Allopurinol

Allopurinol gehört zu der Kategorie der Medikamente, die die Bildung von Harnsäure unterdrücken. Es ist ein Anti-Gicht-Medikament, das die Bindung von Harnsäure und ihren Salzen im Körper hemmt.

Das Medikament ist in der Lage, die Aktivität des Xanthinoxidase-Enzyms zu verlangsamen, das an den Umwandlungsprozessen von Hypoxanthin / Xanthin und Xanthin / Harnsäure beteiligt ist. Als Folge solcher Wechselwirkungen sinkt der Serumwert von Uraten, was ihre Ablagerung in den Nieren und im Gewebe verhindert. [1]

Hinweise Allopurinol

Bei Erwachsenen wird das Medikament bei solchen Verstößen verwendet:

• Hyperurikämie (mit einem Serumharnsäurewert von 500+ μmol / l), die nicht durch die Ernährung kontrolliert werden kann;
• pathologien, die mit einem Anstieg der Harnsäure- Blutwerte verbunden sind (insbesondere Urat-Nephropathie, Gicht und Urat-Urolithiasis);
• Hyperurikämie vom sekundären Typ anderer Art (auch Psoriasis);
• assoziiert mit verschiedenen Hämoblastosen (Lymphosarkom, aktive Form der Leukämie und chronisch-myeloischer Leukämie), primärer oder sekundärer Hyperurikämie;
• zytotoxische Behandlung von myeloproliferativen und neoplastischen Erkrankungen.

Kinder werden für solche Krankheiten verschrieben:

• uratform der Nephropathie, die sich während der Behandlung von Leukämie entwickelt hat;
• Hyperurikämie vom sekundären Typ verschiedener Herkunft;
• angeborene enzymatische Insuffizienz (einschließlich vollständiger oder teilweiser Mangel an HGFT; Lesch-Nien-Syndrom) und angeborener Mangel an ATPT.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Form von Tabletten - 10 Stück in der Zellpackung. In der Box befinden sich 5 solcher Pakete.

Pharmakodynamik

Im Körper wird Allopurinol in Oxypurinol umgewandelt, das die Bildung von Harnsäure verhindert, aber seine Aktivität ist schwächer als die von Allopurinol.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird das Medikament vollständig und mit hoher Geschwindigkeit resorbiert. Im Magen findet fast keine Resorption statt, die Resorption erfolgt im Zwölffingerdarm und im oberen Bereich des Dünndarms.

Stoffwechselprozesse führen zur Bildung der wichtigsten arzneimittelaktiven Stoffwechselkomponente von Oxypurinol. Indikatoren Cmax Oxypurinol werden nach 3-4 Stunden festgestellt; die Bildungsgeschwindigkeit hängt mit der Geschwindigkeit und dem Grad der persönlichen präsystemischen Austauschprozesse zusammen. Oxypurinol mit Allopurinol sind fast nicht an der Proteinsynthese beteiligt.

Die Plasmahalbwertszeit von Allopurinol beträgt ungefähr 40 Minuten und Oxypurinol beträgt 17-21 Stunden. 80% beider Elemente werden über die Nieren ausgeschieden; Darm werden 20% ausgeschieden. Bei Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Halbwertszeit von Oxypurinol verlängert.

Dosierung und Verabreichung

Allopurinol muss oral nach einer Mahlzeit eingenommen werden; Die Tabletten werden im Ganzen mit klarem Wasser geschluckt. Sie können die Tabletten nicht kauen. Während der Therapie muss der Patient viel Flüssigkeit zu sich nehmen, um eine stabile Diuresefunktion aufrechtzuerhalten. Manchmal wird eine Urinalkalisierung durchgeführt, um die Harnsäureausscheidung zu verbessern.

Die Dosierungsgrößen und die Behandlungsdauer werden vom behandelnden Arzt persönlich unter Berücksichtigung der Schwere der Pathologie und der klinischen Situation ausgewählt.

Bei der Auswahl der Tagesdosis des Medikaments muss unbedingt der Plasmaindikator für Harnsäure berücksichtigt werden. Der Patient kann täglich 0,1-0,3 g Medikamente einnehmen. Die Dosisanpassung erfolgt 1-fach in 1 oder 3 Wochen. Pro Tag sind maximal 0,8 g des Arzneimittels erlaubt.

• Bewerbung für Kinder

Die Anwendung des Arzneimittels bei Personen unter 3 Jahren ist verboten.

Verwenden Allopurinol Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Informationen zur Anwendung von Allopurinol während der Schwangerschaft vor. Da der Wirkstoff des Arzneimittels die Stoffwechselprozesse von Purin beeinflusst und keine Informationen zu den potenziellen Risiken für den Menschen vorliegen, ist es verboten, das Arzneimittel schwangeren Frauen zu verschreiben.

