Simvalimit

Simvalymit ist ein Medikament aus der Untergruppe der Monokomponentenmedikamente mit hypolipidämischer Wirkung; es verlangsamt einen der Reduktase-Subtypen. Der Hauptwirkstoff ist Simvastatin.

Die Verabreichung des Medikaments trägt dazu bei, den HDL-C- und Apolipoproteinspiegel zu senken und schwächt auch den Katabolismus und die Produktion von LDL-C, während es gleichzeitig die Spiegel dieser Komponenten im Blut beeinflusst und die Anteile von Lipoproteinen mit unterschiedlicher Dichte verändert. [ 1 ]

Hinweise Simvalimit

Es wird bei erblichen Formen der primären Hypercholesterinämie vom homo- oder heterozygoten Typ sowie bei der kombinierten Form der Hyperlipidämie angewendet, die nicht durch Diät oder andere nichtmedikamentöse Methoden korrigiert werden kann.

Es wird bei koronarer Herzkrankheit mit Symptomen einer Hypercholesterinämie verschrieben, um die Wahrscheinlichkeit eines Todes aufgrund einer koronaren Herzkrankheit, eines Herzinfarkts (nicht tödlich), eines Schlaganfalls und die Risiken während Myokardrevaskularisierungsverfahren zu verringern und darüber hinaus das Fortschreiten der koronaren Atherosklerose zu verlangsamen.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Form von Tabletten hergestellt – 10 Stück in einer Zellpackung; in einer Schachtel befinden sich 3 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Simvastatin ist eine Substanz, die den Lipidspiegel reguliert. Es gehört zu einer Untergruppe von Substanzen, die die HMG-CoA-Reduktase hemmen (auch Statine genannt). Die Blockade der HMG-CoA-Reduktase verlangsamt die Umwandlung von HMG-CoA in Mevalonsäure (eine Vorstufe von Cholesterin; Cholesterinbindungsprozesse finden hauptsächlich in der Leber statt).

Im Plasma senken Statine den Gesamtcholesterinspiegel sowie LDL-C und VLDL-C. Gleichzeitig können sie die Triglyceridwerte senken und den HDL-C-Spiegel leicht erhöhen. Die hypolipidämische Wirkung von Arzneimitteln dieser Kategorie wird jedoch über einen anderen Mechanismus realisiert. [ 2 ]

Eine Abnahme der intrazellulären Cholesterinreserven in der Leberzellwand führt zu einer kompensatorischen Zunahme der LDL-Endigungen und fördert zudem die Ausscheidung von LDL aus dem Blut. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Simvastatin wird im Magen-Darm-Trakt resorbiert und nach Hydrolyseprozessen in den Wirkstoff β-Hydroxysäure umgewandelt. Weitere Stoffwechselprodukte (aktive und inaktive) werden ebenfalls freigesetzt. Das Medikament erreicht die Cmax-Werte im Plasma nach 1,3–2,4 Stunden.

Simvastatin unterliegt intensiven Stoffwechselprozessen während der ersten intrahepatischen Passage. Weniger als 5 % der oral verabreichten Menge gelangen in Form metabolisch aktiver Komponenten in den Blutkreislauf. Die Proteinsynthese von Simvastatin mit β-Hydroxysäure beträgt 95 %.

Das Medikament gelangt in Form von Stoffwechselprodukten mit der Galle in den Magen-Darm-Trakt und wird hauptsächlich mit dem Kot ausgeschieden. Etwa 10–15 % der Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden (der Großteil davon in Form inaktiver Metaboliten). Die Halbwertszeit aktiver Stoffwechselelemente beträgt 1,9 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Vor Beginn der Anwendung des Arzneimittels sollte der Patient eine Standarddiät mit reduziertem Cholesterinspiegel einhalten (dieses Schema sollte während des gesamten Behandlungszyklus eingehalten werden). Das Medikament sollte abends eingenommen werden – vor dem Abendessen oder zusammen mit dem Abendessen.

Anwendung bei Personen mit einer kombinierten Form von Hyperlipidämie, primärer Hypercholesterinämie und hereditärer heterozygoter Hypercholesterinämie.

Nehmen Sie einmal täglich (abends) 10 mg der Substanz ein. Die Dosierung wird mindestens einmal im Monat angepasst. Sie können 10–80 mg des Arzneimittels pro Tag einnehmen. Die Tagesdosis von 80 mg darf nicht überschritten werden.

Eine erbliche Form der homozygoten Hypercholesterinämie.

Nehmen Sie einmal täglich (abends) 40 mg ein oder verwenden Sie ein Behandlungsschema mit 80 mg, aufgeteilt auf 3 Dosen (20 mg morgens und nachmittags und die restlichen 40 mg abends).

Einführung in die koronare Herzkrankheit.

Zunächst müssen einmal täglich abends 20 mg eingenommen werden. Anschließend wird die Portion gewechselt (mindestens einmal im Monat). Pro Tag (in einer Dosis) dürfen nicht mehr als 80 mg eingenommen werden.

Bei kombinierter Anwendung mit Fibraten, Cyclosporin oder Niacin, das als hypolipidämisches Mittel verwendet wird, kann Simvalymit in einer Dosis von nicht mehr als 10 mg pro Tag eingenommen werden.

Nierenversagen.

