Remesulid

Remesulid ist ein Arzneimittel mit antirheumatischer Wirkung. Es gehört zur Gruppe der NSAR und hat folgende therapeutische Eigenschaften: fiebersenkend, entzündungshemmend und schmerzstillend.

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist die Substanz Nimesulid. Diese Komponente verlangsamt selektiv die Aktivität des Elements COX-2 und unterdrückt gleichzeitig die Bindungsprozesse von PG-Substanzen im von der Entzündung betroffenen Bereich.

Hinweise Remesulid

Es wird als Substanz verwendet, die akute Schmerzen beseitigt. Es wird zur Behandlung von Symptomen einer Arthrose verschrieben, die mit Schmerzen einhergehen. Gleichzeitig wird es bei Frauen zur Behandlung der primären Dysmenorrhoe eingesetzt.

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Freigabe Formular

Die Komponente wird in Tablettenform hergestellt – 10 Stück pro Platte. In einer Schachtel – 1 oder 3 Platten.

Pharmakodynamik

Nimesulid verlangsamt die Freisetzung des Enzyms Myeloperoxidase und unterdrückt gleichzeitig die Bildung freier Sauerstoffradikale, ohne die Chemotaxis mit Phagozytose zu beeinträchtigen.

Das Medikament unterdrückt außerdem die Bildung des Tumornekrosefaktors und anderer Entzündungsstoffe.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Nimesulid im Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert. Die intraplasmatischen Cmax-Werte werden nach 2–3 Stunden aufgezeichnet. Die Synthese der Substanz mit intraplasmischem Blutprotein beträgt 97,5 %.

Das Arzneimittel ist an intrahepatischen Stoffwechselvorgängen beteiligt; sein wichtigstes Stoffwechselelement ist der arzneilich wirksame Stoff Hydroxynimesulid.

Ungefähr 65 % der eingenommenen Dosis des Arzneimittels werden über den Urin und die restlichen 35 % über den Kot ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Remesulid sollte oral nach den Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden. Das Arzneimittel sollte zweimal täglich 1 Tablette eingenommen werden - morgens und abends.

Die maximale Anwendungsdauer des Medikaments beträgt 15 Tage.

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Verwenden Remesulid Sie während der Schwangerschaft

Remesulid sollte schwangeren oder stillenden Patientinnen nicht verabreicht werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Anwendung bei Unverträglichkeit gegenüber dem Arzneimittel oder anderen NSAR;
• ein verschlimmertes Geschwür im Magen-Darm-Trakt;
• schwere Störungen der Blutgerinnung;
• Blutungen im Verdauungssystem;
• schwere Herzinsuffizienz;
• Magen-Darm-Blutungen in der Vorgeschichte;
• Leber- oder Nierenversagen (schwer);
• das Vorhandensein eines Verdachts auf das Vorhandensein einer chirurgischen Erkrankung akuter Natur;
• Kombination mit Arzneimitteln, die theoretisch die Entwicklung hepatotoxischer Symptome hervorrufen können.

Nebenwirkungen Remesulid

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Nervosität, Asthmaanfälle, Bauchschmerzen, Schwindel, Atemnot und verschwommenes Sehen;
• verschiedene Anzeichen von Unverträglichkeit, Anämie, Unwohlsein, Übelkeit, Asthenie, Tachykardie und Erbrechen sowie Kopfschmerzen und erhöhter Blutdruck;
• Albträume, Hyperkaliämie, Thrombozytopenie oder Panzytopenie, Schläfrigkeit, Verstopfung und Durchfall;
• Purpura, Schwellung, Juckreiz und Unterkühlung sowie Angst, Blähungen und Nierenversagen;
• Hautausschlag, Hyperhidrose und Hitzewallungen;
• Gelbsucht, Gastritis, Bronchialspasmus, Erythem, Dyspepsie und tubulointerstitielle Nephritis;
• Stomatitis, Urtikaria und Dermatitis sowie Blutungen im Verdauungssystem und Quincke-Ödem;
• Hämaturie oder Oligurie sowie Perforation oder Geschwür im Magen-Darm-Trakt;
• Gesichtsödem, Erythema multiforme, Dysurie und Hepatitis;
• Harnverhalt, Cholestase und SSc.

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Überdosis

Eine Vergiftung mit dem Medikament kann Symptome wie Apathie, Erbrechen, Schläfrigkeit, Lethargie, Übelkeit, Bauchschmerzen und erhöhten Blutdruck verursachen. Darüber hinaus können Blutungen im Verdauungssystem, akutes Nierenversagen, Atemdepression und Koma auftreten.

Das Arzneimittel hat kein Gegenmittel. Im Falle einer Vergiftung ist innerhalb der ersten 4 Stunden eine Magenspülung erforderlich und dem Patienten werden Enterosorbentien verschrieben. Danach werden unterstützende und symptomatische Maßnahmen ergriffen. Gleichzeitig muss die Funktion von Nieren und Leber genau überwacht werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten.

