Tizanidin-ratiopharm

Tizanidin-ratiopharm ist ein Muskelrelaxans mit zentraler Wirkung auf die Skelettmuskulatur.

Tizanidin wird als krampflösendes Mittel zur Behandlung schmerzhafter akuter Muskelkrämpfe sowie chronischer zerebraler spastischer Krämpfe eingesetzt. Das Medikament reduziert den Widerstand gegen relativ passive Bewegungen, unterdrückt klonische Krämpfe mit Spasmen und kann auch die willkürliche Muskelkraft verbessern. [ 1 ]

Hinweise Tizanidin-ratiopharm

Es wird bei chronischen Krampfzuständen angewendet, die durch Störungen des zentralen Nervensystems verursacht werden. Darüber hinaus wird es bei lokalen Muskelkrämpfen verschrieben.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Form von Tabletten freigesetzt – 10 Stück in einer Zellplatte; in einer Packung – 3 solcher Platten.

Pharmakodynamik

Das Medikament wirkt direkt auf das Rückenmark, wo es die Prozesse der exzitatorischen Aminosäurefreisetzung verlangsamt, die die NMDA-Enden stimulieren. Dieser Effekt ist höchstwahrscheinlich mit der Stimulation der Aktivität von α2-Enden verbunden. Infolgedessen wird die polysynaptische Signalübertragung entlang der interneneuronalen Verbindungen im Rückenmark unterdrückt (diese Übertragung führt zu einem übermäßigen Muskeltonus), was zu einer Schwächung des Muskeltonus führt. [ 2 ]

Pharmakokinetik

Absorption und Bioverfügbarkeit.

Die Resorption von Tizanidin erfolgt schnell und nahezu vollständig. Aufgrund intensiver First-Pass-Stoffwechselprozesse beträgt die durchschnittliche Bioverfügbarkeit der Substanz jedoch nur etwa 34 %. Plasma-Cmax-Werte werden 1 Stunde nach der Verabreichung des Arzneimittels beobachtet. [ 3 ]

Vertriebsprozesse.

Der Durchschnittswert des stabilen Verteilungsvolumens (Vss) bei intravenöser Verabreichung der Substanz beträgt 2,6 l/kg. Die Proteinsyntheserate beträgt 30 %.

Bei Verabreichung des Arzneimittels in Dosen von 4–12 mg werden lineare pharmakokinetische Parameter beobachtet. Die geringe Variabilität der AUC- und Cmax-Werte zwischen einzelnen Personen vereinfacht die zuverlässige Beurteilung der LA-Plasmaspiegel nach oraler Verabreichung.

Austauschprozesse.

Tizanidin unterliegt einem intensiven intrahepatischen Metabolismus mit hoher Geschwindigkeit. Der Metabolismus erfolgt in vitro hauptsächlich unter Beteiligung des Hämoproteins P4501A2. Die metabolischen Komponenten von Tizanidin haben keine therapeutische Wirkung.

Ausscheidung.

Die endgültige Halbwertszeit der Arzneimittelelimination aus dem Kreislaufsystem beträgt durchschnittlich 2–4 Stunden. Tizanidin wird hauptsächlich über die Nieren (ca. 70 % der Dosis) in Form von Stoffwechselbestandteilen ausgeschieden. Etwa 2,7 % des ausgeschiedenen Bestandteils sind unveränderter Wirkstoff.

Bei Menschen mit Niereninsuffizienz (CC-Wert unter 25 ml/min) ist der Cmax-Wert doppelt so hoch wie bei einem gesunden Menschen. Auch die finale Halbwertszeit verlängert sich auf fast 14 Stunden, weshalb sich auch der AUC-Wert erhöht (fast 6-fach).

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene sollten 3-4 mal täglich 2-6 mg des Arzneimittels einnehmen. Die Anfangsdosis sollte 3-mal täglich 6 mg nicht überschreiten. Die Dosierung des Arzneimittels wird schrittweise 1-2 mal pro Woche um 2-4 mg erhöht.

Die medizinische Wirkung tritt üblicherweise bei einer täglichen Dosis von 12–24 mg ein, aufgeteilt auf 3–4 Anwendungen in gleichen Portionen. Maximal 36 mg der Substanz sind pro Tag erlaubt.

Die Therapiedauer wird individuell gewählt.

