manifestationen einer Ischämie im EKG beobachtet. Manchmal werden Tachykardie, Herzinsuffizienz, Vorhofflimmern, ventrikuläre Extrasystolen, Myokardinfarkt, Schmerzen im Brustbein, Tachykardie vom Typ Pirouette und Hyperhydratation mit Lungenödem beobachtet;
• Gefäßprobleme: hauptsächlich periphere Ischämie, periphere Vasokonstriktion, Blässe der Epidermis und niedriger oder erhöhter Blutdruck. Manchmal werden Darmischämie, Hitzewallungen und periphere Zyanose beobachtet;
• Atemwegserkrankungen: Manchmal kommt es zu Atemstillstand, Bronchialspasmen, Atembeschwerden oder Atemstillstand sowie Schmerzen beim Atmen. Dyspnoe tritt selten auf;
• Läsionen des Gastrointestinaltrakts: Häufig treten vorübergehender Durchfall und vorübergehende Bauchschmerzen spastischer Natur auf. Manchmal werden vorübergehendes Erbrechen oder Übelkeit beobachtet;
• Funktionsstörungen des Nervensystems: Häufig treten Kopfschmerzen auf. Manchmal werden epileptische Anfälle beobachtet. Apoplexie tritt sporadisch auf;
• Probleme mit Stoffwechselprozessen: Manchmal tritt Hyponatriämie auf, wenn der Flüssigkeitsspiegel nicht kontrolliert wird.
• Läsionen der subkutanen Schichten und der Epidermis: manchmal kommt es zu Lymphangitis oder lokaler Hautnekrose;
• Erkrankungen der Geschlechtsorgane: Frauen leiden häufig unter krampfartigen Schmerzen im Unterleib. Manchmal entwickelt sich eine Ischämie der Gebärmutter oder der Tonus der Gebärmutter nimmt zu.
• Probleme im Injektionsbereich: In solchen Bereichen kommt es häufig zu Nekrosen.

Es liegen einige Daten zur Entwicklung von Unverträglichkeitserscheinungen vor.

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Überdosis

Es ist verboten, innerhalb von 4 Stunden höhere Dosen als 2 mg einzunehmen, da in solchen Fällen schwere Nebenwirkungen auftreten können, die mit der Arbeit des Herz-Kreislauf-Systems zusammenhängen.

Zur Kontrolle steigender Blutdruckwerte (die bei der Gabe von Remestip auftreten können) ist der Einsatz von Sympatholytika oder Clonidin notwendig.

Atropin wird zur Beseitigung einer Bradykardie eingesetzt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Terlipressin verstärkt die Wirkung nichtselektiver β-Blocker bei der Verringerung der Schwere der portalen Hypertonie.

Die Kombination mit Arzneimitteln, die Bradykardie hervorrufen (einschließlich Sufentanil und Propofol), kann zur Entwicklung einer schweren Form dieser Krankheit und zu einer Verringerung des Herzzeitvolumens führen.

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Lagerbedingungen

Remestip sollte außerhalb der Reichweite von Kleinkindern bei einer Temperatur von 2–8 °C aufbewahrt werden. Das Einfrieren der Substanz ist verboten.

Das Arzneimittel kann einen Monat lang bei Temperaturen von höchstens 25 °C aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Remestip ist für einen Zeitraum von 24 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels zugelassen.

Analoga

Analoga der Substanz sind die Medikamente Adiupresin, Uropres, Minirin mit Glipresin sowie D-Void, H-Desmopressin und Desmopressin.