Kortikosteroide.

Das Risiko der Entwicklung von Geschwüren oder Blutungen im Verdauungssystem steigt.

SSRIs und Thrombozytenaggregationshemmer.

Die Wahrscheinlichkeit von Blutungen im Verdauungssystem steigt.

Antikoagulanzien.

NSAR können die Wirkung von Antikoagulanzien wie Aspirin oder Warfarin verstärken. Daher sind solche Kombinationen bei Personen mit schweren Gerinnungsstörungen verboten. Wenn eine solche Kombination nicht abgelehnt werden kann, ist eine sorgfältige Überwachung der Blutgerinnungswerte erforderlich.

ACE-Hemmer, Diuretika und Angiotensin-2-Komponenten-Antagonisten.

NSAR können die Wirkung von Antihypertensiva und Diuretika verringern. Bei manchen Patienten mit Nierenfunktionsstörungen (z. B. älteren oder dehydrierten Patienten) kann die kombinierte Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-2-Antagonisten oder Wirkstoffen, die das COX-System unterdrücken, zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion und zur Entwicklung eines akuten Nierenversagens führen (das in der Regel behandelbar ist).

Solche Wechselwirkungen sollten berücksichtigt werden, wenn der Patient Nimesulid zusammen mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-2-Antagonisten einnimmt. Äußerste Vorsicht ist geboten, insbesondere bei älteren Patienten. Nach Beginn der Anwendung dieser Kombination sollte die Nierenfunktion engmaschig überwacht werden. Patienten sollten außerdem ausreichend trinken.

Das Medikament reduziert vorübergehend die Wirkung von Furosemid auf die Ausscheidung von Na und (weniger intensiv) K. Gleichzeitig schwächt es die harntreibende Wirkung. Die Anwendung von Furosemid mit Nimesulid bei Patienten mit Herz- oder Nierenerkrankungen sollte mit Vorsicht erfolgen.

Bei Freiwilligen führte die Anwendung von Nimesulid zu einer raschen Abschwächung der Wirkung von Furosemid, was die Ausscheidung von Na sowie K (jedoch weniger ausgeprägt) förderte und zusätzlich die harntreibende Wirkung verringerte. Die Kombination dieser Arzneimittel führt zu einer Abnahme der AUC-Werte (um etwa 20 %) sowie einer Abschwächung der kumulativen Ausscheidung von Furosemid, ohne die intrarenale Clearance zu verändern.

Pharmakokinetische Effekte bei Kombination mit anderen Arzneimitteln.

Es gibt Hinweise darauf, dass NSAR die Lithium-Clearance verringern können, was zu einem Anstieg der Plasmawerte und der Toxizität führt. Bei der Anwendung von Remesulid bei Patienten, die Lithiumpräparate einnehmen, ist eine regelmäßige Überwachung der Lithium-Plasmawerte erforderlich.

Bei der Anwendung in vivo zeigt es keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Theophyllin, Cimetidin und Glibenclamid sowie mit Digoxin, Warfarin und Antazida (Kombination aus Magnesium- und Aluminiumhydroxid).

Das Medikament hemmt die Aktivität des Enzyms CYP2C9. Die gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die Substrate dieses Enzyms sind, kann zu einem Anstieg der Plasmawerte führen. Die Anwendung von Nimesulid sollte weniger als 24 Stunden vor oder nach der Anwendung von Methotrexat mit äußerster Vorsicht erfolgen, da dies dessen Serumwerte erhöhen und dessen toxische Eigenschaften verstärken kann.

Aufgrund der Wirkung von Synthetase-hemmenden Substanzen (einschließlich Nimesulid) auf das renale PG kann die nephrotoxische Aktivität von Cyclosporinen zunehmen.

Die Wirkung anderer Medikamente im Verhältnis zu Nimesulid.

In-vitro-Tests haben gezeigt, dass Valproinsäure, Salicylsäure und Tolbutamid Nimesulid von den Synthesestellen verdrängen können. Obwohl diese Effekte im Blutplasma nachgewiesen wurden, wurden sie bei der klinischen Anwendung des Arzneimittels nicht beobachtet.

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Lagerbedingungen

Remesulid muss an dunklen Orten bei Temperaturen unter 25 °C gelagert werden.

Haltbarkeit

Remesulid kann innerhalb eines Zeitraums von 5 Jahren ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Nicht zur Anwendung in der Pädiatrie – unter 12 Jahren.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort und Nimesulid sowie Nise, Nimegesic mit Nimesin und Toro-Sanovel.

Bewertungen

Remesulid gilt als sehr wirksames Arzneimittel – laut Bewertungen bewältigt es seine Aufgabe genauso gut wie andere bekannte Arzneimittel, seine Kosten sind jedoch viel niedriger.