Pentasa

Pentasa weist eine starke entzündungshemmende Wirkung auf. Das Medikament hat keine systemische Wirkung, sondern wirkt in den entzündeten Bereichen des Darms. Bei dauerhafter Einnahme des Medikaments ist die Wahrscheinlichkeit, an einem kolorektalen Karzinom zu erkranken, sehr gering.

Bei Personen mit entzündlichen Darmerkrankungen kommt es zu einer Leukozytenmigration, einer abnormen Zytokinproduktion, einer erhöhten Produktion der Stoffwechselbausteine Arachidonsäure (insbesondere Leukotriene Typ B4) und einem Anstieg der freien Radikale im entzündeten Darmgewebe. [ 1 ]

Hinweise Pentasa

Granulate und Tabletten werden zur Behandlung mittelschwerer und leichter Formen der Colitis ulcerosa (unspezifisch) verwendet.

Zur Behandlung einer ulzerativen Proktitis werden üblicherweise Zäpfchen verschrieben.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Tablettenform hergestellt – 10 Stück in einer Zellplatte.

Das Arzneimittel kann auch in Form eines Pulvergranulats hergestellt werden – in einem Papierbeutel (Volumen 1 oder 2 g).

Auch in Form von Rektalzäpfchen (komplett mit Gummifingerlingen) erhältlich, 28 Stück pro Packung.

Pharmakodynamik

Durch die Unterdrückung der Leukozyten-Chemotaxis verhindert das Medikament die Bewegung von Leukozyten in den Entzündungsbereich, wodurch die Infiltration reduziert wird. Die Bindung von Entzündungsleitern, einschließlich Leukotrienen, PG und anderen Stoffwechselkomponenten der Arachidonsäure, wird ebenfalls geschwächt.

Pentasa reduziert das Volumen der LPO-Komponenten und verlangsamt so deren schädigende Wirkung auf das Darmgewebe. [ 2 ]

Pharmakokinetik

Das Granulat des Arzneimittels ist mit Ethylcellulose überzogen. Oral eingenommenes und aufgelöstes Mesalazin wird während der Passage der Tablette durch den Magen-Darm-Trakt (bei jedem intestinalen pH-Wert) allmählich aus allen Mikrogranulaten freigesetzt. 60 Minuten nach oraler Einnahme des Arzneimittels werden die Mikrogranulate im Zwölffingerdarm nachgewiesen (unabhängig von der Nahrungsaufnahme). Die durchschnittliche Passagezeit des Arzneimittels durch den Darm beträgt bei Probanden 3–4 Stunden.

Austauschprozesse.

Mesalazin wird in das Element N-Acetylmesalazin umgewandelt (präsystemisch in der Darmschleimhaut und systemisch in der Leber). Mithilfe von Dickdarmmikroben erfolgt eine schwache Acetylierung, die zur Bildung von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure führt. Acetylmesalazin hat vermutlich keine toxischen und therapeutischen Wirkungen.

Absorption.

Nach oraler Verabreichung werden 30–50 % des Arzneimittels im Dünndarm resorbiert. Bereits 15 Minuten nach der Verabreichung wird Mesalazin im Blutplasma nachgewiesen. Plasma-Cmax-Werte werden 1–4 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels beobachtet. Anschließend sinkt der Plasmaspiegel der Substanz allmählich; nach 12 Stunden ist er nicht mehr nachweisbar.

Der Plasma-AUC-Spiegel weist einen ähnlichen Charakter auf, seine Werte sind jedoch immer noch höher und die Elimination erfolgt langsamer. Die metabolischen intraplasmatischen Anteile von Acetylmesalazin und Mesalazin liegen zwischen 3,5 und 1,3 bei oraler Einnahme von 0,5 g dreimal täglich sowie 2 g dreimal täglich. Dies lässt den Schluss zu, dass sie von der Intensität der Acetylierung abhängen.

Die stabilen Mittelwerte für Mesalazin im Blutplasma betragen 2, 8 und 12 μmol/l bei einer täglichen Gabe von 1,5, 4 bzw. 6 g. Für Acetylmesalazin betragen diese Werte 6, 13 bzw. 16 μmol/l.

Bei oraler Verabreichung wird die Bewegung und Freisetzung des Arzneimittels nicht durch die Nahrungsaufnahme beeinflusst, da die Substanz eine schlechte systemische Absorption aufweist.

Vertriebsprozesse.

Der Wirkstoff des Arzneimittels und sein Metabolit passieren die Blut-Hirn-Schranke nicht. Die Proteinsynthese von Mesalazin beträgt etwa 50 %, die von Acetylmesalazin etwa 80 %.

Ausscheidung.

Die Halbwertszeit von Mesalazin beträgt etwa 40 Minuten, die von Acetylmesalazin etwa 70 Minuten. Obwohl Mesalazin stets während der Passage durch den Magen-Darm-Trakt freigesetzt wird, lässt sich seine Halbwertszeit nach oraler Gabe nicht bestimmen. Tests haben gezeigt, dass nach oraler Gabe stabile Mesalazinwerte über 5 Tage beobachtet werden.

Beide Bestandteile des Arzneimittels werden über den Kot und den Urin ausgeschieden. In diesem Fall wird hauptsächlich Acetylmesalazin über den Urin ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Granulat oder Tabletten sollten unzerkaut oral eingenommen werden. Um das Schlucken zu erleichtern, wird das Arzneimittel mit Saft oder klarem Wasser abgespült. Die Portionsgröße wird vom behandelnden Arzt persönlich gewählt.

