Visan

Visanne ist ein Hormonpräparat (Gestagen) und ein Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen im Genitalbereich. Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Dienogest.

Dienogest ist ein Derivat von Nortestosteron mit starker antiandrogener Wirkung. Insgesamt macht dieses Element ein Drittel der Gesamtaktivität der Cyproteronacetat-Komponente aus. Dienogest kann die Endometriose beeinflussen, indem es die interne Estradiolproduktion reduziert. Dadurch wird die trophische Wirkung von Estradiol auf das Endometrium gehemmt. [ 1 ]

Hinweise Visan

Es wird zur Behandlung von Endometriose eingesetzt.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform hergestellt – 14 Stück in einer Zellplatte. In der Schachtel befinden sich 2 solcher Platten.

Pharmakodynamik

Bei kontinuierlicher Verabreichung von Dienogest entsteht eine hypergestagene und hypoöstrogene Umgebung, in der es zunächst zur Dezidualisierung des Endometriumgewebes und später zur Atrophie der von Endometriose betroffenen Bereiche kommt.

Dienogest kann mit Progesteron-Enden in der Gebärmutter synthetisieren, hat aber nur eine relative Affinität von 10 %. Obwohl der Wirkstoff des Arzneimittels eine schwache Affinität zu Progesteron-Enden aufweist, hat er in vivo eine starke gestagene Wirkung. [ 2 ]

Das Medikament hat in vivo keine signifikanten mineralokortikoiden, androgenen oder GCS-Effekte. Andere Effekte, darunter antiangiogene und immunologische, tragen dazu bei, die Wirkung von Dienogest auf die Zellproliferation zu verlangsamen. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Absorption.

Bei oraler Verabreichung wird Dienogest vollständig und schnell resorbiert. Serum-Cmax-Werte werden nach 90 Minuten einmaliger Verabreichung beobachtet und betragen 47 ng/ml. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt ca. 91 %. Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Dienogest hängen von der Portionsgröße im Dosierungsbereich von 1–8 mg ab.

Vertriebsprozesse.

Dienogest wird mit Albumin synthetisiert, jedoch nicht mit Globulin, das SHBG synthetisiert, oder mit Globulin, das GCS (GOK) synthetisiert. Nur 10 % der gesamten Dienogest-Werte im Blutserum liegen in Form von freien Steroiden vor, und 90 % der Substanz werden unspezifisch mit Albumin synthetisiert. Das scheinbare Verteilungsvolumen des Arzneimittels beträgt 40 Liter.

Austauschprozesse.

Dienogest ist durch den Steroidstoffwechsel in Stoffwechselprozesse involviert und bildet Stoffwechselelemente, die im Allgemeinen keine endokrinologische Aktivität aufweisen. In vitro- und in vivo-Tests ist CYP3A4 das wichtigste Enzym, das an Dienogest-Stoffwechselprozessen beteiligt ist. Diese Stoffwechselelemente werden mit sehr hoher Geschwindigkeit aus dem Plasma ausgeschieden, wobei unverändertes Dienogest als dominanter intraplasmatischer Metabolit verbleibt.

Die Rate der Intraserum-Clearance beträgt 64 ml pro Minute.

Ausscheidung.

Die Serumspiegel von Dienogest sinken in zwei Stufen mit einer Halbwertszeit von 9 – 10 Stunden. Nach Verabreichung einer Dosis von 0,1 mg/kg wird Dienogest als Stoffwechselkomponente im Urin und Stuhl (im Verhältnis 3:1) ausgeschieden.

Die Halbwertszeit der Stoffwechselkomponenten im Urin beträgt etwa 14 Stunden. Nach Einnahme des Arzneimittels werden 86 % der Dosis innerhalb von 6 Tagen ausgeschieden, wobei der größte Teil innerhalb der ersten 24 Stunden, hauptsächlich über den Urin, ausgeschieden wird.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament sollte einmal täglich zur gleichen Tageszeit eingenommen werden. Die Einnahme kann an jedem Tag des Menstruationszyklus erfolgen. Eine Pause zwischen den Einnahmepackungen ist nicht erforderlich. Die Einnahme kann ohne Unterbrechung und ohne Rücksicht auf den Menstruationszyklus erfolgen.

Wird eine Tablette vergessen oder treten Durchfall oder Erbrechen auf, kann die Wirksamkeit des Medikaments nachlassen.

Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, holen Sie die Pille so bald wie möglich nach und nehmen Sie die nächste zur gewohnten Zeit ein. Die Dosis kann nicht erhöht werden; sie bleibt unverändert. Dasselbe Schema gilt auch, wenn Sie aufgrund von Durchfall oder Erbrechen eine Dosis vergessen haben.

• Anwendung für Kinder

Das Medikament ist nicht zur Verschreibung an Mädchen bestimmt, deren erste Menstruation noch nicht eingesetzt hat.

Verwenden Visan Sie während der Schwangerschaft

Visanne wird während der Schwangerschaft nicht angewendet, da in dieser Zeit keine Endometriose-Therapie erforderlich ist. Vor Beginn der Behandlung muss jedoch eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden.

Wenn Sie während der Stillzeit Medikamente einnehmen müssen, sollten Sie für die Dauer der Therapie mit dem Stillen aufhören.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Bestandteilen des Arzneimittels;
• venöse Thromboembolie;
• Erkrankungen kardiovaskulärer oder arterieller Natur (einschließlich Herzischämie, Herzinfarkt und zerebrovaskulärer Pathologien);
• Diabetes mellitus, der von Gefäßerkrankungen begleitet wird;
• schwere Stadien von Lebererkrankungen (dazu gehören Neoplasien jeglicher Ätiologie);
• Neoplasien, deren Entwicklung mit Gonadosteroiden in Verbindung steht;
• vaginale Blutungen unbekannter Herkunft;
• Laktoseintoleranz.

