Melperon

Melperon ist ein Arzneistoff aus der Untergruppe der Butyrophenone und weist die für diese charakteristischen neuroleptischen Wirkungen auf.

Das Medikament blockiert die Aktivität der Dopamin-Enden, was zu einer Abschwächung der Intensität des Dopamin-Neurotransmitters führt. Gleichzeitig zeigt das Medikament eine starke antiserotonerge Wirkung, während sich die antipsychotische Wirkung erst bei der Einführung hoher Dosen des Medikaments entwickelt. [ 1 ]

Melperon kann zur Entwicklung einer antiarrhythmischen Aktivität und Muskelentspannung führen. [ 2 ]

Hinweise Melperon

Es wird bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• Dysomnie, psychomotorische Unruhe oder Unruhe und Verwirrtheit bei älteren Menschen und Menschen mit psychischen Störungen;
• Demenz, Neurosen oder Psychosen sowie Oligophrenie im Zusammenhang mit organischen Hirnschäden.

Freigabe Formular

Der Wirkstoff wird in Form einer Flüssigkeit zur oralen Verabreichung freigesetzt – 5 mg/ml in Fläschchen mit einem Volumen von 0,2 oder 0,3 l. In der Packung befinden sich 1 solches Fläschchen und ein Dosierbecher.

Pharmakodynamik

Melperonhydrochlorid ist Butyrophen. Seine Syntheserate mit D2-Enden ist fast 200-mal niedriger als die von Haloperidol. Neben der dopaminergen Wirkung zeigt das Medikament auch eine starke antiserotonerge Wirkung.

Nach der Verabreichung von Melperon wird eine affektive Entspannung beobachtet, die an die Höhe der Dosis des Arzneimittels gebunden ist und die Schläfrigkeit tendenziell verringert. Eine antipsychotische Wirkung gegen Delirium, Halluzinationen und Autismus entwickelt sich nur bei Verwendung hoher Dosen des Arzneimittels.

Zusätzlich zu den oben beschriebenen Grundeigenschaften, die für Neuroleptika mit schwacher Wirkung charakteristisch sind, verfügt das Arzneimittel über antiarrhythmische und muskelrelaxierende Wirkungen.

Melperon unterscheidet sich von anderen Neuroleptika dadurch, dass es in therapeutischen Dosen keinen Einfluss auf die zerebrale Krampfschwelle hat. Bei durchschnittlichen therapeutischen Dosen des Arzneimittels kann ein leichter Anstieg dieser Schwelle beobachtet werden.

Die Wirkung des Arzneimittels in Bezug auf die extrapyramidale Motoraktivität ist eher schwach.

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung wird das Arzneimittel vollständig und schnell resorbiert und durchläuft während der ersten intrahepatischen Passage intensive Stoffwechselprozesse.

Der Plasmaspiegel Cmax wird 60–90 Minuten nach der Verabreichung des Arzneimittels beobachtet.

Bei einer Erhöhung der Dosis kommt es aufgrund der Besonderheiten intrahepatischer Stoffwechselvorgänge zu einem nichtlinearen Anstieg der Cmax-Werte von Melperon im Plasma.

Der Proteinsynthesegrad beträgt 50 % (18 % werden mit intraserumalem Albumin synthetisiert).

Die Nahrungsaufnahme verändert weder die Aufnahme des Arzneimittels noch seinen Blutspiegel.

Melperon wird intrahepatisch stark metabolisiert, fast vollständig; 5-10 % des unveränderten Wirkstoffs werden über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit einer Einzeldosis beträgt etwa 4-6 Stunden. Bei wiederholter Gabe erhöht sich dieser Wert auf etwa 6-8 Stunden.

Die Stoffwechselprozesse des Arzneimittels werden durch Substanzen, die intrahepatische Enzyme induzieren (Phenytoin mit Phenobarbital und Carbamazepin), nicht verändert, was es von anderen Derivaten des Butyrophenons unterscheidet.

Dosierung und Verabreichung

Die Dosierung wird unter Berücksichtigung von Alter, persönlicher Empfindlichkeit, Gewicht und Schwere der Erkrankung ausgewählt.

Um eine milde beruhigende Wirkung zu erzielen, die mit einer Verbesserung der Stimmung einhergeht, wird das Medikament in einer Tagesdosis von 20–75 mg eingenommen.

Personen mit Verwirrtheit und Unruhe sollten das Medikament zunächst in einer Dosis von 0,05–0,1 g pro Tag einnehmen. Bei Bedarf kann diese Dosis auf ärztliche Verschreibung auf 0,2 g erhöht werden. Die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 0,4 g.

• Anwendung für Kinder

Nicht zur Anwendung bei Personen unter 12 Jahren bestimmt.

