Retrovir

Retrovir enthält den Wirkstoff Zidovudin.

Diese Komponente dringt in die Zelle ein und beteiligt sich mithilfe der darin enthaltenen Kinasen an Stoffwechselprozessen. Dabei wird sie in 5-Triphosphat (TF) umgewandelt. Zidovudin-TF ist eine Substanz, die die reverse virale HIV-Transkriptase kompetitiv verlangsamt. Die antivirale Wirkung des Arzneimittels beruht auf dem Prinzip seines Eindringens in Form von Monophosphat in die DNA der Viruskette und der anschließenden Verlangsamung der Replikationsprozesse. [ 1 ]

Hinweise Retrovir

Es wird im Rahmen der antiretroviralen Behandlung von HIV -infizierten Personen eingesetzt. Darüber hinaus kann es HIV-positiven Frauen während der Schwangerschaft nach der 14. Woche verschrieben werden.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Kapseln freigesetzt – 100 Stück pro Flasche; in einer Packung – 1 Flasche. Zusätzlich können die Kapseln in Zellplatten verpackt werden – je 10 Stück; in der Schachtel – 10 solcher Platten.

Pharmakokinetik

Zidovudin wird im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert; die Bioverfügbarkeit liegt bei 60–70 %. Die intraplasmatischen Cmax-Werte nach oraler Gabe des Arzneimittels in einer Dosis von 5 mg/kg im Abstand von 4 Stunden betragen 7,1 Mikrometer.

Nach intravenöser Injektion beträgt die Halbwertszeit 1,1 Stunden, die mittlere Gesamtclearance 27,1 ml/Minute/kg; das Verteilungsvolumen beträgt 1,61/kg. Die Clearance-Rate von Zidovudin ist deutlich höher als der CC-Wert, was die bedeutende Rolle der tubulären Sekretion bei Ausscheidungsprozessen belegt. [ 2 ]

Zidovudin ist plazentagängig und wird mit dem Fruchtwasser in das fetale Blut aufgenommen. Die Proteinsynthese ist recht schwach – sie liegt bei 34-38 %. [ 3 ]

Dosierung und Verabreichung

Eine Therapie mit Retrovir ist nur unter Aufsicht eines Arztes möglich, der Erfahrung in der Behandlung von Menschen mit HIV-positivem Status hat.

Für einen Erwachsenen und ein Kind mit einem Gewicht über 30 kg beträgt die verschriebene Dosis 0,5–0,6 g der Substanz (die Dosierung wird auf 2 Dosen aufgeteilt).

Ein Kind mit einem Gewicht zwischen 21 und 30 kg muss zweimal täglich 0,2 g des Arzneimittels zusammen mit anderen antiretroviralen Mitteln einnehmen.

Personen mit einem Körpergewicht von 14–21 kg werden 0,1 g des Medikaments (1 Kapsel morgens) und 0,2 g (2 Kapseln abends) verschrieben.

Für ein Kind mit einem Gewicht von 8–14 kg beträgt die erforderliche Dosierung 0,1 g (1 Kapsel 2-mal täglich).

Bei Säuglingen mit einem Körpergewicht unter 8 kg sowie bei Säuglingen, die keine Kapseln schlucken können, sollte das Arzneimittel in Form einer Lösung zur oralen Einnahme angewendet werden.

Verwenden Retrovir Sie während der Schwangerschaft

Zidovudin kann die Hämatoplazentaschranke überwinden, weshalb das Medikament während der Schwangerschaft erst nach der 14. Woche angewendet werden kann. Eine frühere Verabreichung ist nur bei lebenswichtigen Indikationen möglich.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• Verabreichung an Personen mit diagnostizierter Unverträglichkeit gegenüber Zidovudin;
• Anwendung bei Personen mit abnorm niedriger Neutrophilenzahl (weniger als 0,75 x 10 9/l) oder pathologisch niedrigem Hämoglobinspiegel (weniger als 7,5 g/l);
• Termin während der Stillzeit.

Nebenwirkungen Retrovir

Bei der Verabreichung von Retrovir können sich Kreislaufstörungen wie Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie oder Panzytopenie, Laktatazidose und aplastische Anämie entwickeln.

Darüber hinaus können bei Patienten folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Depressionen, Krampfanfälle, Kopfschmerzen, starke Angstzustände, verminderte geistige Leistungsfähigkeit, Schlafstörungen und Parästhesien;
• Kardiomyopathie;
• Dyspnoe oder Husten;
• dyspeptische Störungen, Blähungen, Geschmacksveränderungen und Pankreatitis;
• Allergiesymptome und Nesselsucht.

Überdosis

Die Einführung von Medikamenten in erhöhten Dosen führt zur Verstärkung der Nebenwirkungen.

Um den Zustand des Patienten zu stabilisieren, ist es notwendig, eine Magenspülung durchzuführen und symptomatische Maßnahmen zu ergreifen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Lamivudin führt zu einem moderaten Anstieg der Cmax von Zidovudin (28 %), ohne die AUC zu beeinflussen. Die pharmakokinetischen Parameter von Lamivudin werden durch Zidovudin nicht verändert.

Probenecid verringert die Glucuronidierung und erhöht die AUC mit der Halbwertszeit von Zidovudin. Die Anwendung von Probenecid führt zu einer verminderten intrarenalen Ausscheidung von Glucuronid mit Zidovudin.

Da Ribavirin ein Antagonist von Zidovudin ist, werden diese Arzneimittel nicht in Kombination verwendet.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Rifampicin führt zu einer Verringerung der Zidovudin-AUC um etwa 48 ± 34 % (es liegen keine Informationen zur klinischen Bedeutung dieser Änderung vor).

Zidovudin hemmt die Phosphorylierungsprozesse von Stavudin in Zellen.

Das Medikament senkt den Phenytoinspiegel im Blut (bei kombinierter Einnahme sollten die Plasmaspiegel des Phenytoins überwacht werden).

Aspirin, Lorazepam, Codein mit Paracetamol, Naproxen und Morphin sowie Cimetidin, Isoprinosin mit Indomethacin, Oxazepam und Ketoprofen mit Dapson und Clofibrat können die Stoffwechselprozesse von Zidovudin beeinträchtigen (die Glucuronidierung kompetitiv verlangsamen oder intrahepatische mikrosomale Stoffwechselprozesse hemmen). Daher sollten solche Kombinationen mit Vorsicht angewendet werden.

Die gleichzeitige Gabe von Retrovir und nephrotoxischen oder myelotoxischen Mitteln (insbesondere in der Notfallversorgung), einschließlich Flucytosin, Vincristin und Pentamidin mit Ganciclovir sowie Amotericin, Doxorubicin und Dapson mit Vinblastin, Interferon, Cotrimoxazol und Pyrimethamin, erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen der ersteren (es ist notwendig, die Nierenfunktion und das Blutbild zu überwachen und die Dosierung gegebenenfalls zu reduzieren).

Eine Strahlentherapie verstärkt die myelosuppressive Wirkung von Zidovudin.

Lagerbedingungen

Retrovir sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen, licht- und feuchtigkeitsgeschützten Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 30 °C nicht übersteigen.

Haltbarkeit

Retrovir ist ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels für einen Zeitraum von 5 Jahren zugelassen.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind Lazid, Zidolam und Virocomb mit Lamihop Z sowie Duovir, Lamivudin, Zovilam und Combivudin. Die Liste umfasst auch Zidovir, Trizivir, Combivir mit Zidovudin, Nardin und Lazivudin.