Ein Erwachsener mit einem Rückfall von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn sollte täglich 4000 mg des Arzneimittels einnehmen. Die Erhaltungsdosis beträgt bei Morbus Crohn 4 g des Arzneimittels und bei Colitis ulcerosa 2 g. Die Tagesdosis kann auf mehrere Dosen aufgeteilt werden.

Kindern werden 30 mg/kg des Medikaments verschrieben; die Tagesdosis sollte ebenfalls in mehreren Dosen eingenommen werden.

Rektale Zäpfchen werden in den Anus eingeführt – 1–2 Stück pro Tag, bis der Widerstand des Ringmuskels nachlässt. Vor dem Einführen ist eine Darmreinigung mit einem Einlauf erforderlich. Um die erforderliche Hygiene während des Eingriffs zu gewährleisten, sind die mitgelieferten Gummifingerlinge zu verwenden. Um das Einführen des Zäpfchens zu erleichtern, kann es mit Wasser angefeuchtet werden.

Sollte das Zäpfchen spontan aus dem Darm fallen, muss der Vorgang innerhalb der nächsten 10 Minuten wiederholt werden.

• Anwendung für Kinder

Sollte nicht an Personen unter 2 Jahren verabreicht werden.

Verwenden Pentasa Sie während der Schwangerschaft

Pentasu wird schwangeren Frauen nicht verschrieben. Das Medikament kann nur im 1. Trimester angewendet werden, wenn strenge Indikationen vorliegen. Die Einnahme des Medikaments sollte einen Monat vor der Geburt abgebrochen werden (sofern der Krankheitsverlauf dies zulässt).

Während der Behandlungszeit sollten Sie mit dem Stillen aufhören.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Mesalazin und seinen Stoffwechselkomponenten (es besteht eine Kreuzresistenz mit Salicylaten);
• Anwendung bei Personen mit schwerer Leber- oder Sekretionsfunktionsstörung;
• gestörte Blutgerinnung;
• ulzerative Pathologien.

Nebenwirkungen Pentasa

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Magen-Darm-Erkrankungen: dyspeptische Störungen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Darmbeschwerden. Manchmal kommt es zu Erbrechen. Biochemische Tests können auch eine erhöhte Aktivität von Leberenzymen zeigen;
• Probleme mit der Funktion des zentralen Nervensystems: mangelnde Koordination, Tinnitus, Schwindel, Depression, Zittern und Kribbeln in den Extremitäten;
• Sekretionsstörungen: Hämaturie oder Proteinurie sowie Harnwegserkrankungen, die sich zu Anurie entwickeln können;
• Anzeichen einer Allergie: Brennen oder Jucken der Epidermis sowie Exanthem;
• Läsionen im Zusammenhang mit dem Herz-Kreislauf-System: Schmerzen im Brustbein, subjektives Gefühl eines Herzstillstands, Anstieg oder Abfall des SBP-Spiegels, Bradykardie und Dyspnoe;
• Blutuntersuchungsergebnisse: Immunsuppression, Unterdrückung aller blutbildenden Keime und Gerinnungsstörung;
• Sonstiges: Gelegentlich tritt Alopezie auf oder die Tränenproduktion nimmt ab.

Überdosis

Es gibt nur begrenzte Informationen über Pentasa-Vergiftungen. Die Symptome ähneln in der Regel denen bei Salicylatsalzen. Dehydration geht mit Hyperventilation, Säure-Basen-Ungleichgewicht und Hypoglykämie einher.

Es werden symptomatische Maßnahmen ergriffen und das Opfer ins Krankenhaus eingeliefert. Das Medikament hat kein Gegenmittel.

In den ersten Stunden nach oraler Einnahme des Arzneimittels wird eine Magenspülung durchgeführt. Regelmäßige Überwachung der Elektrolyt- und Säure-Basen-Gleichgewichtsindikatoren sowie der Nierenfunktion wird ebenfalls durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels mit Methotrexat, Mercaptopurin und Azathioprin führt zu einer Verstärkung der toxischen Eigenschaften der letzteren.

Das Medikament schwächt die Wirkung von Warfarin.

Pentasa verstärkt die hypoglykämische Wirkung von Sulfonylharnstoff-Derivaten.

Die krebserregende Wirkung von GCS wird durch die Kombination mit dem Arzneimittel verstärkt.

Das Medikament verstärkt die therapeutische Wirkung von Antikoagulanzien.

Die medizinische Wirkung von Rifampicin, Sulfonamiden und Thiaziddiuretika wird abgeschwächt, wenn sie mit dem Wirkstoff des Arzneimittels kombiniert werden.

Die Kombination mit dem Arzneimittel führt zur Unterdrückung der Cyanocobalamin-Absorption.

Die gleichzeitige Verabreichung mit urikosurischen Substanzen verstärkt deren medizinische Wirkung.

Lagerbedingungen

Pentasa sollte bei Temperaturen von nicht mehr als 25 °C gelagert werden.

Haltbarkeit

Pentasa kann innerhalb von 24 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Budenofalk, Tykveol, Medrol und Probifor mit Hydrocortison, Johanniskraut mit Defenorm sowie Depo-Medrol, Acylact und Cortef mit Solu-Medrol sowie Bifiliz und Fingerkraut-Rhizom.