Bei Nieren-/Leberfunktionsstörungen wird die Dosierung des Arzneimittels reduziert. Beginnen Sie mit einer Dosis von 2 mg einmal täglich. Die Dosis sollte schrittweise erhöht werden. Wenn die anfängliche Dosis keine Wirkung zeigt, erhöhen Sie zunächst die Tagesdosis für eine Anwendung und dann die Anzahl der Dosen.

• Anwendung für Kinder

Das Medikament wird in der Pädiatrie nicht eingesetzt, da nicht genügend Informationen über seine Anwendung bei Kindern vorliegen.

Verwenden Tizanidin-ratiopharm Sie während der Schwangerschaft

Tierversuche haben keine teratogenen Effekte gezeigt. Kontrollierte Tests des Arzneimittels während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt, weshalb Tizanidin-ratiopharm während dieser Zeit nicht angewendet wird (außer in Fällen, in denen der mögliche Nutzen der Therapie die Risiken überwiegt).

Experimentelle Tests haben gezeigt, dass bei Tieren geringe Mengen Tizanidin in die Milch ausgeschieden werden. Die Anwendung des Arzneimittels während der Stillzeit ist verboten.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Tizanidin oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• schwere Leberfunktionsstörung;
• Bulbärsyndrom vom asthenischen Typ;
• kombinierte Anwendung mit Fluvoxamin oder Ciprofloxacin.

Nebenwirkungen Tizanidin-ratiopharm

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• psychische Störungen: gelegentlich treten Schlaflosigkeit, Schlafprobleme und Halluzinationen auf;
• Probleme mit der Funktion des Nervensystems: Schwindel oder Schläfrigkeit werden häufig beobachtet;
• Störungen der Herz-Kreislauf-Funktion: Häufig werden Blutdruckabfall und Bradykardie beobachtet;
• Symptome im Zusammenhang mit der Verdauungsaktivität: Häufig tritt Mundtrockenheit auf. Gelegentlich werden dyspeptische Störungen und Übelkeit beobachtet;
• Läsionen des hepatobiliären Systems: Hepatitis tritt sporadisch auf;
• Störungen im Bereich des Bindegewebes, der Muskeln sowie der Knochen und Gelenke: gelegentlich kommt es zu Muskelschwäche;
• systemische Manifestationen: Häufig wird eine erhöhte Müdigkeit festgestellt;
• Veränderungen der Testergebnisse: Der Blutdruck sinkt häufig. Die Serum-Transaminasewerte steigen gelegentlich an.

Überdosis

Vergiftungserscheinungen: Erbrechen, Schwindel, Übelkeit, Blutdruckabfall, Miosis und Koma.

Es werden symptomatische Maßnahmen durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination des Arzneimittels mit Ciprofloxacin oder Fluvoxamin (jedes dieser Arzneimittel verlangsamt die Wirkung von humanem CYP4501A2) ist verboten, da dies den AUC-Wert von Tizanidin erhöht (um das 10- bzw. 33-Fache). Infolgedessen entwickelt sich ein anhaltender, klinisch signifikanter Blutdruckabfall, dessen Symptome Schwindel, Schläfrigkeit und eine Schwächung der psychomotorischen Aktivität sind.

Tizanidin-ratiopharm darf nicht mit anderen Arzneimitteln kombiniert werden, die die CYP1A2-Aktivität hemmen. Dazu gehören bestimmte Antiarrhythmika (Mexetin mit Amiodaron und Propafenon), Rofecoxib, Cimetidin mit Ticlopidin, bestimmte Fluorchinolone (Pefloxacin und Norfloxacin mit Enoxacin sowie Ciprofloxacin) und orale Kontrazeption.

Die gleichzeitige Verabreichung mit blutdrucksenkenden Medikamenten (einschließlich Diuretika) kann zu Bradykardie und Blutdruckabfall führen.

Beruhigungsmittel und Alkohol können die beruhigende Wirkung von Tizanidin verstärken.

Lagerbedingungen

Tizanidin-ratiopharm sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturindikatoren - nicht mehr als 25 °C.

Haltbarkeit

Tizanidin-ratiopharm ist ab Herstellungsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang anwendbar.

Analoga

Analoga des Medikaments sind die Medikamente Tisalud und Sirdalud.