Das Medikament geht in die Muttermilch über, weshalb es bei Hepatitis B nicht angewendet wird. Es ist notwendig, das Stillen während der Therapie zu verweigern.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Allopurinol oder anderen Bestandteilen des Medikaments;
• schwere Leber-/Nierenfunktionsstörung (CC-Werte unter 2 ml pro Minute);
• aktives Stadium eines Gichtanfalls.

Nebenwirkungen Allopurinol

Unter den Seitenzeichen:

• Stoffwechselstörungen: Im Anfangsstadium der Therapie kann sich ein aktiver Gichtanfall entwickeln, der mit der Mobilisierung von Harnsäure im Bereich von Gichtknötchen und anderen Depots einhergeht;
• Funktionsstörungen der Leber und des Magen-Darm-Traktes: Erbrechen, heilbarer Anstieg der alkalischen Phosphatase und Transaminasen im Blut, Stomatitis, Übelkeit, Hepatitis, Durchfall und aktive Form der Cholangitis;
• Störungen der hämatopoetischen Prozesse: Leukozytose, Leukopenie oder Eosinophilie. Schwere Knochenmarkschädigung (Agranulozytose, Thrombozytopenie und aplastische Anämie), insbesondere bei Menschen mit eingeschränkter Nierenfunktion;
• Symptome im Zusammenhang mit der Aktivität des CVS: erhöhter Blutdruck und Bradykardie;
• Läsionen im Zentralnervensystem: Schläfrigkeit, Kopfschmerz, Müdigkeit, Schwindel, Ataxie, Schwäche, Krämpfe und Neuropathie sowie Myalgie, Depression, Parästhesie und Parese sowie eine periphere Form der Neuritis;
• mit den Sinnesorganen verbundene Manifestationen: Katarakte, Geschmacks- oder Sehstörungen;
• Störungen der Harnwege: Urämie, tubulointerstitielle Nephritis, begleitet von Infiltration von Lymphozyten, xanthogenen Steinen und Hämaturie;
• Anzeichen von Allergien: Urtikaria, Heizelemente, Schüttelfrost, MEE, Pruritus, Erythem, Fieber und Arthralgie;
• andere: Impotenz, Diabetes mellitus, Kahlheit und Gynäkomastie.

Bei Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion kann bei Anwendung einer Standarddosis eine Vaskulitis mit epidermalen Veränderungen auftreten; später kann dieser Prozess mit den Nieren in die Leber gelangen. Wenn sich eine Vaskulitis entwickelt, sollten Sie die Einnahme von Allopurinol sofort beenden.

Überdosis

Manchmal treten bei Menschen ohne Nierenfunktionsstörungen, die 20 g Medikamente pro Tag einnehmen, Erbrechen, Stuhlstörungen, Übelkeit und Schwindel auf.

Die langfristige Einnahme von Arzneimitteln bei Menschen mit Nierenfunktionsstörungen verursacht manchmal Eosinophilie, Hyperthermie, epidermaler Hautausschlag und eine Verschlimmerung von Nierenerkrankungen. Es gibt kein Gegenmittel für das Medikament, weshalb bei Vergiftungen symptomatische Maßnahmen ergriffen werden müssen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Wirkung des Medikaments wird bei der Einnahme von Arzneimitteln mit urikosurischer Wirkung (Probenecid, Sulfinpyrazon und Benzbromaron) sowie bei hohen Dosen von Salicylaten abgeschwächt.

Allopurinol kann die Aktivität der Xanthinoxidase sowie die Stoffwechselprozesse von Purinderivaten (darunter Mercaptopurin und Azathioprin) verlangsamen, weshalb ihre Standardportion um 50-75% reduziert werden sollte.

Große Dosierungen des Arzneimittels reduzieren die Ausscheidungsrate von Probenecid und hemmen den Metabolismus von Theophyllin.

Die Kombination des Arzneimittels mit Chlorpropamid erfordert eine Verringerung der Dosierung des letzteren.

Die Einführung von Allopurinol in Kombination mit Cumarin-Antikoagulanzien erfordert eine Verringerung ihres Anteils. Darüber hinaus müssen Sie die Blutgerinnungsrate regelmäßig überwachen.

Die Anwendung des Medikaments zusammen mit Captopril erhöht die Wahrscheinlichkeit, epidermale Symptome zu entwickeln, insbesondere wenn der Patient CNI hat.

Die Kombination mit Zytostatika kann zu einer Zunahme der Häufigkeit von Veränderungen der Blutparameter führen (im Vergleich zur separaten Anwendung dieser Arzneimittel), weshalb empfohlen wird, häufiger als üblich einen Bluttest durchzuführen.

Die Kombination des Arzneimittels mit Amoxicillin und Ampicillin erhöht die Wahrscheinlichkeit, Anzeichen einer Allergie zu entwickeln.

Lagerbedingungen

Allopurinol muss für Kinder unzugänglich aufbewahrt werden. Temperaturwerte - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Allopurinol kann innerhalb von 5 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Ein Analogon des Medikaments ist das Medikament Allohexal.