Vigrande

Vigrande ist ein Medikament zur Behandlung von Erektionsstörungen. Es hilft, die geschwächte Erektionsfähigkeit wiederherzustellen, indem es die Durchblutung des Penis fördert.

Das Prinzip der therapeutischen Wirkung entsteht durch die Freisetzung von Lachgas in den Schwellkörpern (vorausgesetzt, es liegt ein sexueller Reiz vor). Freies Lachgas stimuliert die Aktivierung des Enzyms Guanylatcyclase, was zu einer Erhöhung des cGMP-Volumens führt. Dabei entspannen sich die Fasern der glatten Muskulatur der Schwellkörper und der Blutfluss wird verstärkt. [ 1 ]

Hinweise Vigrande

Es wird bei erektiler Dysfunktion des Mannes angewendet (Unfähigkeit, eine für einen erfolgreichen Geschlechtsverkehr erforderliche Erektion des Penis aufrechtzuerhalten oder zu erreichen ).

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Form von Tabletten (25, 50 oder 100 mg) freigesetzt – 1 oder 4 Stück in einer separaten Verpackung. In einer Schachtel befindet sich 1 solcher Tabletten.

Pharmakodynamik

Sildenafil ist ein Wirkstoff, der die cGMP-spezifische Komponente von PDE-5 selektiv verlangsamt (seine Aktivität verursacht den Abbau von cGMP in den Schwellkörpern), was eine starke therapeutische Wirkung hat. Die Substanz hat keine direkte entspannende Wirkung auf die Schwellkörper, verstärkt aber die entspannende Wirkung von Lachgas auf dieses Gewebe. Bei sexueller Erregung führt die lokale Freisetzung von NO unter dem Einfluss von Sildenafil zu einer Unterdrückung der PDE-5-Aktivität und einem Anstieg der cGMP-Werte in den Schwellkörpern, was zur Entspannung der glatten Muskulatur und einer verstärkten Durchblutung in den Schwellkörpern führt. [ 2 ]

Sildenafil kann vorübergehend leichte Farbenblindheit (Grün-Blau-Sehschwäche) verursachen. Man geht davon aus, dass diese Störung auf die Unterdrückung von PDE-6 zurückzuführen ist, das an der Lichtübertragung in der Netzhaut beteiligt ist. In-vitro-Tests haben gezeigt, dass Sildenafils Wirkung auf PDE-6 zehnmal schwächer ist als auf PDE-5.

In-vitro-Tests zeigen zudem, dass Sildenafil eine 10- bis 10.000-mal stärkere Wirkung auf PDE5 hat als auf andere PDE-Isoformen (PDE1, -2, -3 sowie -4 und -6). Beispielsweise ist die Wirkung auf PDE5 4.000-mal stärker als die Wirkung auf PDE3, die cAMP-spezifische PDE-Komponente, die an Herzkontraktionen beteiligt ist.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Sildenafil schnell resorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 40 % (im Bereich von 25–63 %). Bei einer oralen Einzeldosis von 0,1 g beträgt der Cmax-Wert 18 ng/ml und wird bei Einnahme auf nüchternen Magen nach 0,5–2 Stunden erreicht. Bei Einnahme von Sildenafil zusammen mit fetthaltigen Lebensmitteln verringert sich die Resorptionsrate; die Tmax-Werte steigen um 1 Stunde an und der Cmax-Wert sinkt um durchschnittlich 29 %.

Die Gleichgewichtswerte von Sildenafil Vd betragen 105 l. Der Wirkstoff wird zusammen mit der zirkulierenden N-Desmethyl-Stoffwechselkomponente zu etwa 96 % durch intraplasmatische Proteine synthetisiert. Die Gesamtwerte von Sildenafil beeinflussen die Proteinbindung nicht.

Nach 1,5 Stunden werden im Spermium weniger als 0,0002 % des LS-Anteils (Durchschnittswert – 188 ng) nachgewiesen.

Dosierung und Verabreichung

Vigrande wird oral eingenommen. Für eine optimale Wirkung ist eine sexuelle Stimulation erforderlich. Daher sollte die Tablette etwa 60 Minuten vor dem Geschlechtsverkehr eingenommen werden.

Normalerweise werden 50 mg des Arzneimittels für eine Einzeldosis verwendet (es wird empfohlen, es auf leeren Magen einzunehmen). Im Allgemeinen dürfen nicht mehr als 0,1 g des Arzneimittels gleichzeitig eingenommen werden.

• Anwendung für Kinder

Das Medikament wird in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) nicht verschrieben.

Verwenden Vigrande Sie während der Schwangerschaft

Vigrande wird nicht zur Behandlung von Frauen angewendet.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Vorhandensein einer Allergie gegen Sildenafil;
• Überempfindlichkeit im Zusammenhang mit den sonstigen Bestandteilen des Arzneimittels;
• Kombination mit Lachgasspendersubstanzen (z. B. Amylnitrit) oder Nitraten;
• Zustände, bei denen sexueller Kontakt verboten ist (Angina Pectoris, die instabil ist, oder Herzinsuffizienz in schwerem Schweregrad);
• Verlust des Sehvermögens eines Auges aufgrund der Entwicklung einer ischämischen Neuropathie (anteriorer nicht-arteriitischer Typ), die den Sehnerv betrifft;
• schwere Leberfunktionsstörung;
• verringerte Blutdruckwerte (Werte unter 90/50 mmHg);
• eine kürzliche Vorgeschichte eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls;
• degenerative Veränderungen der Netzhaut (erblicher Natur) (darunter beispielsweise Retinitis pigmentosa).