In schweren Fällen der Erkrankung (CC-Spiegel <30 ml pro Minute) beträgt die Anfangsdosis 5 mg pro Tag. Solche Patienten sollten engmaschig überwacht werden. Es dürfen nicht mehr als 10 mg des Arzneimittels pro Tag eingenommen werden.

• Anwendung für Kinder

Die Anwendung in der Pädiatrie ist verboten, da keine verlässlichen Informationen zur medizinischen Wirkung und Sicherheit vorliegen.

Verwenden Simvalimit Sie während der Schwangerschaft

Cholesterin und andere Zwischenprodukte seiner Bindung sind Bestandteile, die für die fetale Entwicklung notwendig sind (u. a. für die Bindung von Zellwänden und Steroiden). Da Statine die Bindung von Cholesterin und anderen bioaktiven Cholesterinderivaten verlangsamen, können sie bei schwangeren Frauen zu fetalen Entwicklungsstörungen führen. Aus diesem Grund werden Statine während der Schwangerschaft nicht angewendet.

Die Therapie mit Statinen bei Frauen im gebärfähigen Alter erfordert die Anwendung von Verhütungsmitteln während der Behandlung und für einen Monat nach deren Abschluss. Tritt während der Therapie eine Schwangerschaft auf, muss die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen werden.

Die Anwendung von Simvalimit während der Stillzeit ist verboten. Wenn die Anwendung des Arzneimittels unbedingt erforderlich ist, sollte das Stillen für die Dauer der Therapie unterbrochen werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Simvastatin oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• aktive Form der Leberpathologie oder eine Erhöhung der Aktivität von Intraserum-Aminotransferasen (unbekannter Herkunft);
• Porphyrie.

Nebenwirkungen Simvalimit

Zu den Nebenwirkungen des Medikaments zählen häufig Magen-Darm-Störungen: Bauchschmerzen, Erbrechen, Blähungen, Durchfall oder Verstopfung und Übelkeit.

Manchmal können Hautausschläge, verschwommenes Sehen, Schwindel, Geschmacksstörungen, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit auftreten.

Gelegentlich werden negative Auswirkungen auf Muskeln und Leber beobachtet. Eine erhöhte Serum-Aminotransferase-Aktivität ist möglich.

Es gibt Berichte über das Auftreten von Hepatitis, Gelbsucht oder Pankreatitis sowie über ein Intoleranzsyndrom mit der Entwicklung eines Quincke-Ödems.

Es kann zu einer Myopathie kommen, die sich als Myositis, Myalgie und Muskelschwäche manifestiert, zusammen mit einer gleichzeitigen Erhöhung der CPK-Aktivität, insbesondere bei Personen, die Simvastatin in Kombination mit Fibraten, Erythromycin, Immunsuppressiva, Niacin und Itraconazol einnehmen.

Es können Polyneuropathie und Parästhesien auftreten.

Es gibt Hinweise auf die Entwicklung eines sekundären Nierenversagens und einer Rhabdomyolyse.

Überdosis

Es gibt vereinzelte Fälle von Vergiftungen mit Simvalimit, es wurden jedoch keine spezifischen Anzeichen festgestellt; der Zustand der Patienten stabilisierte sich nach symptomatischen Eingriffen immer.

Im Falle einer Überdosierung werden Standardmaßnahmen ergriffen (Erbrechen auslösen, Gabe von Aktivkohle, Überwachung lebenswichtiger Organe). Zusätzlich sollten die Nieren-/Leberfunktion sowie die Serum-Kreatinkinase-Werte überwacht werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Grapefruitsaft erhöht den Plasmaspiegel von Simvastatin.

Die Antibiotika Erythromycin mit Clarithromycin, Nefazodon, ein Antidepressivum, die Antimykotika Ketoconazol mit Itraconazol und andere Triazolderivate mit Imidazol, Cyclosporin (ein Immunsuppressivum), antivirale Medikamente (verlangsamen die Wirkung viraler Proteasen) und andere Substanzen, die den Lipidspiegel senken (Niacin mit Fibraten) können die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie erhöhen.

Die Kombination von Statinen mit Antikoagulanzien, die Derivate von Oxycumarin sind (z. B. Warfarin mit Acenocoumarol), kann zu einer Erhöhung der Blutungswahrscheinlichkeit und des PT-Index führen.

Die Kombination von Simvalymit mit Cumarin-Antikoagulanzien (z. B. Warfarin oder Acenocoumarol) oder die Änderung der Simvastatin-Dosis erfordert eine ständige Überwachung des PTT-Spiegels vor Behandlungsbeginn und während des Behandlungszyklus. Sobald stabile Werte erreicht sind, werden diese in den für Personen, die Antikoagulanzien einnehmen, vorgeschriebenen Intervallen überwacht.

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit Digoxin kann zu einem Anstieg des Plasmaspiegels von Digoxin führen, was zu Erbrechen, Übelkeit und Herzrhythmusstörungen führen kann.

Lagerbedingungen

Simvalimit sollte an einem dunklen Ort, geschützt vor Feuchtigkeit und kleinen Kindern, aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 25 °C liegen.

Haltbarkeit

Simvalimit kann für einen Zeitraum von 24 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Simvor, Simgal mit Simvastatin, Simvastol und Vasilip mit Ovencor sowie Simvageksal, Zocor und Actalipide.