Verwenden Melperon Sie während der Schwangerschaft

Melperon sollte schwangeren Frauen nicht verschrieben werden.

Besteht die Notwendigkeit einer Anwendung während der Stillzeit, sollte das Stillen während der Therapie unterbrochen werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Melperon, anderen Butyrophenonen oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• akute Vergiftung oder Koma durch Opiate, Alkohol, Schlaftabletten und andere Psychopharmaka, die das zentrale Nervensystem schwächen (Antidepressiva mit Neuroleptika und Lithiumsalzen);
• schweres Leberversagen;
• Geschichte des ZNS.

Nebenwirkungen Melperon

Hauptnebenwirkungen:

• niedriger Blutdruck, Müdigkeit, reflexartiger Anstieg der Herzfrequenz sowie orthostatische Dysregulation;
• Anzeichen einer Schüttellähmung (Steifheit und Zittern), Störungen der willkürlichen Bewegungen (extrapyramidale Manifestationen) und Hyperkinese;
• Schwächung der Gallenabflussprozesse, vorübergehende Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen und Gelbsucht;
• epidermale Anzeichen einer Allergie;
• Thrombozyto-, Leuko- oder Panzytopenie.

Überdosis

Eine Arzneimittelvergiftung kann zu einer Verstärkung negativer Symptome führen.

Es werden symptomatische Maßnahmen durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Verwendung des Arzneimittels zusammen mit Ethylalkohol bewirkt eine Erhöhung der Aktivität des letzteren.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Substanzen, die die Aktivität des zentralen Nervensystems unterdrücken (einschließlich Analgetika, Antihistaminika, Schlaftabletten und anderen Psychopharmaka), kann eine verstärkte beruhigende Wirkung oder eine Atemdepression hervorrufen.

Die gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln mit trizyklischen Antidepressiva kann zu einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung der Arzneimittel führen.

Die Kombination mit dem Arzneimittel kann die Wirkung blutdrucksenkender Arzneimittel verstärken.

Die Anwendung mit Dopaminantagonisten (z. B. Levodopa) kann zu einer Verringerung der therapeutischen Wirkung des Dopaminagonisten führen.

Die Anwendung von Neuroleptika in Kombination mit anderen Dopaminantagonisten (z. B. mit Metoclopramid) kann eine Zunahme der Intensität extrapyramidaler Störungen hervorrufen.

Die gleichzeitige Anwendung von Melperon mit Substanzen mit cholinolytischer Wirkung (z. B. Atropin) kann die cholinolytische Wirkung verstärken. In diesem Fall können Sehstörungen, erhöhter Augeninnendruck, Verstopfung, Mundtrockenheit, erhöhte Herzfrequenz, Speichelfluss, Harnwegserkrankungen, Hypohidrose, Sprachschwierigkeiten und partielle Amnesie auftreten. Die Wirkungsintensität von Melperon kann durch eine verminderte Resorption im Magen-Darm-Trakt abgeschwächt werden.

Butyrophenone können mit Tee, Kaffee und Milch Verbindungen eingehen, die ihre Löslichkeit verringern; dies erschwert die Aufnahme des Arzneimittels.

Da Melperon nur einen eher schwachen und kurzfristigen Anstieg des Prolaktinspiegels verursacht, kann die Wirkung von Prolaktinhemmern (z. B. Gonadorelin) abgeschwächt werden. Eine solche Wechselwirkung ist bisher nicht aufgetreten, sollte aber nicht völlig ausgeschlossen werden.

Amphetamin-Stimulanzien können die antipsychotische Wirkung des Medikaments abschwächen.

Adrenalin kann zur Entwicklung einer Tachykardie und eines paradoxen Blutdruckabfalls führen.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Melperon kann die medizinische Wirkung von Phenylephrin verringern.

Die Kombination mit Dopamin kann einen antagonistischen Effekt hinsichtlich der peripheren Vasodilatation (z. B. Nierenarterien) oder, bei Verabreichung einer hohen Dopamindosis, eine Vasokonstriktion hervorrufen.

Die kombinierte Anwendung von Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern (einschließlich Makrolide, Antiarrhythmika vom Typ IA oder III sowie Antihistaminika), zur Entwicklung einer Hypokaliämie führen (z. B. Diuretika) oder den intrahepatischen Abbau des Arzneimittels verlangsamen (einschließlich Fluoxetin mit Cimetidin), muss ausgeschlossen werden.

Lagerbedingungen

Melperon sollte an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 25 °C liegen.

Haltbarkeit

Melperon darf innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden. Eine geöffnete Flasche ist 2 Monate haltbar.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Halopril mit Halomond, Senorm und Haloperidol mit Droperidol.