Irbetan

Irbetan ist ein Medikament mit blutdrucksenkender Wirkung. Bei der Anwendung kommt es zu einer Schwächung des systemischen peripheren Gefäßwiderstands und zusätzlich zu einer Abnahme der Gesamtwerte von Blutdruck, Druck im kleinen Blutkreislauf und kardialer Nachlast.

Die Entwicklung der maximalen Aktivität des Arzneimittels entwickelt sich nach 3-6 Stunden ab dem Zeitpunkt der Verabreichung, und die therapeutische Wirkung hält 24 Stunden an. Um eine stabile klinische Wirkung zu erzielen, ist es notwendig, das Medikament über einen Zeitraum von 1-2 Wochen einzunehmen. [1]

Hinweise Irbetan

Es wird bei Erkrankungen wie primärer Hypertonie und erhöhtem Blutdruck bei Menschen mit Nierenerkrankungen eingesetzt.

Es kann auch in Kombination zur blutdrucksenkenden Therapie des Typ-2-Diabetes mellitus verschrieben werden .

Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in Tabletten - 10 Stück in der Zellpackung; in der Box - 2 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Irbesartan wirkt, wenn es oral eingenommen wird, als selektiver Antagonist der Enden von Angiotensin-2 (AT1) mit einem starken aktiven Einfluss. Die Komponente ist in der Lage, alle Wirkungen von Angiotensin-2 zu blockieren, die durch das Ende von AO1 vermittelt werden, unabhängig von der Methode oder Quelle der Bindung von Angiotensin-2.

Selektiver Antagonismus der Enden von Angiotensin-2 (AT1) verursacht einen Anstieg der Renin-Indizes mit Angiotensin-2 im Blutplasma sowie eine Abnahme der Plasmawerte von Aldosteron. [2]

Auf den Serumkaliumspiegel hat Irbesartan selbst keine signifikante Wirkung (bei Einführung der empfohlenen Dosierungen). Die Substanz verlangsamt sich nicht unter dem Einfluss von ACE (Kininase-2), einem Enzym, das die Bildung von Angiotensin-2 sowie den Abbau von Bradykinin zu einem Zustand von Stoffwechselelementen ohne therapeutische Wirkung katalysiert. Irbesartan ist ohne metabolische Stimulation aktiv. [3]

Pharmakokinetik

Eingenommenes Irbesartan wird gut resorbiert, mit einer Bioverfügbarkeit im Bereich von 60-80%. Das Essen mit Nahrung ändert die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht.

Die intraplasmatische Proteinsynthese von Irbesartan beträgt ungefähr 96%, aber die Synthese mit zellulären Blutelementen ist sehr schwach. Das Verteilungsvolumen des Arzneimittels liegt im Bereich von 53-93 Litern.

Bei Einnahme oder intravenöser Verabreichung von 14C-Irbesartan aus radioaktiven Partikeln, die im Blutplasma zirkulieren, sind 80-85% unverändertes Irbesartan.

Intrahepatische Stoffwechselprozesse laufen durch Oxidation und Glucuronid-Konjugation ab. Glucuronid ist die wichtigste zirkulierende Stoffwechselkomponente von Arzneimitteln (ca. 6 %). Es gibt Hinweise darauf, dass die Oxidation von Irbesartan hauptsächlich über das Enzym CYP2C9 des Hämoproteins P450 erfolgt; das Isoenzym CYRZA4 hat einen sehr unbedeutenden Einfluss auf Stoffwechselprozesse.

Die Pharmakokinetik von Irbesartan ist linear und hängt von der Höhe der Dosis ab (im Bereich von 0,01 bis 0,6 g). Bei oraler Einnahme in Portionen von mehr als 0,6 g (das ist das Doppelte der maximal zulässigen Dosis) kam es zu einem schwächeren dosisabhängigen Anstieg der Arzneimittelresorption, der Mechanismus dieser Reaktion wurde jedoch nicht bestimmt. Die Indikatoren für Plasma Cmax erreichen nach 1,5-2 Stunden ab dem Zeitpunkt der Verabreichung des Arzneimittels.

Die renale und systemische Clearance des Arzneimittels beträgt 3-3,5 sowie 157-176 ml pro Minute.

Die terminale Halbwertszeit von Irbesartan beträgt 11-15 Stunden. Ein intraplasmatischer Gleichgewichtsindikator wird 3 Tage nach Beginn der Therapie (1 Dosis pro Tag) festgestellt. Die mehrfache Verabreichung von Arzneimitteln einmal täglich führt zu einer begrenzten Akkumulation des Arzneimittels im Blutplasma (<20%).

Die Ausscheidung von Irbesartan mit seinen Stoffwechselelementen erfolgt über Galle und Urin. Nach oraler Gabe und Gabe von 14C-Irbesartan wurden ca. 20 % der radioaktiven Bestandteile mit dem Urin und der Rest mit dem Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2% eines Teils werden in Form eines unveränderten Elements mit dem Urin ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Sie müssen Irbetan 1 Mal pro Tag zur gleichen Zeit konsumieren, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Tabletten werden unzerkaut geschluckt und mit klarem Wasser abgewaschen.