Bei der Einnahme des Medikaments müssen Sie eine Barriere-Verhütung anwenden, da die Einnahme hormoneller Verhütungsmittel während des angegebenen Zeitraums verboten ist.

Nebenwirkungen Visan

Bei der Verabreichung des Arzneimittels können einige Nebenwirkungen auftreten (insbesondere in den ersten Monaten der Behandlung). Im Verlauf der Therapie verschwinden diese Beschwerden. Zu den bekannten Symptomen zählen Beschwerden in den Brustdrüsen, Akne, Kopfschmerzen und Depressionen.

Wenn während der Anwendung von Visanne andere negative Symptome auftreten, sollten Sie Ihren Arzt bezüglich einer möglichen Änderung Ihres Behandlungsschemas konsultieren.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Wirkungen anderer Medikamente im Vergleich zu Visanne.

Gestagene, einschließlich Dienogest, sind an Stoffwechselprozessen hauptsächlich über die Struktur des Hämoproteins P450 ZA4 (CYP3A4) beteiligt, das sich in der Leber und der Darmschleimhaut befindet. Aus diesem Grund können Mittel, die die Wirkung von CYP3A4 induzieren oder verlangsamen, die Stoffwechselprozesse von Gestagenen beeinflussen. Ein Anstieg der Gonadosteroid-Clearance aufgrund der Enzyminduktion kann die therapeutische Wirkung von Visanne schwächen und negative Symptome verursachen (z. B. eine Veränderung der Art der Menstruationsblutung).

Eine Verringerung der Gonadosteroid-Clearance-Rate aufgrund einer Enzymhemmung kann die therapeutische Wirkung des Arzneimittels verringern und das Auftreten von Nebenwirkungen verursachen.

Elemente, die die Clearance von Gonadosteroiden erhöhen (Abschwächung der Wirkung durch Enzyminduktion).

Hierzu zählen Barbiturate mit Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin und Primidon, darüber hinaus ggf. Felbamat und Oxcarbazepin mit Griseofulvin und Topiramat sowie Johanniskraut-haltige Substanzen.

Eine Enzyminduktion kann nach mehreren Behandlungstagen beobachtet werden. Die maximale Enzyminduktion entwickelt sich nach mehreren Wochen. Die Enzyminduktion kann bis zu einem Monat nach Behandlungsende anhalten.

Die Wirkung von Rifampicin (einem Induktor der CYP3A4-Wirkung) wurde an gesunden postmenopausalen Frauen untersucht. Die gleichzeitige Gabe von Rifampicin und Dienogest/Estradiolvalerat-Tabletten führte zu einer signifikanten Abnahme der Steady-State-Werte und der systemischen Estradiolexposition mit Dienogest. Die Gesamtwirkung von Estradiol und Dienogest (bei Steady-State-Werten, berechnet aus der AUC (0-24 h)) war um 44 % bzw. 83 % reduziert.

Arzneimittel, die unterschiedliche Auswirkungen auf die Gonadosteroid-Clearance haben.

Die kombinierte Anwendung von Gonadosteroiden und einer Vielzahl von Kombinationen aus HIV-Proteasehemmern und nicht-nukleosidischen Inhibitoren der reversen Transkriptaseaktivität sowie Kombinationen von Hepatitis-C-Virushemmern kann den Plasma-Gestagenspiegel senken oder erhöhen. Die kombinierte Wirkung dieser Veränderungen kann in bestimmten Situationen klinisch signifikant sein.

Arzneimittel, die die Gonadosteroid-Clearance verringern (Enzymhemmer).

Dienogest ist ein Substrat des Hämoproteins P450 (CYP) 3A4. Die gleichzeitige Gabe mit starken Inhibitoren der CYP3A4-Komponente kann den Plasmaspiegel der Substanz erhöhen.

Die Anwendung in Kombination mit Ketoconazol, einem potenten Inhibitor des CYP3A4-Enzyms, führt im Steady State zu einer Erhöhung der Dienogest-AUC-Werte (Bereich von 0 – 24 Stunden) um das 2,9-fache.

Die Kombination mit Erythromycin (moderater Inhibitor) führte zu einer Erhöhung der Dienogest-AUC (0-24 Stunden) um das 1,6-fache bei Steady-State-Werten.

Labortests.

Die Anwendung von Gestagenen kann die Ergebnisse bestimmter Laboruntersuchungen verändern, darunter Leber- oder Schilddrüsenbiochemie, Nieren- und Nebennierenfunktion, Plasmaproteinwerte (Trägerwerte) (einschließlich z. B. GOC und Lipoprotein/Lipid-Fraktionen), Fibrinolyse- und Gerinnungswerte sowie Eigenschaften des Kohlenhydratstoffwechsels. Solche Veränderungen liegen oft im Labornormalbereich.

Lagerbedingungen

Visanne sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturindikatoren - nicht mehr als 30 °C.

Haltbarkeit

Visanne kann für einen Zeitraum von 5 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind die folgenden Medikamente: Sofiti, Zhastinda mit Denovel 30, Yulidora und Klimodien mit Dinoret sowie Luvina, Janine, Silhouette mit Klayra und Naadin.