Nebenwirkungen Vigrande

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• neurologische Störungen: Neuralgie, Depression, Kopfschmerzen, Zittern und Hypästhesie sowie Gesichtsrötung, Ohnmacht, Parästhesie, Migräne, Schwindel, beeinträchtigte Reflexe, Ataxie und Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit;
• Probleme ophthalmologischen Ursprungs: Sehstörungen (unscharfes Sehen, Photophobie und Veränderungen der Farbwahrnehmung), Mydriasis, Schmerzen in den Augäpfeln oder Blutungen darin, Konjunktivitis, Xerophthalmie und Katarakt;
• HNO-Läsionen: Tinnitus oder Taubheit;
• Atemwegserkrankungen: Pharyngitis, Asthma bronchiale, Dyspnoe, Laryngitis und verstopfte Nase, erhöhtes Auswurfvolumen, Sinusitis, verstärkter Husten und Bronchitis;
• Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Angina Pectoris, Herzinsuffizienz, Veränderungen der EKG-Werte, Tachykardie, Thrombose der Hirngefäße und Blutdruckabfall sowie Herzklopfen, orthostatischer Kollaps, Kardiomyopathie, AV-Block, Myokardischämie und Herzstillstand;
• Probleme im Zusammenhang mit hämatologischen Läsionen: Leukopenie oder Anämie;
• gastrointestinale Symptome: Gastritis, Dysphagie, Glossitis, Gastroenteritis mit Stomatitis, Übelkeit und Colitis sowie Gingivitis, rektale Blutungen, Ösophagitis und Xerostomie;
• Stoffwechselstörungen: Gicht, Durst, Hypernatriämie oder -urikämie sowie labiler Diabetes und Hypo-/Hyperglykämie;
• Probleme mit der Urogenitalfunktion: Blasenentzündung, Gynäkomastie, Harnwegsinfektionen, Ejakulationsstörungen, vermehrtes Wasserlassen, Nykturie, Genitalschwellungen und Harninkontinenz;
• Verletzungen des Bewegungsapparates: Arthritis, Myasthenie, Sehnenscheidenentzündung, Ossalgie, Arthrose sowie Sehnenrupturen, Myalgie und Synovitis;
• dermatologische Manifestationen: Herpes simplex, exfoliative oder Kontaktdermatitis, Ulzerationen der Epidermis, Lichtempfindlichkeit, Urtikaria, Hautausschläge und Juckreiz;
• Sonstiges: Schmerzen, Schock, periphere Ödeme, Schüttelfrost, Allergiesymptome und Schwitzen.

Überdosis

Mögliche Symptome einer Vergiftung sind Kopfschmerzen, verstopfte Nase, Sehstörungen, Dyspepsie, Hitzewallungen und Schwindel.

Im Falle einer Vergiftung werden standardmäßige unterstützende Maßnahmen durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels mit Mitteln, die die Wirkung des CYP3A4-Elements (Cimetidin oder Erythromycin) hemmen, verringert die Clearance-Rate von Sildenafil und erhöht seine Plasmawerte.

Die Kombination des Arzneimittels mit Ritonavir, Indinavir oder Saquinavir erhöht die intraplasmatische Cmax sowie die AUC von Sildenafil – aufgrund der Verlangsamung der Aktivität des Isoenzyms CYP3A4 unter dem Einfluss dieser Arzneimittel.

Es ist möglich, dass stärkere Substanzen, die die Aktivität des CYP3A4-Isoenzyms hemmen, einschließlich Itraconazol oder Ketoconazol, den Plasmaspiegel von Sildenafil erhöhen.

Die Kombination von Vigrande und Nitraten führt zu einer Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung der letzteren.

Es gibt eine Fallbeschreibung über die Entwicklung von Anzeichen einer Rhabdomyolyse bei einer Einzeldosis Sildenafil bei einer Person, die Simvastatin einnahm.

Lagerbedingungen

Vigrande muss bei Temperaturen von nicht mehr als +30 °C gelagert werden.

Haltbarkeit

Vigrande kann für einen Zeitraum von 24 Monaten ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga des Medikaments sind Silagra, Ergos, Adamax mit Zidena sowie Novigra, Erosil und Vekta mit Kamshila. Darüber hinaus umfasst die Liste Viafil, Filap, Confido mit Superviga, Erectra und Potenciale.

Bewertungen

Vigrande erhält gute Rückmeldungen von Patienten – sie sind mit der Wirkung des Medikaments sowie mit den geringeren Kosten des Medikaments im Vergleich zu gängigen Analoga zufrieden.