Die Größe der am häufigsten verwendeten Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt 0,15 g des Arzneimittels. Bei Bedarf kann es nach 3-4 Wochen auf 0,3 g erhöht werden, bei einer anschließenden Dosiserhöhung nimmt die Wirksamkeit des Arzneimittels nicht zu.

• Bewerbung für Kinder

In der Pädiatrie (unter 18 Jahren) nicht verschrieben.

Verwenden Irbetan Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Irbetan während der Schwangerschaft ist verboten, da es die Aktivität des RAAS beeinflusst, was die intrauterine Entwicklung des Fötus negativ beeinflussen kann, die Entwicklung von Oligohydraminosen, verzögerte kraniale Ossifikation und Beeinträchtigung der Nierenfunktion verursacht.

Es ist auch möglich, dass das Kind eine neonatale toxische Reaktion entwickelt - Blutdruckabfall, Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörung.

Wenn Sie während der Einnahme von Medikamenten schwanger werden, müssen Sie die Behandlung sofort abbrechen. Gleichzeitig ist es notwendig, durch Echographie die Nierenfunktion und den Zustand des Schädels beim Fötus zu überprüfen - wenn die Patientin das Medikament bereits während der Schwangerschaft versehentlich über längere Zeit eingenommen hat.

Bei der Planung einer Empfängnis ist es notwendig, eine alternative Behandlungsmethode zu wählen.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber den Elementen des Arzneimittels;
• Stillen und Schwangerschaft;
• Mangel an Laktase, Galaktosämie und Glucose-Galactose-Malabsorption.

Mit äußerster Vorsicht wird das Medikament in solchen Situationen verwendet:

• Stenose, die die Arterien beider Nieren oder die Arterie der einzigen arbeitenden Niere betrifft;
• Insuffizienz der Leberfunktion oder schwere Herzinsuffizienz;
• Austrocknung;
• ein Überschuss an Na-Element im Körper;
• anhaltender Durchfall oder Erbrechen;
• salzfreie Diät;
• Dialyseverfahren;
• Aldosteronismus in seiner Primärform;
• Mitral- oder Aortenstenose;
• hypertrophe Art der Kardiomyopathie, die einen obstruktiven Charakter hat.

Nebenwirkungen Irbetan

Unerwünschte Symptome im Zusammenhang mit der Arzneimittelverabreichung sind in der Regel vorübergehend und mäßig. Unter ihnen:

• Tachykardie, erhöhte Müdigkeit, orthostatischer Kollaps, Schwindel, Tinnitus und Kopfschmerzen;
• Erbrechen, Verstopfung, Dyspepsie, Übelkeit, Sodbrennen, Durchfall und Dysgeusie;
• Leberfunktionsstörung und Hepatitis;
• Nierenfunktionsstörung;
• Husten;
• Arthralgie oder Schmerzen, die die Gelenke, das Brustbein oder die Muskeln betreffen;
• epidermale Hyperämie, Quincke-Ödem, Vaskulitis vom leukozytoklastischen Typ, Urtikaria und Hautausschläge;
• Impotenz;
• Hyperkaliämie oder erniedrigte Hämoglobinwerte im Blut;
• Myalgie oder Krämpfe, die die Muskeln betreffen.

Überdosis

Bisher wurden keine Fälle einer Irbetan-Intoxikation gemeldet. Bei extrem hohen Dosierungen (mehr als 0,9 g pro Tag) kann es zu Tachykardie oder Bradykardie kommen und auch der Blutdruck kann drastisch absinken.

Bei solchen Verstößen werden Magenspülung und die Einnahme von Aktivkohle durchgeführt. Darüber hinaus ist es notwendig, eine medizinische Überwachung des Patienten einzurichten und gegebenenfalls symptomatische Maßnahmen durchzuführen.

Hämodialyseverfahren bei Arzneimittelvergiftungen sind unwirksam.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Irbetan darf mit Diuretika vom Thiazidtyp, Substanzen, die die Wirkung von Ca-Kanälen blockieren, sowie mit ACE-Hemmern kombiniert werden.

In Fällen, in denen der Patient vor der Medikamentengabe längere Zeit mit großen Mengen Diuretika behandelt wurde, steigt das Risiko eines Blutdruckabfalls im Anfangsstadium der Therapie aufgrund der Dehydration des Körpers.

Die Kombination mit kaliumsparenden Diuretika und kaliumhaltigen Nahrungsergänzungsmitteln kann den Kaliumspiegel im Plasma erhöhen.

Das Medikament sollte nicht mit Amiodaron, Fluconazol und Rifamipicin und zusätzlich mit Cimetidin, Lithium, Sulfafenozol, Omeprazol und Ketoconazol kombiniert werden.

Die Einführung des Arzneimittels zusammen mit NSAIDs kann zu einer Abschwächung seiner therapeutischen Aktivität führen.

Lagerbedingungen

Irbetan muss an einem dunklen Ort aufbewahrt werden, der vor dem Eindringen von Kindern geschützt ist. Temperaturwerte sind nicht höher als + 25oC.

Haltbarkeit

Irbetan kann für einen Zeitraum von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga der Medizin sind die Substanzen Konverium, Votum und Irsar mit Angizar, außerdem Aprovel, Diosar und Ibertan mit Valzar sowie Coaprovel und Diostar.